Ницериум
Ницериум (Nicerium)
Общая характеристика:
международное и химическое название: nicergoline- 5-бромопиридин-3-карбоксилат [(6аR,9R,10aS)-10a-мэтокси-4,7-диметил-4,6,6а,7,8,9,10,10а-октагидро-индоло [4,3а,3-fg]хинолин-9-ил]метил;
Основные физико-химические характеристики: оранжевые, возможно, неоднородно закрашены (с мраморностью), круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой;
Состав. 1 таблетка Ницериума содержит ницерголина 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К-25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка: кислота метакриловая – метилметакрилат сополимер (1: 1), сахароза, тальк, глюкоза (редко-сухая вещества), кальция карбонат, крахмал кукурузный модифицированный, повидон К-25, триэтилцитрат, паста монтан гликоль, титана диоксид (Е 171), сансет жёлтый (Е 110).
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС C04A E02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Ницерголин блокирует альфа-адренорецепторы, благодаря чему препарат проявляет сосудисто-расширяющий эффект, повышает артериальный кровоток, снижает сосудистый противодействие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. У пациентов с артериальной гипертензией препарат может повлечь постепенное пониженные артериального давления.
Активирует клеточный метаболизм – повышает утилизацию глюкозы и кислорода, способствует увеличению содержимого АТФ, протеина и синтеза нуклеиновых кислот. Улучшает церебральную гемодинамику, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Позитивно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень вторичного мессенджера (цАМФ). Усиливает адаптационные возможности, позитивно влияет на когнитивные и нейрофизиологические функции, улучшает память, психомоторную активность, препятствует аффективным нарушением и соматическим дисфункциям (утомляемость, потеря аппетита, головокружение).
Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он поддается заметному эффекту первого прохождения. Степень системной доступности неизвестен. Введение 70 мкг на кг массы тела радиоактивно меченого вещества дало активность в плазме, что соответствовала концентрации 100 - 200 нг/мл.
Ницерголин имеет способность связываться с альбумином плазмы, что приблизительно в 4 раза нижняя за его способность связываться с a1-кислотным гликопротеином. Процент связывание остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме, даже когда концентрация ницерголина повышена.
Ницерголин почти полностью метаболизируется путём гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируется с глюкуроновой кислотой.
Метаболиты ницерголина экскретируются на 80% почками и на 10% – с фекалиями.
Период биологического полувыведение ницерголина составляет 2,5 час. Период биологического полувыведение головного метаболита 10-мэтокси-дигидролизерголу (MDL) составляет 12 - 17 час, а другого метаболита 1-метил-10-мэтокси-дигидролизерголу (1-MMDL) – от 2 до 4 час.
Данных касающиеся экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.
Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в том числе атеросклероз сосудов головного мозга, динамические нарушение мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга)- мигрень- синдром Рейно- артериальная гипертензия (как вспомогательный препарат)- как поддерживающий препарат для лиц пожилого возраста в случаях расстройства деятельности головного мозга (церебро-ограничен психосиндром) с такими главными признаками: ограничена способность концентрировать внимание, ослабленная память, нарушена общая ориентация, нарушения сна, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистая и смешанная деменция.
Примечание.
Перед началом лечения препаратом Ницериум следует исключить возможность того, что жалобы является следствием основного заболевания, которое требует специального лечения.
Способ использования и дозы. Для обеспечения лучшего всасывание таблетки следует проглатывать целыми, запивая определенным количеством жидкости (например, стаканом воды), до еды.
Обычная суточная доза для взрослых составляет 20 - 30 мг ницерголина (что соответствует 4 - 6 таблеткам Ницериума по 5 мг или 2 - 3 таблеткам Ницериума по 10 мг), которую можно принимать как разовую дозу или разделить на несколько однократных дневных доз.
Если при применении этой дозы желательные эффекты не достигаются, суточную дозу можно увеличить до 60 мг ницерголина в сутки.
После заметного улучшение симптоматики во многих случаях возможно снижение дозы.
Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке более 2 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить.
Поскольку терапевтический успех нарастает постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени (не менее 3 месяцев). Через соответствующие периоды, но не реже, чем через каждые 6 месяцев, следует оценивать необходимость дальнейшего лечения препаратом.
Побочное действие. Нежелательные эффекты возникают редко и обыкновенно связанные с сосудорасширяющим действием препарата. Возможны незначительное пониженные артериального давления, головокружение, приступы стенокардии.
Иногда наблюдается временное покраснение кожи- проходящая, слабо выраженный прилив крови- ощущение сдавления головы- утомляемость- бессонница.
В отдельных случаях возможны незначительные желудочные нарушения, которым можно избежать, принимая препарат вместе с едой.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ницерголину или к какому угодно из ингредиентов препарата- недавней инфаркт миокарда- острые кровотечения- риск коллапса- ортостатическая дисрегуляция- одновременное лечение симпатомиметиками, которые стимулируют a- или b-рецепторы- беременность и лактация. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: значительное пониженные артериального давления, атаксия, одышка и тремор.
Лечение: промывание желудка, использования активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержки функций жизненно важных органов и систем. В случае снижение артериального давления – введения непрямых, а возможно также и прямых, a-симпатомиметиков- в случае вазоспазма – вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков – антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходимым является мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с гиперурикемией или с подагрою в анамнезе.
В случае легкой брадикардии препарат необходимо назначать с особенной осторожностью.
Ницериум, таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 5 мг и 10 мг, содержат краситель – сансет жёлтый (Е 110), который может повлечь реакции, подобны до аллергических, в том числе астму у лиц с особенной чувствительностью к этой вещества. Аллергия на эту веществу чаще всего встречается у лиц, которые имеют аллергию на ацетилсалициловую кислоту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами.
Препарат может влиять на внимательность и концентрацию внимания (особенно в начале лечения или при одновременном применении алкоголя). Поэтому этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют повышенной внимания и скорости психомоторных реакций – таких, как вождения автомобилем или другими сложными механизмами.
Взаимодействие Ницериума с другими лекарственными средствами. Поскольку ницерголин подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, следует чаще контролировать показатели коагуляции крови, особенно у пациентов, которые имеют соответствующую склонность.
Ницерголин может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении с ницерголином эффективность симпатомиметиков, которые стимулируют a- или b-рецепторы, может снижаться.
Имеются некоторые свидетельства про то, что препарат усиливает сердечные эффекты b-адреноблокаторов.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
