Вазокор
Вазокор (Vasocor)
международное и химическое название: Nimodipine- 2, 6-Диметил-4-(3-нитрофенил)–1, 4-дигидро-3, 5-пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор;
Состав. 1 мл раствора включает нимодипина 0, 2 мг;
другие составляющие: полиэтиленгликоль, этиловый спирт, натрия цитрат, кислота лимонная, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Код АТС С08С А06.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Нимодипин – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Выборочно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Благодаря выраженной липофальной свойства нимодипин хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер - это обусловливает его способность относительно выборочно снижать противодействие резистентных сосудов (артериол) головного мозга, улучшать мозговой кровоток, снижать явления гипоксии и незначительной мерой влиять на периферические сосуды. Кроме влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно влияет на нейроны и клетки глии. Под влиянием препарата проистекает более выраженное увеличение перфузии в пораженных участках головного мозга с недостаточным кровотоком, чем у здоровых клетках. Наиболее этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Нимодипин производит протекторное действие против нейронов мозга, повышает концентрацию внимания, позитивно влияет на память. Ноотропное и нейропротекторное действия опосредствованы непосредственно действием на кальциевые каналы нейронов. Нимодипин улучшает когнитивные функции и двигательную активность у больных пожилого возраста на деменцию, препятствует возникновению мигрени, вестибулярного синдрома сосудистой этиологии.
Фармакокинетика. При введении в вену до 99 % нимодипина связывается с белками плазмы. При длительной инфузии со скоростью 0, 03 мг/кг за 1 час средняя стойкая концентрация в плазме крови составляет 17, 6-26, 6 мг/мл. После внутривенного болюсного введения концентрация нимодипина в плазме крови снижается двухфазно с периодами полувыведение 5-10 минут и 55-60 мин. Нимодипин определяется в спинномозговой жидкости в концентрации, что составляет 0, 5 % от уровня препарата в плазме крови. Метаболизируется в печени, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. 60 % нимодипина выводится с мочой, 40 % с калом. При повторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует. При тяжелой почечной недостаточности, особенно при циррозе печени, возможно замедление снижение концентрации в плазме крови. До 15 % введенной дозы нимодипина за сутки выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Остаток выводится с жёлчью.
Показания для использования. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения, вызванных реактивным спазмом сосудов мозга при субарахноидальному кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы- спазмах после оперативного лечения субарахноидального кровоизлияния, при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (при острые ишемии Вазокор эффективный только в первые 48 час после эпизоду)- при сенильной деменции- для профилактики мигрени и остальных неврологических симптомов (вестибулярный синдром сосудистой этиологии), при органическом психосиндроме с нарушением памяти и аффективными нарушениями.
Способ использования и дозы. Вазокор назначают сразу после наступления острой ишемии (субарахноидальной геморрагии) и применяют в течение 5-14 дней. В первые 2 часа взрослым вводят в вену (в виде медленной инфузии) по 1 мг (5 мл 0, 02 % раствора) 2 раза на час. Через 2 часа увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) за 1 час (приблизительно 30 мкг/кг за 1 час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого пониженные артериального давления. У больных с массой тела менее 70 кг или лабильным артериальным давлением введения препарата следует начинать с дозы 0, 5 мг (2, 5 мл раствора) за 1 час. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса) раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Для обеспечения окончательного разведения Вазокора необходимо, чтобы объем инфузионных растворов был не меньшим за 1000 мл в сутки.
Введение Вазокора не приостанавливают при проведении наркоза, оперативного вмешательства или ангиографии. Введение в аневризму проводят в период оперативного вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния.
Побочное действие. При введении неразведенного раствора Вазокора в периферическую вену возможно возникновение флебита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, ощущение жара и тепла.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсические явления, транзиторное увеличение концентрации трансаминаз в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, в отдельных случаях – нарушения сна, повышение психомоторной активности, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны процессов обмена веществ: увеличение потовыделение.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно ухудшение функции почек (возможно увеличение содержимого мочевины и /или креатинина в сыворотке крови).
Противопоказания. Тяжелое нарушение функции печени. Отек мозга, острое повышение внутричерепного давления, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, детям до 18 лет. Не следует назначать нимодипин внутри одновременно с инфузией.
Передозировка. Наблюдается артериальная гипотензия, гиперемия кожи лица, головная боль, тахикардия, иногда брадикардия, тошнота, диспепсия. Лечение симптоматическое. Немедленно отменить препарат. Вводить кальция глюконат. При выраженной артериальной гипотензии в вену вводят дофамин или норэпинефрин.
Особенности использования. Из предупреждениям применять при серьезных нарушениях выделительной функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/минут.), при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм ртутного столбика), при тяжёлой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.
При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста необходима коррекция режима дозировки. Пациентам, которые принимают Вазокор, следует воздерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной внимания и скорости психомоторных реакций. Инфузионный раствор разрушается под влиянием света. При введении необходимо защищать инфузионную систему от попадания прямых солнечных лучей. Целесообразно поместить перфузионный насос и трубки в светонепроникающий футляр. При рассеянном дневном или искусственном освещении Вазокор (раствор для инфузий) можно использовать без специальной защиты в течение 10 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Вазокора с другими блокаторами кальциевых каналов (нифедипином, дилтиаземом, верапамилом) или симпатолитическими средствами возможно потенцирование фармакологических эффектов- с другими гипотензивными препаратами и бета-адреноблокаторами – возможно усиление гипотензивного эффекта- с циметидином – возможно увеличение концентрации Вазокора в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с Вазокором большей частью уменьшают его биодоступность. Одновременное внутривенное введение с бета-блокаторами также усиливает негативной инотропный эффект. Использование с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) может ухудшить функцию почек.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 2 года.
