Кардиодарон
Кардиодарон (Cardiodaronum)
международное и химическое название: amiodarone ([2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3, 5-дииодофенил] кетону гидрохлорид);
основные физико-химические свойства: таблетки белого или с зеленовато-жёлтым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с насечкой;
Состав 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 0, 2 г в перерасчете на 100% вещества;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты ІІІ класса. Код ATC: C01B DO1.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Кардиодарон имеет антиаритмическое и антиангинальное действие. Антиаритмическое действие обусловлено продлением 3-й фазы потенциала действия за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Препарат неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, практически не влияет на внутреннежелудочковую проводимость. Замедляет проведение возбуждения и пролонгирует рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет снижения ЧСС и снижение постнагрузки на сердце), увеличением коронарного кровообращения путём прямого влияния на гладкую мускулатуру артерии, поддержкой сердечного выброса путём снижение давления в аорты и снижением периферического сопротивления.
Фармакокинетика. После приема внутрь Кардиодарон медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-80 %. Препарат обнаруживается в крови через ¼--4 час. Максимальная концентрация в крови после однократного использования наблюдается через 3-7 час. Выводится из организма очень медленно, период полувыведения составляет 20-100 дней. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (децетиламиодарона), а также путём дейодирование.
Показания к применению. Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, WPW синдром, желудочная тахикардия, трепетания предсердий, синусовая тахикардия), а также экстрасистолия (наджелудочковая, желудочная).
Профилактика рецидивов
угрожающей жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков;
желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, которая приводит к потере трудоспособности;
наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у пациентов на сердечные заболевания;
нарушение ритма при резистентности или при наличии противопоказания к остальным методов лечения;
синдрома Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW).
Лечение желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с целью замедление ритма сокращений желудочков или возобновление синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.
Кардиодарон можно назначать пациентам с ИБС и /или дисфункцией левого желудочка.
Способ использования и дозы. Оптимальные дозы таблеток Кардиодарон необходимо подбирать индивидуально, с учётом возможных побочных явлений. Как правило, препарат назначают начиная с дозы 0, 2 г (1 таблетка), 2-3 раза в день (0, 4-0, 6 г в сутки), в течение 8-10 суток (в зависимости от эффекта), под контролем ЭКГ. В дальнейшем переходят на поддерживающую дозу 0, 1-0, 4 г в сутки. Возможна схема назначение препарата через день: дозу 0, 2 г (1 таблетка) можно назначать через день, 0, 1 г (0, 5 таблетки) – ежедневно. С целью предотвращения кумуляции через каждые 5 суток рекомендуется делать 2 дня перерыва.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (ЧСС менее 55 ударов за минуту), развитие или прогрессирование аритмии, развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту- редко – повышение активности печеночных ферментов, псевдоалкогольный гепатит, цирроз, острая печеночная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, тремор, атаксия, головная боль, ощущение утомленности, ретробульбарный неврит, полиневропатии, головокружение, слуховые галлюцинации.
Со стороны органа зрения: отложение липофусцину в эпителии роговицы (в редких случаях отмечается жалобы на возникновение цветных ореолов при погляди против света).
Со стороны дыхательной системы: кашель, прогрессирующая одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз лёгких, плеврит, бронхит.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожный высыпание, выпадения волос.
Другие: миопатия, эпидидимит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амиодарону и йода, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случаях отсутствии кардиостимулятора), синоатриальная блокада, АV блокада, одновременное использование с препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пирует" (антиаритмические средства, включая бепридил, препараты ІА класса, соталол, а также винкамин, эритромицин для внутривенного использования, пентамидин для парентерального введения), гипотиреоз, гипертиреоз, выраженная артериальная гипотония, коллапс, шок, лактация, беременность, детский возраст до 15 лет.
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, аритмии, нарушение функции печени.
Лечение: промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля и солевого слабительного. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Пациент должен находится под тщательным надзором (контроль артериального давления и ЭКГ). При брадикардии можно применять атропин, b1-адреномиметики, установить временный кардиостимулятор. Амиодарон не выводится из организма при гемодиализе.
Особенности использования. Назначать Кардиодарон и начинать лечение должен только врач, который имеет опыт в терапии нарушений сердечного ритма.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку повышается риск развития брадикардии.
Перед началом лечения каждом пациенту необходимо сделать ЭКГ.
В период лечения Кардиодароном, а также при возникновении новых аритмии или обостренных основного заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг каждые 3 мес.
Воздействие амиодарона может вызывать удлинения интервала QT (что обусловлено замедлением реполяризации) и появлением зубца U на ЭКГ. Эти смены не отображают наличие кардиотоксичности.
При возникновении синоатриальной блокады, AV блокады, блокады II и III ступени, блокады ножек пучка Гисса лечения следует перервать.
При назначении Кардиодарона пациентам с сердечной недостаточностью может понадобиться одновременное лечение кардиотоническими средствами.
Пациента следует информировать про то, что в случае развития побочных явлений (в т.ч. если ЧСС составляет менее 55 ударов за минуту) следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками лёгочной недостаточности. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследования грудной клетки и лёгочные функциональные пробы каждые 6 мес. (в т.ч. в случаях развития клинических признаков заболевания лёгких).
Кардиодарон может вызывать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с наследственной и индивидуальной склонностью к заболеваний щитовидной железы. Рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение несколько месяцев после приостановки лечения. При развития нарушений функции щитовидной железы следует перервать лечения и назначить соответствующую терапию.
Амиодарон может влиять на результаты исследований функции щитовидной железы, особенно на тироксин.
В период лечения Кардиодароном следует контролировать активность печеночных ферментов (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью).
При развитии побочных эффектов со стороны органа зрения прерывать лечения не следует, таким пациентам показано офтальмологическое обследование.
Следует придерживаться осторожности при проведении кислородной терапии в послеоперационный период у пациентов, которые принимают Кардиодарон, поскольку является риск развития респираторного дистресс-синдрома.
Вопросы про возможность управлять автотранспортом и заниматься потенциально небезопасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат, потому что у некоторых больных отмечается снижение скорости психомоторных реакций на фоне лечения Кардиодароном.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, с некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), поскольку могут развиться нарушение автоматизма (которые обнаруживаются брадикардией) и проводимости. С целью предотвращения развития желудочковой тахикардии типа "пирует" не рекомендуется комбинированная терапия таблетками Кардиодарон с слабительными препаратами, диуретиками, системными глюкокортикоидами, амфотерицином В для внутривенного введения. При одновременном применении с антикоагулянтами для внутреннего приема увеличивается риск развития кровотечений (нужны контроль уровня протромбина и коррекция дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушение автоматизма (которые обнаруживаются выраженной брадикардией) и нарушение предсердно-желудочковой проводимости (Кардиодарон повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, необходимо её контролировать, проводить ЭКГ и по необходимости изменять режим дозировки препарата). При одновременном применении с фенитоином, циклоспорином возможно повышение концентрации последних в плазме крови. У пациентов, которые принимают таблетки Кардиодарон и имели общую анестезию или оксигенотерапию, возможно развитие брадикардии (резистентной до атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости и снижение сердечного выброса.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок сохранения - 2 года.
