Офлоксацин-нортон раствор для инфузий

Офлоксацин-Нортон раствор для инфузий (Solutio Ofloxacin-Norton pro infusionibus)

международное и химическое название: Ofloxacin- (+-)-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4- метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-1, 2, 3-где-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный, слабо-жёлтый раствор;

Состав. 100 мл раствора для инфузий включает офлоксацина 200 мг;

другие составляющие: вода для инъекций, хлорид натрия.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Офлоксацин.

Код АТС J01М А01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Офлоксацин принадлежит к группе фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина, как и остальных фторхинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Офлоксацин имеет широкий спектр действия против микроорганизмов, резистентных к пенициллинам, аминогликозидов, цефалоспоринов, а также микроорганизмов с другой массовой резистентностью. Спектр действия офлоксацина включает такие виды микроорганизмов:

·Аэробные грамнегативные бактерии: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

·Аэробные грампозитивные бактерии – стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пеницилиназу, Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитические).

·Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Cardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.

·К препарату нечувствительны анаэробные бактерии (кроме В.urealiticus).

Фармакокинетика. При парентеральном введении распределяется в большей части жидкостей и тканей организма- крупные концентрации достигаются в почках, желчном пузыре, печени, лёгких, тканях женских половых органов, предстательной железе, мочи, мокроте. Концентрации офлоксацина в коже, фасции и подкожной клетчатке составляют менее 50 % его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает в спинномозговую жидкость, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация на конец инфузии при дозе 200 мг – 2, 3-2, 7 мкг/мл, при дозе 400 мг – 5, 5-7, 2 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в тканях сохраняется в течение 12-24 часов. Около 5 % метаболизируется в печени. Около 90% выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения – 5-8 часов.

Показания к применению. Лечение тяжелых форм острых, хронических и рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарата микроорганизмами:

· воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей;

· воспалительные заболевания ЛОР – органов;

· инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и малого таза;

· инфекционно-воспалительные заболевания почек и мочевыводящих путей, половых органов;

· гонорея;

· воспалительные поражения кожи и мягких тканей;

· воспалительные поражения костей и суставов (острый и хронический остеомиелит).

Смешанные инфекции, которые вызваны двумя и более возбудителями.

Инфекции, вызванные полирезистентной флорой.

Профилактика и лечение заболеваний у больных с иммунодефицитом (в т.ч. больные, которые получают иммунодепрессанты, противоопухолевое химиотерапию, при активном туберкулёзе, у больных СПИД).

Способ использования и дозы. Обычные дозы для взрослых:

Бронхит, обострение, связанные с бактериальным инфекционным процессом, пневмония – внутривенная инфузия, по 400 мг каждые 12 часов в течение 10 дней, вводят медленно (60 минут).

Эндоцервикальные и уретральные хламидийные инфекционные поражения с совместной гонореею или без неё - внутривенная инфузия, по 300 мг каждые 12 часов в течение 7 дней, вводят в течение 60 минут.

Неусложненная гонорея – внутривенная инфузия, 400 мг однократно, вводят в течение 60 минут.

Простатит – внутривенная инфузия, по 300 мг каждые 12 часов в течение 6 недель, вводят в течение 60 минут.

Воспалительные заболевания кожи и мягких тканей – внутривенная инфузия, по 400 мг каждые 12 часов в течение 10 дней, вводят в течение 60 минут.

Неусложненные воспалительные поражения нижних отделов мочевыводящих путей – внутривенная инфузия, по 200 мг каждые 12 часов в течение 3-7 дней в зависимости от вида микроорганизма, вводят в течение 60 минут.

Усложненные инфекционные процессы мочевыводящих путей – внутривенная инфузия, по 200 мг каждые 12 часов в течение 10 дней, вводят в течение 60 минут.

Больным с нарушением функции почек может быть необходимо снижение дозы, что зависит от клиренса креатинина:

При лечении сальмонеллеза длительность лечения составляет 7-8 дней.

Дозы устанавливают индивидуально. Продолжительность лечения определяется тяжестью состояния пациента и чувствительностью возбудителя.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, нарушение сна, парестезии, редко – психотические реакции, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулиты.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны почек: редко – повышение уровня мочевины и креатинина.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к Офлоксацину-Нортон и остальных хинолоновых препаратов;

· эпилепсия;

· поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов ЦНС;

· возраст до 18 лет;

· беременность;

· лактация.

Передозировка. Наиболее важными симптомами передозировки является симптомы со стороны центральной нервной системы: головокружение, затуманивание сознания- судороги- реакции со стороны пищевого канала – тошнота и рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек. Антидота не существует. Лечение симптоматическое (промывание желудка).

Особенности использования. При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), нарушение функций почек.

При лечении Офлоксацином-Нортон следует избегать облучения.

Офлоксацин следует вводить только путём медленной внутривенной инфузии в течение 60 минут. Быстрые или болюсные инъекции могут приводить к гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Офлоксацин для инфузий совместим с 0, 9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором Рингера лактата, растворами глюкозы и фруктозы. Поскольку недостаточно известностей про совместимость Офлоксацина-Нортон для инфузий с другими препаратами, не следует добавлять в это средство какие-нибудь другие средства и одновременно вводить через одну систему.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.