Нейромидин раствор
Нейромидин раствор для инъекций (Solutio Neiromidin pro injectionibus)
международное и химическое название: Ipidakrin (амиридин) 9-амино-2, 3, 5, 6, 7, 8-гексагидро-1Н-циклопентану (b) хинолина гидрохлорида моногидрат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная жидкость.
Состав: 1 мл 0, 5 % раствора для инъекций включает 5 мг ипидакрина;
другие составляющие: соляная кислота, вода для инъекций;
1 мл 1, 5 % раствора для инъекций включает 15 мг ипидакрина;
другие составляющие: кислота хлористоводородная, вода для инъекций;
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Блокатор калиевой проницаемости мембраны, ингибитор холинэстеразы, стимулятор нейромышечной проводимости. Код АТС N 07 АА.
Действие лекарства.
Основу спектра фармакологической активности Нейромидина составляет биологически вигидна комбинация двух молекулярных эффектов – блокады калиевой проницаемости мембраны и обратимого ингибирования холинэстеразы, действие которых приводит к непосредственного стимулирующего влияния на проводимость импульса в нервно-мышечной синапсе и в центральную нервную систему. При этом решающую роль играет блокада калиевой проницаемости мембраны, что вызывает удлинения фазы реполяризации потенциалу действия мембраны и повышение активности пресинаптичного аксону. Это сопровождается увеличением входу ионов кальция в пресинаптическую терминаль, и вследствие этого – усилением выброса медиатора в синаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует усилению стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторной взаимодействий. В холинергических синапсах ингибирования холинэстеразы вызывает дальнейшее накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращения, проведение возбуждения).
Таким образом, Нейромидин действует на все звена в цепочках процессов, которые обеспечивают проведение возбуждения.
Нейромидин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя и существенно слабее сравнительно с калиевою проницаемостью. С этим эффектом частично повышена наличие в Нейромидина небольших седативных и анальгетических свойств.
Нейромидин проявляет такие фармакологические эффекты:
- возобновляет и стимулирует нервно-мышечную передачу;
- возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие влияния разных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов, и т.д.;
- усиливает сокращаемость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов за исключением калия хлорида;
- улучшает память и способность к обучению;
- специфически умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
- проявляет анальгетический эффект;
- проявляет антиаритмический эффект.
Фармакокинетика. После подкожного или внутримышечного введения препарат быстро всасывается. Максимальные концентрации в крови отмечают через 25–30 минут. С крови Нейромидин быстро поступает в ткани и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживают только 2 % препарата. Период полураспределения в фазе составляет 40 минут. Приблизительно 40-50 % Нейромидина связывается с белками. Элиминация Нейромидина с организма осуществляется за счет объединения почечных и позапочечных механизмов (биотрансформация, экскреция с жёлчью), при этом превышает выведение с мочой. Экскреция Нейромидина почками проистекает в основном за счет канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выводится путём клубочковой фильтрации. 34, 8% Нейромидина выводится в неизменном состоянии, что свидетельствует про быстрый метаболизм Нейромидина в организме.
Показания для использования.
Нейромидин применяют при таких заболеваниях:
поражения периферической нервной системы – нейропатии, невриты, полиневриты и
полинейропатии, миелополирадикулоневрити;
бульбарные параличи и парезы;
нарушение памяти разного генеза (болезнь Альцгеймера, другие формы слабоумия позднего возраста), церебральная дисфункция у детей с затруднением обучения;
при поражениях ЦНС травматического, сосудистого и другого генеза, которые сопровождаются нарушением памяти, праксиса, внимания, двигательных функций;
миастения и разные миастенические синдромы;
у комплексной терапии рассеянного склероза и остальных форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
в акушерской практике для возбуждения родовой деятельности после амниотомии или дородового изливания околородовых вод;
в случае атонии кишечнике.
Способ использования и дозы. 0, 5% и 1, 5% растворы для инъекций вводят подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени и тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, синдром миастении: подкожно или внутримышечно вводят 1 мл 0, 5% или 1, 5% (5-15 мг) раствора 1-2 раза в день. Курс лечения – 1-2 месяца. В случае необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для купирования миастенических кризов и проведение кратковременных курсов лечения больных на тяжелые нарушения нервно-мышечной передачи вводят 1, 5% раствора для инъекций, после чего лечение продолжают Нейромидином по 20 мг перорально. Разовая доза может быть повышена до 200 мг в сутки (1 – 2 таблетки 5 – 6 раз в день). Лечение курсовое с чередованием с классическими антихолинэстеразными препаратами.
В случае острых мононевритов назначают по 1 мл 0, 5 % раствора 1 – 2 раза в день в соединении с противовоспалительными и противоотечными средствами. Курс лечения 10 –15 дней.
В случае хронических невритов и из-за отсутствия полного терапевтического эффекта от всех видов предыдущей терапии Нейромидин назначают по 2 мл 0, 5 % раствора 1 – 2 раза в день или в таблетках по 20 мг 2 – 3 раза в день. Курс лечения 20 – 30 дней. В случае необходимости курс лечения повторяют 2 – 3 раза с интервалом 2 – 4тижни до достижения максимального эффекта.
