Метоклопрамида гидрохлорид
Метоклопрамида гидрохлорид (Metoclopramide hydrochloride)
международное и химическое название: metoclopramide- 4-амино-5-хлор-N- (2-диэтиламино-этил)-2-метоксибензамиду гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав. 1 мл включает 5 мг метоклопрамида гидрохлорида;
другие составляющие: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на систему пищеварения и метаболизм. Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F А01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Метоклопрамида гидрохлорид - cпецифический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, подавляет хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, что передают импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки ко рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнения желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не меняя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не имеет м-холиноблокирующего, ангигистаминной, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия- не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериального давления, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно остальным блокаторам дофаминовых рецепторов).
Начало действия на ЖКТ отмечается через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 минут – после внутривенного, что обнаруживается учащением эвакуации содержимого желудка (приблизительно в течение 3 час) и противорвотным эффектом (продолжается 12 час).
Фармакокинетика. При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. Незначительной мерой метаболизируется в печени путём связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2, 5 – 6 час. Около 85% дозы выводится с мочой в неизменном виде или в виде метаболитов в течение 72 час, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком.
Показания для использования. Рвота и тошнота разного генеза, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта при неязвенной диспепсии, рефлюкс-эзофагиты, гастродуодените, пептической язве, диабетическом гастропарезе, послеоперационной атонии желудка и кишечника, метеоризме- применяют для облегчения зондирования или проведение рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Способ использования и дозы. Внутривенно, внутримышечно. Разовая доза составляет 10 мг, 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 20 мг- суточная – 60 мг.
Новорожденным и детям до 6 лет разовую дозу устанавливают из расчета 0,5 мг /кг массы тела в сутки, кратность 1 – 3 раза в сутки. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1 – 3 раза в день.
Перед рентгенологическим исследованиям взрослым вводят внутривенно по 10 – 20 мг за 5 – 15 минут до исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью сначала назначают дозу в два раза меньшее за обычную, следующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в начале лечения возможны запор, диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны ощущение утомленности, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия- редко – возникновения экстрапирамидных симптомов у детей и подростков (даже после однократного применения препарата): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходит сразу после приостановки использования препарата)- в отдельных случаях возможны явления паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг /кг/сутки), дискинезии (при длительном применении, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности).
Аллергические реакции: редко - кожное высыпание.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно)- феохромоцитома (возможный гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов с опухоли)- эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения- беременность (І триместр), рвота у больных раком молочной железы.
Передозировка Метоклопрамида гидрохлорида. Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.
Лечение: специфического антидота нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Неэффективный при рвоте вестибулярного генеза.
Препарат не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечнике), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Не следует применять в период работы водителям транспортных средств и лицам, профессия которых требует в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 час от начала лечения и исчезают в течение 24 час после отмены.
С осторожностью: детский возраст до 14 лет, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, сахарный диабет, долговременное голодание, ацидоз.
При применении препарата в период лактации следует учитывать, что метоклопрамид выводится с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата необходимо решить вопрос про приостановку кормления грудью. В период лечения не употреблять алкоголь из-за риска развития возможных осложнений.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Усиливает действие этанола на ЦНС, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (усиливает абсорбцию благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка).
Снижает всасывание дигоксина и циметидина (нарушение абсорбции в связи с учащением перистальтики кишечника).
При одновременном применении препарата и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности - 2 года.
