Гатимак
Видео: День Рождения Кати Дубаи День #5 катаемся на розовом лимузине Парк Бабочек Dubai Miracle Garden
Гатимак (Gatimac)
международное и химическое название: gatifloxacin- название химическое (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сесквигидрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки круглые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, обоевыпуклые, с гладкой поверхностью с обоих боков;
Состав. 1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата, что эквивалентно 200 мг или 400 мг гатифлоксацина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (PVP K-30), натрия кроскармелоза, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза,
титана диоксид, пропиленгликоль, диэтилфталат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Видео: Мультик Хелло Китти новогодние - Рождественские спички
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01MA16.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацина отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин может действовать против патогенов, которые являются стойкими до этих антибиотиков. Не существует перекрестной стойкости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками.
Гатифлоксацин имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК- гиразы и топоизомеразы IV. ДНК- гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выяснилось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности в сравнении с неметоксического С-8 половиною. Согласно с этим, гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологии, причиной которых является чувствительны возбудители - грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
чувствительны возбудители - грамнегативные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы);
и относительно чувствительны - грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum- чувствительны возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- и относительно чувствительны атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. Pylori.
Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий резистентных до -лактамных и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме наступает через 1-2 часа после перорального использования.
Связывание с белками плазмы крови составляет почти 20 %.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется по жидкостям биологическим. Высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.
Выводится почками. Среднее удаления гатифлоксацина – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режиму использования.
При экспериментах с животными гатифлоксацин произвольно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.
Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение Смакс и 32 % увеличение AUC (0-) и более медленное выведение в сравнении с женщинами младшего возраста.
Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей возрастом до 18 лет не была выявлена.
Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина сниженный и системный влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.
Показания к применению. Гатимак показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционно-воспалительных процессов, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония);
инфекции почек и мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит- хронические инфекции мочевыделительной системы);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
инфекции пищеварительного тракта;
послеоперационные инфекционные осложнения;
неусложненная уретральная гонорея у мужчин;
эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.
Способ использования и дозы. Препарат принимают независимо от приема еды.
При острых и усложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и усложненных инфекциях мочевыделительного тракта доза препарата составляет 400 мг, один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7-10 суток.
При остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток.
При неусложненных инфекциях мочевого тракта (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки, в течение 3 суток.
При неусложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.
Поскольку Гатимак выводится в основном путём почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/минут, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки. Рекомендуются такие смены дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:
| Клиренс креатинина, мл/минут | Начальная доза, мг | Следующая доза |
| => 40 | 400 | 400 мг ежедневно |
| < 40 | 400 | 200 мг ежедневно |
| Гемодиализ | 400 Видео: Открываем большие яйца Киндер Сюрприз с сюрпризом Фиксики. "The Balloons surprise Show" | 200 мг ежедневно |
| Длительный амбулаторный перитонеальный диализ | 400 | 200 мг ежедневно |
Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неусложненных инфекций мочевых путей и гонорее) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Побочное действие. Обмороки, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.
Гатимак может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая раздражительность, беспокойство, бессонница, кошмары или параною.
Противопоказания. Гатимак противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновых противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата, беременным, женщинам которые кормят грудью, детям до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
В случае перорального передозировка Гатимака необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует применять соответствующую состоянию гидратационную терапию. Гатимак недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11 % через 8 дней).
Особенности использования. Гатимак может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не должен применяться пациентами с продленными QT интервалами, пациентами с неадекватною гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс І А (например, квинидин, прокаинамид) или класс ІІІ (например, амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведенные для Гатимака и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотикс и трициклические антидепрессанты. Гатимак должен применяться с осторожностью при параллельном применении с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с брадикардией и острой ишемией миокарда.
Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности и анафилактические реакции наблюдались у пациентов, которые прошли лечения квинолоном.
Гатимак не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности - высыпаний на коже или остальных аллергических реакциях.
Следует осторожно применять в период управление транспортными средствами (возможно головокружение).
С осторожностью следует назначать Гатимак больным с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо проводить до и в течение курса лечения, при необходимости следует снизить дозу Гатимака. Пациентам с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) необходимо проводить коррекцию дозы (снижение дозы), чтобы избежать накопления гатифлоксацина через снижение клиренса. Пациентам с клиренсом креатинина < 30 млминут рекомендуются снижены дозы Гатимака.
Видео: 1500 Киндер Сюрпризов - Моя Коллекция!!!! 1500 Kinder Surprise Eggs!!! My Super Giant Collection.
В большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, которые получают параллельное лечение пероральными гипогликемическими препараты (например, глибурид) или инсулином было выявлено нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. В таких пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём Гатимака через 1 час после циметидина (один раз в день, перорально, в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты свидетельствуют про то, что на всасывание гатифлоксацина воздействуют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.
Использование Гатимака не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг /кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Параллельное использование Гатимака и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов.
Параллельное использование Гатимака и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменяться.
Параллельное использование Гатимака и глибурида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2-м типа сахарного диабета не мало значительного влияния на расположения ни одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.
Параллельное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны контролироваться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении Гатимака и пробенецида.
У пациентов, которые получали варфарин, не было выявлено серьезных изменений во времени сворачивания крови при параллельном применении Гатимака.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолон, выявилось, что квинолон может повысить риск нарушений ЦНС и судорог.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
