Фелоран раствор
Фелоран раствор для инъекций (Solutio Feloran pro injectionibus)
международное и химическое название: диклофенак- содиум-2[(2, 6-дихлорфенил)амино]фенил]ацетат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость без запаха;
Состав. 1 мл раствора включает диклофенака натрия 25 мг;
другие составляющие: NN-диметилацетамид, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат. Код АТС: М01АВ05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Диклофенак имеет выраженное противовоспалительное действие. Снижает силу и сокращает длительность воспалительной реакции и ускоряет пролиферативную фазу воспалительного процесса. Обладает анальгетическим и жаропонижающим действием. Тормозит тромбоцитную агрегацию в условиях in-vivo и in-vitro, не производит кардиодепресуючой действия, имеет слабо выраженный ульцерогенный эффект. Торможение процесса энзимного превращения арахидоновой кислоты в простагландины – основной механизм действия диклофенака. Он также влияет на высвобождение бета-эндорфинов и эндогенных пирогенов. Диклофенак приводит к инактивации лизосомных энзимов, подавляя активность катепсина В1, ингибирует активность нейтральной протеазы.
Фармакокинетика. После внутримышечного использования диклофенака дозой 75 мг он обнаруживается в неизмененном состоянии в плазме в среднем через 30 мин. после введения концентраций 1, 9 – 4, 8 (в среднем 2, 7) мкг/мл. Максимальная плазменная концентрация достигается за 15-30 минут.
Метаболизируется в печени в основном через окисление и конъюгацию. Приблизительно на 99, 7% связывается с протеинами плазмы, в основном с альбуминовой фракцией. Выводится через почки (приблизительно 2/3 примененной дозы), жёлчь и опорожнение. Процесс элиминации быстрый – в конце 72-й часа из организма выводится почти 90% примененной дозы. Образует высокие уровни в синовиальной жидкости. Экскретируется с молоком матери. Метаболизируется в печени.
Показания для использования. Болевой синдром при: ревматическом, ревматоидном, подагрическом артрите, ювенильном полиартрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), полиартрите, при псориазе, артрозах и дегенеративных заболеваниях суставов.
Назначают для купирования острого приступа подагры, при сложных травматических поражениях, острых аднекситах, при выраженных приступах мигрени, почечных и желчных коликах.
Способ использования и дозы. Применяется внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг. В случае необходимости введения можно повторить, при этом интервал между введениями должен быть не менее 12 часов. Продолжительность курса лечения – до 2 дней.
Побочное действие. Чаще всего возникают проявления повышенной чувствительности – зуд, высыпания на коже, крапивница, в некоторых случаях синдром Лайела и Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм.
Реже встречаются желудочно-кишечные раздражения – тошнота, рвота, желудочно-кишечное расстройство и боль, понос, обострение язвенной болезни, ульцерации и геморрагии, гематемезис, мелена.
Очень редко возникают головная боль, головокружение и сонливость.
Менее чем 1% больных, которые лечились Фелораном, наблюдались гипотонические реакции, прекардиальная опрессия, задержка воды и электролитов, гематологические нарушения (агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия).
В месте введения препарата – жжение, образования инфильтрату, некроз жировой ткани.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака, остальных фенилалканов- беременность, детский возраст до 15 лет- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения- печеночная недостаточность- бронхиальная астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника.
Передозировка. При передозировке препарата превышает симптоматика со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, боль в животе. Часто возникает сонливость, головная боль, меньероподобные явления и симптомы гиперчувствительности – высыпания на коже, сильный зуд. Лечение проводиться за правилами клинической токсикологии. При этом прежде всего необходимо быстро вывести из организма препарат. Для этого используют форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузию.
Специфический антидот неизвестен.
Особенности использования. Фелоран в форме раствора для инъекций назначен только для лечения сильного боли в острые стадии заболевания. После купирования тяжёлой клинической симптоматики следует перейти до лечения другими формами препарата – таблетками, суппозиториями, гелем. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 суток, поскольку иначе существует повышенный риск развития побочных явлений.
Фелоран с осторожностью назначают больным с атопиею в анамнезе – бронхиальной астмою, сенной лихорадкой, пищевою и медикаментозной аллергией (особенно к ингибиторам простагландинового синтеза), поскольку в таких больных риск развития симптомов гиперчувствительности значительно выше.
Фелоран применяется при точном определении показан у больных с сложными заболеваниями печени и почек через возможно нарушение биотрансформации и выведение препарата из организма- у лиц с гематологическими заболеваниями, при язвенной болезни в стадии ремиссии- ульцерозных колитах. У ходе лечения следует контролировать прием остальных лекарственных средств через возможно возникновения взаимодействий с Фелораном.
Фелоран применяют глубоко внутримышечно, преимущественно глубоко внутримышечно в ягодичной области.
Препарат не применяют в период беременности.
С целью избежания возможного риска влияния на младенцев рекомендуется приостановить кормление грудью в период лечения препаратом. Кормление можно возобновить через не менее чем 72 часа после введения препарата.
Через риск возникновения таких побочных действий, как головная боль и сонливость, водителям автотранспортных средств и операторам автоматизированных механизмов следует назначать инъекции Фелорана с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с другими ингибиторами простагландинового синтеза увеличивает риск развития повышенной чувствительности, ульцераций и геморрагии со стороны желудочно-кишечного тракта. Кортикостероиды и алкоголь усиливают негативные эффекты Фелорана на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Пониженные клиренса лития, потенцирование и продолжения продолжительности действия препаратов лития наблюдаются при одновременном приёме с Фелораном.
Фелоран вытесняет антикоагулянты непрямого действия с мест их связывание с протеинами плазмы и продолжает час агрегации тромбоцитов.
Фелоран снижает активность дигоксина и салуретиков, но не влияет на активность пероральных противодиабетических средств и инсулина.
Одновременное использование Фелорана с препаратами калия или с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиямию.
Концентрация в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Условия и сроки хранения. В оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах. Не замораживать! Срок годности – 2 года.
