Гатиспан
Гатиспан (Gatispan)
международное и химическое название: gatifloxacin- (±)-1-циклопропил-6-флоро-1, 4-дигидро-8-метокси-7- (3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-квинолинекарбоксилин кислоты сескиви-гидрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, каплеподобной формы, обоевыпуклые, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка Гатиспана содержит гатифлоксацина сескивигидрата, который эквивалентный гатифлоксацина 200 мг и 400 мг;
другие составляющие: кремния оксид безводный коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк, магния стеарат;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (Methocel E 15 LVP), гидроксипропилметил-целлюлоза (Methocel E 5 LVP), полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид, симетикон (эмульсия 30%).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквинолон, имеет антибактериальную активность против широкого диапазона грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Противобактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря подавлению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который берёт участие в редупликации ДНК возбудителям. Топоизомераза IV является ферментом, который играет проводящую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выяснилось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности в сравнении с неметоксического С-8 половиною.
Согласно с этим гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологии, причиной которых является: чувствительны возбудители - грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грампозитивные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae- чувствительны возбудители - грамнегативные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют -лактамазы);
и относительно чувствительны - грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum- чувствительны возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma- и относительно чувствительны атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулёза, H. Pylori.
Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий резистентных до -лактамных и макролидных антибиотиков.
Фармакокинетика. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина у пациентов – 96%. Пик концентрации в плазме гатифлоксацина наступает через 1 - 2 часа после перорального использования.
Связывание с белками плазмы крови гатифлоксацина составляет приблизительно 20 %.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большую часть тканей организма и быстро распределяется по жидкостям биологическим, высокие концентрации образуются в лёгочной ткани, слизистой бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с < 1 % выделение дозы в мочу.
Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаления гатифлоксацина – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режиму использования.
При экспериментах с животными гатифлоксацин произвольно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко.
Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21% увеличение максимальной концентрации и 32% увеличение AUC (0-), более медленное выведение было у женщин младшего возраста.
Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была выявлена.
Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина сниженный и системный влияние более выраженный у людей с почечной недостаточностью.
Показания для использования. Гатифлоксацин показан для лечения инфекционно-воспалительных процессов, обусловленных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
- инфекции дыхательных путей (в том числе острый синусит, острый бронхит, абсцесс лёгких, обострение хронических заболеваний лёгочных путей, кистозный фиброз, пневмония);
- инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит- хронические инфекции мочевыделительной системы);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции пищеварительного тракта;
- послеоперационные инфекционные заболевания, сепсис, перитонит;
- неусложненная уретральная гонорея у мужчин;
- эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.
Способ использования и дозы. Острый синусит – 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки, в течение 7 - 14 суток- острые и осложненные хронические бронхиты, пневмонии, инфекции кожи и подкожной клетчатки, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыделительной системы – 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки, в течение 7 - 10 суток;
неусложненные инфекции мочевого тракта (цистит) – 400 мг начальная доза и 200 мг - один раз в сутки, в течение 3 суток- неусложненная уретральная гонорея у мужчин, гонорея у женщин – 400 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлоксацина – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Другие побочные эффекты – нарушение вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.
Квинолоны могут быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или параною.
Нейтропения, повышение активности трансаминаз, амилазы крови.
Противопоказания. Гатифлоксацин противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновых противобактериальных компонентов и остальных компонентов этого препарата, беременным, женщинам, которые кормят грудью, детям до 18 лет.
Передозировка Гатиспана. Нет информации про передозировку.
При случайной передозировке препарата необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует применять соответствующую состоянию гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путём гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 час) или с помощью форсированного гемодиализа (приблизительно 11% через 8 дней).
Особенности использования. Гатифлоксацин может повлечь увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не следует назначать пациентам с продленными QT интервалами, больным на неадекватную гиперкальциемию и пациентам, которые получают препараты класса І А (например, квинидин, процайнамид) или класса ІІІ (например, амиодарон, соталол) протиаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования не были проведенные для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклических антидепрессантов. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при параллельном использовании с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности и анафилактические реакции наблюдались у пациентов, которые прошли лечения квинолоном.
Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности – при высыпаниях на коже или остальных аллергических реакциях.
С осторожностью назначают больным эпилепсией и лицам пожилого возраста.
Следует осторожно применять препарат в период управление транспортными средствами (возможно головокружение).
Назначение гатифлоксацина должно быть осторожным при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в течение проведение лечения, при необходимости в зависимости от уровня показателей, следует снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/минут) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить для избежания накопления гатифлоксацина через пониженные клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/минут рекомендуются снижены дозы гатифлоксацина.
Как и с другими квинолонами, нарушение содержимого глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию, были выявлены большей частью у пациентов, больных диабетом, которые получают одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибурид) или инсулином. В этих пациентов рекомендуется проводить контроль уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Приём гатифлоксацина за 1 час после циметидина (один раз в день, перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты говорят про то, что на всасывание гатифлоксацина воздействуют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.
Использование гатифлоксацина не влияет на систематический клиренс внутривенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг /кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.
Одновременное использование гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного препарата.
Совместное использование гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного препарата, протромбиновое время не изменился.
Одновременное использование гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2-м типа сахарного диабета не мало значительного влияния на расположения ни одного препарата, уровни глюкозы натощак не изменились.
Одновременное использование гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта относительно смены фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны контролироваться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина соответственно откорректирована.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
У пациентов, которые получили варфарин, не было выявлено серьезных изменений во времени сворачивания крови при одновременном применении гатифлоксацина.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как квинолон, выявилось, что квинолон может повысить риск нарушений ЦНС и судорог.
Условия и сроки хранения. Хранить Гатиспан в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