В случае миелополирадикулоневритов с парезами всех конечностей и долговременным болевым синдромом назначают по 15 – 20 мг в инъекциях или внутрь 2 – 3 раза в день в течение 30 – 40 дней, курс лечения повторяют многоразово с перерывом в 1 – 2 месяца.
В случае рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, сирингомиелии и остальных
заболеваний этой группы назначают по 20 мг 3 – 5 раз в день в течение 60 дней 2 – 3 раза на час.
В случае болезни Альцгеймера и остальных форм слабоумия лечения начинают с дозы 10 мг 2 раза в день с постепенным повышением дозы на 40 мг в течение недели до 120 – 200 мг в день, длительность лечения от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия в течение 4 – 5 месяцев с перерывом 1 – 2 месяца.
Детям с задержкой умственного развития Нейромидин назначают в дозе от 5 – 10 мг 3 раза в день до 60 – 100 мг в день.
Видео: Флебодиа 600 | аналоги
В случае черепно-мозговой травмы в остром периоде через 3 – 5 дней от момента травмирования назначают по 1 – 2 мл 0, 5 % раствора 1-2 раза в день, через 5 – 6 дней доза может быть увеличена до 30 – 45 мг – 1 мл 1, 5 % раствора 1 – 3 раза в день. В отдельных случаях в случае тяжелых нарушений возможно внутривенное введение на 5 % растворе глюкозы или 0, 9 % растворе хлорида натрия. Продолжительность курса устанавливается индивидуально и чаще варьирует в пределах 30 – 40 дней. В отдаленных периодах ЧМТ для возобновления памяти, праксиса, внимания, речи, для снижения двигательных нарушений, повышение общей трудоспособности по 20 мг 2 – 3 раза в день, при недостаточном эффекте дозу можно повышать до 120 – 160 мг в день. Продолжительность курса 30 – 40 дней, по 4 курсы на час с интервалом в 2 месяца.
У острых стадиях нарушение мозгового кровообращения по 1 – 2 мл 0, 5 % раствора 2 – 3 раза в день, в комплексе с другими препаратами, при затяжном коматозном состоянии, при наличии бульбарных нарушений для быстрого регрессу афатичних, апрактических и амнемонических проявлений. В пидгдострому периоде – курс инъекций по 1 – 2 мл 0, 5 % раствора 2 раза в день продолжительностью 30 – 40 дней. У отдаленных периодах по 60 – 120 мг курсом 40 – 60 дней с повторением через 1 – 2 месяца.
Для стимуляции родовой деятельности назначают по 20 мг 1 – 3 раза с часовым интервалом.
В случае первичной и вторичной слабости родовой деятельности – по 2 мл 0, 5 % раствора 1 – 3 раза с интервалом в один час.
Для лечения и профилактики атонии кишечнике назначают по 10 – 20 мг 2 – 3 раза в день в течение 1 – 3 недель.
Побочное действие.
Нейромидин хорошо переносится. При применении Нейромидина возможны побочные эффекты, связанные с возбуждением М-холинорецепторов: гиперсаливация, брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, кожно-аллергические реакции (зуд, высыпания). Перечислены явления возникают редко, является слабо выраженными и не нуждаются приостановки приема препарата. В этих случаях уменьшают дозу или делают короткую (1 – 2 дня) перерыв в лечении. Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить холинолитиками. В случае если в период использования Нейромидина выявились побочные эффекты, которые не отмеченные в инструкции, необходимо проинформировать Вашего врача.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к ипидакрину или вспомогательных веществ препарата.
Использование Нейромидина противопоказано при эпилепсии, экстрапирамидных заболеваниях с гиперкинезами, стенокардии, выраженной брадикардии, бронхиальной астме, склонности до вестибулярных нарушений, обструкции кишечнике и мочевыводящих путей.
Передозировка.
В случае отравления Нейромидином или относительной передозировка препарата применяют
М-холиноблокаторы: атропина сульфат, циклодол, метацин и др.
Особенности использования.
Может обостриться течение бронхиальной астмы, эпилепсии, тиреотоксикозу, язвенной болезни желудка. Препарат следует назначать с осторожностью в случае заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Использование в течение беременности и кормление грудью. Использование Нейромидина увеличивает тонус матки и может повлечь преждевременны роды, поэтому применение препарата в случае беременности рекомендовано только в случае необходимости стимулирование родовой деятельности. В период кормления грудью использования Нейромидина противопоказано.
Влияние на способность управление транспортными средствами. Нейромидин может выявлять седативное действие, поэтому следует быть осторожным в случае назначение препарата водителям транспортных средств, а также лицам, чия профессиональна деятельность требует скорости психомоторных реакций.
Препарат не проявляет тератогенного, эмбриотоксического, мутагенной и канцерогенного действия, а также аллергизирующего или иммунотоксического действия. Кроме того, препарат не влияет негативно на эндокринную систему.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Воздействие и побочные эффекты Нейромидина усиливаются в случае одновременного применения препарата с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У больных на миастению повышается риск развития "холинергического" кризу, если Нейромидин применяют одновременно с другими холинергическими средствами. На фоне лечения -блокаторами использования Нейромидина может усиливать брадикардию. В случае одновременного использования с алкоголем возможно усиление неблагоприятных побочных эффектов.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 15 – 25° С. Срок годности - 2 года.
