Нивалин раствор
Нивалин раствор для инъекций (Solutio Nivalin pro injectionibus)
международное и химическое название: галантамин- 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7a, 11c-октагидро-9метокси-2-метилбензофуро[3a, 3, 2-ef][2]-бензазепин-6-ол гидробромид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость;
Состав. 1 мл раствора включает 1 мг или 2, 5 мг, или 5 мг, или 10 мг галантамина гидробромида;
другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при деменции. Ингибиторы холинэстеразы, Галантамд. Код АТС N06DA04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Галантамин является вегетотропным лекарственным средством группы парасимпатикомиметиков непрямого действия. Он является селективным обратным ингибитором ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и возобновляет нервно-мышечную проводимость в случаях её блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Галантамин проходит через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в центральную нервную систему и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желёз, вызывает сужение зрачка. Антагонизирует подавляющее действие морфина и его структурных аналогов на центр дыхания.
Фармакокинетика. Галантамин быстро резорбируется после его введения под кожу. Терапевтические плазменные концентрации наблюдаются через 30 мин. после введения.
Не наблюдаются статистически значимые отличности в средних величинах площадь под фармакокинетической кривою (AUC) при введении одной и той же дозы 10 мг однократно перорально и парентерально. Максимальная плазменная концентрация при применении Нивалина дозой 10 мг составляет 1, 20 мг/мл и достигается через 2 час. Период полувыведения составляет 5 час. Незначительной мерой связывается с белками крови. Проходить через гематоэнцефалический барьер и большей частью концентрируется в мозговой ткани.
Биотрансформация галантамина в печени медленная и незначительной мерой деметилированное – до 5-6%. Метаболиты галантамина – эпигалантамин и галантаминон, устанавливаются в плазме и мочи – менее 10% самого галантамина.
Выводится в основном в неизменном виде через гломерулярную фильтрацию, с мочой до 74% до 72 час. Почечный клиренс галантамина составляет 100 мл/минут, что соответствует клиренса инсулина/креатинина.
У больных на болезнь Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и сложному нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Показания для использования. Для лечения центральных параличей (при остром нарушении мозгового кровообращения, травмах центральной нервной системы (ЦНС), детском церебральном параличи)- периферических параличей после перенесенного полиомиелиту, спинной мышечной атрофии и остальных заболеваний с локализацией в передних рогах спинного мозга- для лечения заболеваний периферической нервной системы – радикулитов, плекситов, невритов, полиневритов и полиневропатии- заболеваний нервно-мышечной синапсу – myastenia gravis- заболеваний мышечной ткани – мышечной дистрофии, миопатии, миозитев- ночной энурез- некоторых форм импотенций- когнитивных нарушений при разных заболеваниях центральной нервной системы – травме, интоксикации, множественному склерозы, аутизме- для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря. Снятие эффекта миорелаксантов недеполяризирующего типа при наркозе- для лечения послеоперационных парезов кишечнике и мочевого пузыря- как антидот при отравлении холинолитическими средствами, морфином и другими опиатами.
Способ использования и дозы. Нивалин раствор для инъекций применяется парентерально: под кожу, внутримышечно, внутривенно. Лечение начинается с минимальной эффективной дозы, которую постоянно повышают. Максимальная одноразова доза для взрослых составляет 10 мг под кожу, а выше суточная – 20 мг.
Детям назначается подкожно в нижеуказанных суточных дозах:
От 1 до 2 лет – 0, 25 - 1, 0 мг.
От 3 до 5 лет – 0, 50 - 5, 0 мг.
От 6 до 8 лет – 0, 75 - 7, 5 мг.
От 9 до 11 лет – 1, 00 - 10, 0 мг.
От 12 до 15 лет – 1, 25 - 12, 5 мг.
Старше 15 лет – 12, 5 - 20, 0 мг.
Нивалин в детском возрасте очень хорошо переносится.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и сложности заболевания. В неврологии при полиневропатиях разного происхождения, особенно в объединении с амиотрофическим синдромом, периферическими монопарезами или периферическими множественными парезами и другими поражениями периферической нервной системы – длительность курса лечения чаще всего составляет 40 - 60 дней. Курс можно повторять 2 - 3 раза с интервалом 1 - 2 месяца. Более высокие лекарственные дозы, как правило, распределяются на 2 приема в сутки.
Как антикурарный препарат и антидот при передозировке периферических недеполяризирующих миорелаксантов Нивалин назначается внутривенно по 10 - 20 мг/24 час.
При рентгенологических исследованиях применяется внутримышечно в дозе 1, 0 - 5, 0 мг для лечения взрослых.
Ионофоретично Нивалин назначают при заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного энуреза у детей.
Побочное действие. Побочное действие Нивалина обусловлена наличием М- и Н-холиномиметического эффекта галантамина. При применении высоких доз и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть такие побочные явления: тошнота, рвота, понос, боли в животе, повышенное выделение слюны, потливость, анорексия, ощущение усталости, головокружение, головная боль, сонливость и снижение массы тела. Изредка может наблюдаться бессонница, ринит, брадикардия, нарушение зрения и инфекция мочевых путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность к одной из составляющим частиц Нивалина, бронхиальная астма, брадикардия, AV-блокада, стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность.
Передозировка. Симптомами передозировки является проявления холинергической кризы: тошнота, рвота, коликоподобные спазмы в животе, понос, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, а в более сложных случаях – судороги и кома. При передозировке Нивалина необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Как антидот применяется атропин в дозе 0, 5 – 1, 0 мг внутривенно, дозу можно повторить в зависимости от клинической отзыва.
Особенности использования. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Через риск возникновения таких побочных действий, как нарушение зрения, головокружение и сонливость, водителям автотранспортных средств и операторам автоматизированных механизмов следует назначать Нивалин с осторожностью.
При лечении больных с легкой формой почечной недостаточности следует применять Нивалин в более низких дозах, соответственно до показателей клиренса креатинина.
Лечение холинэстеразными ингибиторами, включительно и галантамином, может сопровождаться снижением массы тела, поэтому необходимо периодически контролировать массу тела пациентов, особенно при длительном применении Нивалина.
Нивалин следует с осторожностью назначать пациентам с затрудненным мочеиспусканиям или после недавно перенесенной операции на предстательной железе, а также после операций под общим наркозом.
При возникновении побочных действий суточную дозу следует уменьшить или прекратить лечения на 2-3 дня, после чего продолжить ниже дозами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нивалин антагонизирует действие морфина и его аналогов касающиеся их подавляющего действия на дыхательный центр. Между Нивалином и М-холинолитиками (атропином, гематропином), ганглиоблокаторами (бензогексонием, пентамином, пахикарпином), недеполяризующими миорелаксантами (турбокурарином), хинидом и новокаинамидом существуют антагонистически фармакодинамические взаимодействий. Аминогликозидны антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект Нивалина. Воздействие деполяризирующих миорелаксантов (суксаметония) может усилиться при одновременном применении с Нивалином. Циметидин может усилить бионаличие галантамина. Лекарственные средства, которые подавляют ферменты, что метаболизуют лекарства CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) и CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин), могут замедлить метаболизм галантамина и привести к повышению его плазмовой концентрации.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах. Не замораживать! Срок годности – 5 лет.
