Эффералган кодеин
Эффералган кодеин (Efferalgan Codeine)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: таблетки обоевыпуклые, удлиненные белые, покрытые плёночной оболочкой;
Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг и кодеина фосфата 30 мг;
другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кароскармелоза, магния стеарат, белый плёнко-покрывающий агент.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС: N02A A59.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Парацетамол имеет обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Кодеина фосфат имеет обезболивающий эффект, обусловлен взаимодействием с опиатными рецепторами, которые проявляются активацией эндогенной антиноцицептивной системы и расслаблением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях центральной нервной системы.
Парацетамол и кодеина фосфата имеют взаимно усиляющее анальгетическое действие.
Фармакокинетика.
Фармакокинетика парацетамола и кодеина фосфата не меняются при совместном применении этих компонентов.
Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приёме таблетки покрытой оболочкой, максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается уже через 60 минут. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путём окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (с участием цитохрома Р450).
Выводится с мочой, по большей части в виде метаболитов. В неизмененном состоянии выводится около 5% от принятой дозы.
Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.
Метаболизм парацетамола у людей пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью не изменяется.
Кодеина фосфат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.
Кодеина фосфат метаболизируется в печени путём образования парных соединений с глюкуроновой кислотой.
Кодеин и его соли проникают через плацентарный барьер, а также попадают в грудное молоко.
Показания для использования.
Симптоматическое лечение среднего и сильного болевого синдрома.
Способ использования и дозы.
Таблетку Эффералган кодеина следует запить большим количеством воды.
Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 1 или 2 таблетки в зависимости от интенсивности болевого синдрома 1-3 раза в день. Интервал между повторными приёмами должен быть не менее 4 часов, но более оптимальным является интервал 6 часов.
В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/минут) интервал между приёмами препарата должен быть не менее 8 часов.
Если в течение 4 – 5 дней лечения болевой синдром остается, то следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применение препарата.
Побочное действие.
Связана с парацетамолом
В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, которые требуют отмены препарата.
Очень редко - единичные случаи тромбоцитопении.
Связана с кодеином
Возможны сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазмы, аллергические кожные проявления, торможение дыхания.
При применении в крупных дозах возможна опасность кодеинов зависимости или развитие синдрома отмены, особенно у пациентов или новорожденных от матерей, которые чувствуют ту же саму зависимость от препарата.
Противопоказания.
Дети до 15 лет.
Аллергия на любой компонент препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Бронхиальная астма.
Дыхательная недостаточность.
Лактация.
Если пациент принимает бупренорфин, налбуфин, пентазоцин.
Передозировка.
Передозировка парацетамолом.
Парацетамол в крупных дозах вызывает цитолиз гепатоцитов. Симптомы передозировки могут возникнуть при однократном приёме более 10 г парацетамола в взрослого (20 таблеток) и более 150 мг /кг массы тела - ребенка. Клинические и биохимические признаки поражения печени обнаруживаются через 12-24 часов. К ним принадлежат повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожи, некроз клеток печени, который выражается в печеночно-клеточной недостаточности, метаболическом ацидозе, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, введения N-ацетилцистеина, симптоматическая терапия.
Передозировка кодеином
Симптомы связанные с подавлением функции дыхательного центра (цианоз, снижение скорости дыхания), сонливость, головокружение, бронхоспазм, аллергические проявления на коже.
Лечение: немедленная госпитализация, искусственное дыхание, назначение налоксона.
Особенности использования.
Через наличие кодеина при лечении алкоголь не употреблять. Кодеин может увеличить внутричерепную гипертензию.
Беременность: желательно не принимать препарат Эффералган кодеин в первом триместре беременности.
Через возможность возникновения сонливости препарат лучше не применять в рабочее время водителям транспортных средств и лицам, которые работают с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Агонисты и антагонисты морфина (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) снижают эффективность кодеина в связи с конкурентною блокадой опиоидных рецепторов.
Алкоголь усиливает седативный эффект кодеина, что особенно небезопасно для лиц, которые управляют транспортными средствами, а также работают с механизмами.
Барбитураты, бензодиазепины, производные морфина (анальгетики, средства от кашля) увеличивают риск появления респираторных нарушений.
Препараты, которые снижают активность центральной нервной системы (седативные антидепрессанты, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, клонидин, снотворные, нейролептики, анксиолитики) могут увеличивать риск развития депрессивного состояния центральной нервной системы.
Взаимодействие с химическими реактивами.
Приём парацетамола может влиять на результаты выяснения мочевой кислоты в крови и выяснения глюкозы методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.
Условия и сроки хранения.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить в сухом месте, при температуре 15 - 25°С.
Срок годности – 3 года.
