Нивалин
Нивалин (Nivalin)
международное и химическое название: галантамин- 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7a, 11c-octahydro-9metoxy-2-methylbenzofurol[3a, 3, 2-ef][2]-benzazepin-6-ol-hydrobromide.
Основные физико-химические характеристики: плоские белые таблетки округлой формы;
Состав. 1 таблетка содержит галантамина гидробромида 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: крахмал пшеничный, сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель рН 101), магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06DA04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Основная фармакологическое действие – селективное, конкурентное и оборотное ингибирование ацетилхолинэстеразы. Принадлежит до группы вегетотропных средств – парасимпатомиметиков непрямого действия. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечной синапсе и возобновляет нервно-мышечную проводимость, проявляет антагонизм с миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желёз. Вызывает миоз. Проявляет антагонистическое действие на подавляющий эффект морфина и остальных опиоидов на дыхательный центр. Повышая активность холинергического системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией типа Альцгеймера, при этом не влияет на течение самой болезни.
Фармакокинетика. После однократного внутреннего приема галантамин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, при чем его абсолютная биодоступность очень высокая (до 90%). Терапевтические концентрации достигаются через 30 минут после приема. Максимальная плазменная концентрация после приема галантамина в дозе 10 мг наблюдается на вторые час и составляет 1, 2 мг/мл. Время полувыведения – 5 час.
Видео: Бялото кокиче - филм за нивалина
После многоразового приема устанавливается равновесие состояния плазмовой концентрации галантамина. Незначительной мерой связывается с белками крови. Легко проходит гемато-энцефалический барьер и большей частью концентрируется в мозговой ткани.
Незначительной мерой метаболизируется в печени путём деметилирования. Метаболиты галантамина эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и мочи в незначительных концентрациях (менее 10% самого галантамина). Галантамин выводится в неизменном состоянии и в виде метаболитов в основном с мочой (до 74%) до 72 часов. Почечный клиренс галантамина составляет приблизительно 100 мл/минут, что соответствует клиренса инулину/креатинина.
Видео: Алекс от Габрово
У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и сложному нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Показания к применению. Лечение деменции типа Альцгеймера легкого или умеренной степени- полиомиелит (непосредственно после приостановки фебрильного периода), а также в восстановительному и остаточному периоде- myasthenia gravis- прогрессирующая дистрофия мышц, детский церебральный паралич, невриты, радикулиты, миопатии.
Способ использования и дозы. Нивалин принимают внутрь во время еды, запивая водой.
Взрослые.
Суточная доза составляет 10 – 40 мг, распределенная на 2 – 4 приема.
При миастении суточная доза распределяется на 3 приема.
При лечении деменции типа Альцгеймера лечения рекомендуется начинать с приема таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. Во время 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг - по 10 мг 2 раза в сутки – утром и вечером.
Во время лечения следует обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если по какой-либо причины лечения необходимо прекратить, то возобновление лечения имеет начинаться с минимальной дозы и повышать её постепенно. Терапевтический эффект препарата теряется при приостановке его приема.
Видео: Cat Mondy NEEDS HOME
Пациенты с умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек.
У таких пациентов суточная доза Нивалина не должна превышать 15 мг.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек назначать Нивалин не рекомендуется.
Дети.
Лечение полиомиелиту, детского церебрального параличу:
от 9 до 11 лет – суточная доза 5 – 15 мг, распределенная на 2 – 3 приема;
от 12 до 15 лет – суточная доза 5 – 20 мг, распределенная на 2 – 4 приема.
Детям возрастом до 9 лет не рекомендуется назначать препарат.
Побочное действие. Побочное действие обусловлено наличием М- и Н-холиномиметического действия галантамина. При приёме высоких доз и индивидуальной гиперчувствительности могут наблюдаться такие побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы – гипотензия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетания или мерцание предсердий, удлинения QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, в редких случаях – брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта – вздутие живота, гастрит, мелена, ректальные кровоизлияния, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, в редких случаях – перфорация слизистой оболочки пищевода.
