Нимодипин
Нимодипин. Nimodipinе.
Видео: Григорий ЛЕПС - TOP 5 - Новые песни - 2016
Общая характеристика:
международное и химическое названия: nimodipinе-2,6-диметил-3-ізопропоксикарбонил-5-(2-метоксиетоксикарбонил)-4-(3-нитрофенил)-4-(RS)-1,4-дигидропиридин;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета, с обоевыпуклой поверхностью;
Состав. одна таблетка включает 30 мг нимодипина;
другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкукурузный, лактоза моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пленочноепокрытие 39G22433 Opadry II Yellow.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты ионов кальция. Селективные антагонистыкальция с преобладающим действием на сосуды. КОД АТС: С08С А06.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, которыйпроявляет тормозящее действие на трансмембранное прохождения ионов кальция. Препаратпроявляет сосудорасширяющее влияние преимущественно на сосуды головного мозга.Спазмолитический эффект возникает вследствие влияния на гладкие мышцы сосудов.Предупреждает и снимает спазмы сосудов, вызванные сосудосужающим действием серотонина,простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участкахголовного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно послесубарахноидальных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении проявлений неврологических симптомов, которые появляются вследствие ишемии мозга. Препаратстабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенно не влияетна системное артериальное давление. Противоишемические свойства обусловлены дилатирующимдействием на венечные сосуды.
Фармакокинетика. После приема нимодипина 50 % действующего веществавсасывается с ЖКТ. Уже через 10 - 15 минут после приема нимодипин и егометаболиты обнаруживаются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме кровисоздается в течение часа и составляет в среднем 31 мг/мл. Биодоступностьпрепарата низкая. Нимодипин хорошо проникает через ГЕБ и обнаруживаетсяв спинномозговой жидкости в концентрации, что составляет около 0,5 % от уровня препаратав плазме крови. Вероятно проникновение нимодипина через плаценту и выделениеего с грудным молоком.
Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97 – 99 %Нимодипин испытывает интенсивный метаболизм в печени и выводится в виденеактивных метаболитов (50 % почками, 30 % с жёлчью).
Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1 - 2 часа, аконечный – 8 - 9 часов.
Показания для использования. Профилактика спазмов сосудов головного мозга и лечения нарушений мозгового кровообращения за ишемическим типом. Леченияостаточных явлений нарушений мозгового кровообращения и состояний после операции по поводусубарахноидального кровоизлияния. Лечение синильной деменции.
Способ использования и дозы. Таблетки принимают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема еды по 60 мг (2 таблетки) 4раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. При нарушении функции мозговогокровообращения у пациентов пожилого возраста назначают внутрь по 30 мг (1таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность использования нимодипина устанавливаетсяиндивидуально и может продолжаться несколько месяцев.
Побочное действие. При применении нимодипина могут наблюдаться:
- резкое понижение артериального давления, ощущение приливов жару, повышеннаяпотливость, брадикардия или в редких случаях - тахикардия;
- тошнота, диспепсия, иногда кишечная непроходимость;
- в отдельных случаях возможны нарушения сна, повышена психомоторнаяактивность, гиперкинезы, депрессия.
Противопоказания. Использование нимодипина противопоказано при тяжелыхнарушениях функции печени, генерализованном отеке тканей головного мозга,значительном повышении внутричерепного давления. В период беременности и лактацииприменяют только за жизненными показателями.
Передозировка. При передозировке возможно усиление описанныхсимптомов побочного действия. В этом случае нужно отменить препарат, промытьжелудок с дальнейшим применением активированного угля. При выраженнойартериальной гипотензии возможно внутривенное введение дофамина илинорадреналина.
Особенности использования. С осторожностью следует назначать нимодипин пациентам с артериальной гипотонией (систолическое артериальное давления менее 100 мм рт. ст.),больным пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/минут). Вслучае тяжёлой патологии сердечно-сосудистой системы необходим индивидуальный подбордозы препарата. В процессе лечения необходимо проводить наблюдение заартериальным давлением, частотою сердечных сокращений, ЭКГ, за функцией почек ипечени. Использование нимодипина через возможны головокружение негативновлияет на способность к управлению автомобилем, и на остальных формахдеятельности человека, которые нуждаются в повышенном внимании.
Опыт использования Нимодипина у детей и подростков в возрасте до 18 летнедостаточный, поэтому не следует назначать препарат пациентам этой возрастной группы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нимодипин усиливает гипотензивное действиеантигипертензивных препаратов. В объединении с другими антагонистами кальция(нифедипином, дилтиаземом, верапамилом) или симпатолитиками возможно взаимноеусиление фармакологических эффектов. При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами,фуросемидом) возможно потенциирование негативного влияния на функцию почек.Предшествующее долговременное или одновременное использование протиобморочных препаратов(фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) снижает эффективность нимодипина.Вследствие затруднения метаболизма нимодипина в печени в присутствиициметидина, рифампицина не рекомендуется их совместное использование. По этойпричине не рекомендуют запивать таблетки нимодипина грейпфрутовым соком.
Одновременно с нимодипином целесообразно назначать гепатопротекторные средства.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном длядетей месте, при температуре от 8 до 15 °С. Срок годности – 5 лет.
