Лофлокс

Лофлокс (Loflox)

международное и химическое название: ofloxacin- 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбонова кислота;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки бледно-кремового цвета, покрытые оболочкой;

Состав 1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг;

другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, поливинилпиролидон (К 29-32), магния стеарат, этилцеллюлоза, тальк очищенный, этанол, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, спирт изопропиловый, метилен хлорид, воск карнауба, вода.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01М А01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Лофлокс - антибиотик широкого спектра действия, что принадлежит к фармакологической группе фторхинолонов.

Механизм бактерицидного действия Лофлокса посвязанный с ингибированием активности ДНК-гиразы, который включает четыре субъединицы: две субъединицы «А» и две субъединицы «В». Генетическими и биохимическими исследованиями было установлено, что объектом бактерицидного влияния Лофлокса является субъединица «А» ДНК-гиразы (тип II топоизомеразы). Лофлокс угнетает энзиматическую активность ДНК-гиразы, в том числе негативные спирали другого порядка, смыкание и деление взаимозависимых цепочек ДНК. Лофлокс имеет бактерицидное действие против чувствительных к нему штаммов бактерий.

Лофлокс проявляет активность относительно широкого спектра аэробных грампозитивных и грамнегативных бактерий. Этот препарат активен против большинства энтеробактерий, включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogens, Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus volgaris, Providencia rettegri, Providencia alcalifaciens, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella soonei, Vibrio cholerae, Vibrio parahoemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enteracolitica- пенициллин-резистентных форм Neisseria gonorrhoeae, бета-лактамазопродуцирующих штаммов Haemophilus influenza и Moraxella (Branhamella) catarrhalis, а также относительно некоторых грамнегативных бацилл, резистентных к остальным антимикробных препаратов. В исследованиях in vitro Лофлокс выявил активность относительно Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermis и Staphylococcus aureus, а также до некоторых резистентных к метициллину штаммов стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes). Enterococcus faecalis имеет умеренную чувствительность к Лофлоксу.

Лофлокс у исследованиях in vitro продемонстрировал свою способность уничтожать Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumophilla.

Фармакокинетика. Пероральная абсорбция препарата составляет приблизительно 100%. Период полувыведения из плазмы – 4 - 6, 9 час. Объем распределения 1 – 2,5 кг ^–1. Связывание с белками плазмы составляет 20 - 25%. Выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению.

- Обострения хронического бронхита бактериальной этиологии;

- пневмония;

- тонзиллит, отит, синусит, фарингит;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- гонорея шейки матки и уретры;

- смешанные инфекции мочеполовой системы;

- воспаление почечных лоханок;

- неусложненный цистит;

- бактериальные инфекции мочевыделяющих путей;

- бактериальный простатит;

- негонококковый уретрит.

Способ использования и дозы.

Обычная доза для взрослых.

При обострениях бронхита, инфекционной пневмонии и неусложненных формах кожных инфекций мягких тканей, а также отоларингологических инфекциях - по 400 мг каждые 12 час в течение 10 дней.

Хламидийные инфекции шейки матки и уретры (независимо от наличия или отсутствии гонорее): по 300 мг каждые 12 час в течение 7 дней.

Неусложненная гонорея: 400 мг – одноразовая доза.

Острое воспаление почечных лоханок: по 400 мг каждые 12 час в течение 10–14 дней.

Простатит и уретрит: по 300 мг каждые 12 час в течение 6 недель.

Усложненные и смешанные инфекции мочевыделяющих путей: по 200 мг каждые 12 час в течение 10 дней.

Цистит, вызванный E.coli или K.pneumoniae: по 200 мг каждые 12 час в течение 3 дней.

Цистит, вызванный другими микроорганизмами: по 200 мг каждые 12 час в течение 7 дней.

Для пациентов с серьезными нарушениями функций печени и печеночной недостаточности, вызванной циррозом, доза не должна превышать 400 мг в сутки.

Больным пожилого возраста коррекция дозы не необходима.

Препарат принимают до или после пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

В большинстве случаев курс лечения составляет 7 - 10 дней. При чему лечения нужно продолжать еще 2 - 3 дня после исчезновения симптомов инфекции. Не рекомендуется продолжать лечение препаратом более 2 месяцев.

Побочное действие. Редко встречаются осложнения в форме: артралгий (суставные боли), нарушений ЦНС (судороги), кардиоваскулярных реакций (вазодилатация, тахикардия), гематурии, гепатотоксичности, аллергических проявлений, интерстициального нефрита, псевдомембранозного колита, воспаление сухожилий.

При длительных проявлениях таких побочных реакций необходима особенное внимание врача: боли в спине, смены вкусовых ощущений, головные боли, кандидомикоз, боли в мышцах, повышена фоточувствительность, нарушение зрения.

Противопоказания. Лофлокс противопоказаний в случае индивидуальной непереносимости офлоксацина или какого угодно препарата из группы фторхинолонов а также производных.

Назначение препарата больным эпилепсией, детям до 18 лет, а также беременным и женщинам, которые кормят грудью, противопоказано.

Передозировка. Специального антидота против передозировка Лофлоксом не существует. Лечение имеет симптоматический характер. Следует проводить процедуры по очищению желудка. Пациент должен получать достаточное количество жидкости. Гемодиализ неэффективный.

Особенности использования. Во время лечения фторхинолонами следует отказаться от вождения автотранспортом и другими сложными механизмами.

В период лечение следует избегать инсоляции, рекомендуется также употреблять более жидкости для избежания кристаллурии.

Во время лечения больные не должны поддаваться УФ-облучению.

Препарат с осторожностью назначают больным на заболевания ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лофлокс влияет на метаболизм теофиллина. Следовательно, является необходимость в коррекции доз этих препаратов.

Антациды, которые содержат кальций, магний, алюминий, сульфат железа, цинк, диданозин или сукральфат, могут приводить к снижению абсорбции Лофлокса за счет хелатирования. Вследствие этого процесса снижается концентрация препарата как в сыворотке крови, так и в моче. Поэтому Лофлокс стоит принимать или за 2 часа до приема каждого из этих препаратов, или через 2 годи потому.

Гипергликемия и гипогликемия могут иметь место, если пациент параллельно с Лофлоксом принимает антидиабетические препараты.

Одновременный прием Лофлокса с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития осложнений со стороны центральной нервной системы в виде судорог.

Поскольку Лофлокс выводится из организма с мочой, стоит иметь в виду, что одновременный прием пробенецида значительно задерживает выведение Лофлокса из организма и, следовательно, приводит к повышенного риска развития токсических состояний.

Одновременный прием Лофлокса и диданозина приводит к снижению абсорбции Лофлокса.

Рекомендуется осуществлять периодический контроль протромбинового индекса, если больной одновременно с Лофлоксом принимает варфарин.

Следует определить концентрацию циклоспорина в случае потребности корректировать индивидуальные дозировки.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при комнатной температуре. Срок годности 3 года.