Метаболитические нарушения – в редких случаях – повышение уровня сахара и щелочной фосфатазы в крови.
Гематологические – в редких случаях – тромбоцитопения, пурпура, эпистаксис.
Со стороны мочевыделительной системы – недержание мочи, изредка – гематурия, частое мочеиспускания, цистит, задержка мочи, почечный калькулёз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы – головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- и гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны сенсорных органов – ринит, нарушение зрения.
Со стороны психоэмоционального состояния – депрессия, апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делириум.
Общие (со стороны всего организма) – боль в грудной клетке, повышена потливость, потеря веса, ощущение утомляемости, дегидратация в редких случаях.
Противопоказания. Гиперчувствительность к галантамина или вспомогательных веществ таблетки- бронхиальная астма- брадикардия, AV-блокада- стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность- эпилепсия- гиперкинезы- сложные нарушения функции почек (КК менее 9 мл/минут.) и печени (более 9 баллов по шкале Child-Plough). Детский возраст до 9 лет.
Передозировка. Симптомами передозировки является проявления холинергической кризы: мышечная слабость, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, понос, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, в тяжелых случаях – судороги, кома. Лечение: промывание желудка, контроль состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Как антидот применяют атропин в дозах 0, 5 мг – 1 мг внутривенно. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического отзыва и состояния пациента.
Особенности использования. С осторожностью и в более низких дозах следует назначать препарат пациентам с легкими нарушениями функции почек и печени. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается снижением массы тела. Особенно это следует иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обыкновенно наблюдается потеря веса.
С особенной концентрацией следует назначать препарат пациентам с обструкцией мочевыводящих путей, с затрудненным мочевыведением, пациентам, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре или предстательной железе.
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической обструктивной болезнью бронхов через холиномиметическая активность препарата.
Через ваготоническое действие галантамина с осторожностью следует назначать Нивалин пациентам с синдромом слабости синусового узла, нарушениями проводимости, при одновременной терапии лекарствами, которые снижают ЧСС (дигоксин, бета-блокаторы). Всех таких пациентов следует отнести до группы повышенного риска в связи с возможностью развития побочных действий, которые связанные с нарушениями проводимости сердца.
Во время лечения Нивалином существует риск возникновения синкопе, вследствие чего необходимо чаще контролировать давление крови у пациентов, особенно при приёме высоких доз препарата. С целью предупреждения подобных побочных действий необходимо внимательно определить дозу препарата в начале лечения.
Через фармакодинамичну действие парасимпатомиметиков – повышение секреции пищеварительных желёз – необходимо осторожно назначать Нивалин пациентам с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
При назначении препарата пациентам с болезнью Альцгеймера необходимо учитывать возможность возникновения судорог, поскольку холиномиметики имеют свойство повышать судорожную готовность центральной нервной системы.
В состав таблеток Нивалина входит вспомогательное вещество – крахмал пшеничный, что может быть небезопасным для пациентов с глютеновой энтеропатией.
В состав таблеток Нивалина входит незначительное количество вспомогательные вещества лактозы, что может вызывать побочные явления у пациентов с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормление грудью.
Нивалин может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость, в связи с этим его следует с осторожностью назначать водителям и людям, которые работают с автоматизированными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нивалин антагонизирует действие морфина и остальных опиоидов, которая подавляет дыхательный центр. Фармакодинамическая антагонистическое взаимодействие существует между Нивалином и М-холинолитиками (атропином, гепатропином), ганглиоблокаторами, миорелаксантами недеполяризирующего типа действия, хинидом, новокаинамидом.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении с Нивалином действие миорелаксантов типа суксаметония усиливается.
Циметидин может усилить биодоступность галантамина.
Все лекарственные средства, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4) могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном применении. Поэтому не рекомендуется назначать Нивалин одновременно с кетоконазолом, ритонавиром, эритромицином, хинидином, пароксетином, флуоксетином.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности – 5 лет. Не применять после окончания срока годности!
