Нимотоп
Нимотоп (Nimотор)
Международное название: nimodipine;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета. На одной стороне таблетки вытеснен "SK", на другой вытеснен байеровский крест;
Состав. 1 таблетка содержит 30 мг нимодипина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, железа оксид, макрогол 4000, гипромелоза, титана диоксид.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Видео: Парник для дачи
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественно влиянием на сосуды. Код АТС С08СА06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Нимотоп – блокатор кальциевых каналов, производное дигидроперидина. Выборочно действует на кальциевые каналы типа L, блокируя трансмембранное поступление ионов кальция. Особенностью препарата является его преимущественное влияние на кровоснабжения головного мозга. Нимотоп проявляет дилатационное действие на сосуды мозга и имеет противоишемические свойства.
Препарат препятствует или устраняет спазмы сосудов, вызванные разнообразными биологически активными веществами (серотонин, простагландины). Под влиянием Нимотопа проистекает более выраженное увеличение перфузии в пораженных отделах головного мозга с недостаточным кровоснабжениям, чем у здоровых участках. Особенно чётко этот эффект обнаруживается при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидальной кровотечения. Своевременное использования препарата способствует снижению тяжести симптомов, обусловленных ишемией мозга, а в ряде случаев – снижению летальности. Нимотоп проявляет также защитное действие против нейронов мозга и стабилизирует их функциональное состояние, вследствие чего позитивно влияет на память и улучшает способность концентрировать внимание.
Фармакокинетика.
Всасывание. При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Уже через 10-15 минут нимодипин определяется в плазме крови в виде неизменного вещества и первичных метаболитов.
После многоразового перорального использования препарата (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация в плазме крови у пациентов пожилого возраста достигается через 0, 6-1, 6 час и составляет 7, 3-43, 2 нг/мл. В молодых пациентов после приема одноразовых доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Сmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Отмечено пропорциональное повышение уровня максимальной концентрации препарата в плазме крови и увеличение площади от кривой "концентрация - время". Абсолютная биодоступность нимедипина составляет 5-15%, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (85-95%).
Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке значительно превышает концентрацию в плазме крови. После перорального приема концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 0, 5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение.
Нимодипин метаболизируется путём дигидрогенизации дигидроперидинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, что обнаруживаются в плазме крови, не имеют клинически значимого фармакологической активности.
Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Нимодипин выводится из организма в виде метаболитов: 50% введенной дозы с мочой, 30% - с жёлчью. Период полувыведения нимодипина составляет 1, 1-1, 7 час. Остаточный период полувыведения - 5-10 час.
Показания к применению.
• Профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предварительного курса инфузионной терапии раствором нимодипина).
• Лечение функциональных нарушений мозга в пожилом возрасте с выраженной симптоматикою (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, смены настроения).
Способ использования и дозы.
После курса инфузионной терапии Нимотоп назначают внутрь, по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки. При аневризматическом субарахноидальному кровоизлияния рекомендуется использования препарата в течение 7 дней после окончания 5-14-дневной инфузионной терапии раствором нимодипина.
При лечении функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста рекомендована доза, если не будет назначена остальная, - по 1 таблетке Нимотопа три раза в день (30 мг нимодипина 3 раза в день). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально и при необходимости может достигать несколько месяцев (следовательно, следует определить необходимость дальнейшего использования препарата).
Таблетки проглатывают целыми, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема еды, с интервалами не менее 4 часов.
Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие снижение полноты первичного метаболизма и снижение метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например пониженные артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, ориентируясь на уровень артериального давления, а при необходимости - отменить лечения.
Побочное действие.
Органы желудочно-кишечного тракта: возможны диспепсические явления, диарея, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: возможны выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне начального повышенного уровня), гиперемия лица, приливы, повышенное потовыделение, брадикардия, реже – тахикардия.
Нервная система: возможны головокружение, слабость, головная боль, нарушения сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Система крови: очень редко – тромбоцитопения.
Противопоказания. Использование препарата Нимотоп противопоказано для лечения в периоды беременности и лактации, а также лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нимодипину.
Нимотоп противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное использование Нимотопа с этими препаратами противопоказано.
Передозировка.
Симптомы: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушения центральной нервной системы.
Лечение: немедленное отмена препарата и промывание желудка с дальнейшим применением активированного угля.
При дальнейшем снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот не известен, при купировании остальных побочных реакций руководствуются наиболее выраженными симптомами.
Особенности использования.
Специальные предупреждения и предохранительные меры. Использование нимодипина требует особенной осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.
При лечении лиц пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/минут) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, показателей функций почек и печени. При необходимости показано снижение дозы или отмена Нимотопа.
Беременность и лактация. В период беременности Нимотоп должен назначаться строго по жизненным показаниям .
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Способность управлять автомобилем и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновениям головокружение.
Опыт использования Нимотопа у детей отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным кровяным давлением, которые применяют антигипертензивные средства, нимодипин может потенцировать действие последних. Больным, которые применяют таблетки Нимотоп, нельзя вводить внутривенно b-блокаторы, потому что это может привести к дальнейшего пониженные артериального давления.
Долговременное использование нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительного повышение концентрации нимодипина в плазме крови- концентрация нортриптилина остается неизмененной.
Не выявлено лекарственных взаимодействий нимодипина с галоперидолом у пациентов, которые длительно применяют галоперидол.
Учитывая на выраженный метаболизм нимодипина в печени, при одновременном применении Нимотопа с циметидином возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Одновременное использование Нимотопа и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.
Долговременное совместное использование Нимотопа и флуоксетина причиняло увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Воздействие флуоксетина значительно снижалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина – ни.
Нимодипин метаболизируется через систему Р450 ЗА4, локализовану как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, которые воздействуют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.
Исходя из опыта использования остальных антагонистов кальция, можно ожидать, что рифампицин подсилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Следовательно, эффективность таблеток Нимотоп при одновременном применении с рифампицином будет снижена.
При одновременном применении Нимотопа с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно нарушение функции почек. В этих случаях, а также у больных с нарушенной вследствие остальных причин функцией почек последняя должна находится под регулярным контролем (при её ухудшении следует рассмотреть вопрос про отмену лечения нимодипином).
Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное использование грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, поскольку это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.
Условия и сроки хранения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30°С, в сухом, защищенном от света месте!
Срок годности – 5 лет.
