Энцефабол суспензия
Энцефабол суспензия (Suspensio Encephabol)
международное и химическое название: пиритинол;
3,3’ – (дитиодиметилен)бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол]дигидрохлорид моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: от молочно-белого до слегка коричневого цвета, вязкая суспензия с ароматным запахом и вкусом;
Состав. 5 мл суспензии содержат 80,5 мг пиритинола, что соответствует 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата (соответствует 1 таблетке Энцефабола);
другие составляющие: сахарин–натрия дигидрат, пропил-4-гидроксибензоат, коктейль с натуральной эсенции, метил-4-гидроксибензоат, кислоты лимонной моногидрат, калия сорбит, эссенция специальная натуральна, поли(1-винил-2-пиролидон) растворимый, кремния оксид высокодисперсный, гидроксиэтилцеллюлоза, глицерин 85%, 70% раствор сорбита (который не кристаллизируется), вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Суспензия для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные препараты. Код ATC N06BX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пиритинол повышает патологически пониженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличение захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэнергическую передачу между клетками нервной ткани. Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментом лизосом, предотвращая этим самим образования свободных радикалов. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличение содержимого АТФ в их мембране, который приводит к пониженной вязкости крови и улучшение кровотока. Улучшая кровоток в ишемизированных участках мозга, пиритинол увеличивает их снабжение кислородом- повышает обмен глюкозы в первично- ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и возобновляются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию её клеток.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутри пиритинол быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет в среднем 85% (76 - 93%). После приёме внутрь 100 мг пиритинола максимальная концентрация в плазме достигается через 30 - 60 минут.
Связывание с белками плазмы составляет 20 - 40%. Пиритинол и его метаболита проходят через гематоэнцефалический барьер, метаболита накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приёме кумуляции не наблюдается.
Метаболизм и выведение.
Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием основных метаболитов:
2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2- метилсульфинилмети-пиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками.
Суммарное выведение с мочой в течение 24 часов составляет 72,4 - 74,2%, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 часов после приема. Через кишечник выводится только 5%. Время полувыведения составляет около 2,5 часов.
Фармакокинетика в особенных клинических случаях.
При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.
Показания для использования. Симптоматическое лечение хронических нарушений функций головного мозга при синдромах деменции с такими симптомами:
нарушение памяти и концентрационной способности и мышления, быстрое утомляемость, недостаточность побуждений и мотивации, афективные нарушения. Первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы. Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной роботоспособности. Посттравматическая энцефалопатия. Церебральный атеросклероз. Последствия энцефалита. Задержка психического развития, цереброастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Способ использования и дозы. В зависимости от тяжести течения заболевания рекомендуются такие дозировки:
взрослые: по 2 чайные ложки суспензии Энцефабола 3 раза в сутки (600 мг в сутки);
младенцы: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в сутки в течение месяца, доза принимается утром. Начиная с 2 месяца после рождения, эту дозу повышают на 1 мл каждый неделя, тем пир, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки);
дети от 1 года: по ½- - 1чайной ложке суспензии 1 - 3 раза на сутки (от 50 до 300 мг в сутки в зависимости от показаний);
дети от 7 лет: по ½- - 2 чайные ложки суспензии 1 - 3 раза на сутки (от 50 до 600 мг в сутки в зависимости от показаний).
Принимать препарат необходимо в период или после еды. При нарушениях сна последнюю суточную дозу не следует принимать вечером и на ночь. Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При острых состояниях и назначении высоких доз заметный терапевтический эффект достигается уже через несколько часов или суток. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы или при синдромах деменции, заметный терапевтический эффект достигается после 2 - 4 недель лечения. Оптимальный и надежный эффект наступает через 6 - 12 недель. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель. У младенцев с высоким риском развития перинатальной патологии средний курс лечения составляет 6 месяцев.
Через 3 месяца следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Побочное действие. Во время приема Энцефабола в зависимости от показаний и в рекомендованных дозах побочных явлений не следует ожидать.
Иногда возникают такие побочные явления: реакции повышенной чувствительности разной степени тяжести, которые обнаруживаются в виде высыпаний на коже и слизистых оболочках, зуде, тошноты, рвоте, диареи, повышенные температуры, нарушении сна. Иногда наблюдаются: повышенная возбудимость, потеря аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, смена ощущение вкуса, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к пиритинолу.
Относительные: заболевания почек в анамнезе, выраженные нарушениям функции печени, выраженные смены картины периферической крови, острые аутоиммунные заболевания, например, системная красная волчанка, миастения, пемфигус.
Передозировка. В случае передозировки проистекает усиление проявлений побочных явлений. Первая помощь заключается в промывании желудке, приёме активированного угля. Терапия симптоматическая.
Особенности использования. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы в связи с тем, что препарат включает сорбит. Могут возникнуть реакции повышенной чувствительности у пациентов с гиперчувствительностью к Д-пенициламину, поскольку последний имеет подобность с пиритинолом по химической строения (тиоловые группы).
Использование в период беременности и лактации. Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные опыты не показали наличии тератогенного или эмбриотоксического эффекта. В материнское молоко проникает незначительная количество пиритинола. Тем более, решение касающиеся применение препарата в период беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного оценивания риск - польза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пиритинол может потенцировать побочные реакции пенициламину, препаратов золота и сульфасалазина.
Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не установлено.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 20 - 25°С. Срок годности – 5 лет.
