Пефлоцин концентрат

Пефлоцин концентрат для приготовления раствора для инфузий (Peflocin)

международное и химическое название: рefloxacin;

1-этил-6-фторо-7-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфонат;

основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от жёлтого до жёлто-зеленого цвета;

Состав. 1 мл раствора включает 80 мг пефлоксацина мезилат дигидрата в перерасчете на 100 % пефлоксацин;

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, кислота аскорбиновая, динатрия эдетат, натрия метабисулфит или натрия пиросулфит, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС S01M A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пефлоцин - антимикробный препарат, производное фторхинолина. Имеет широкий спектр антибактериального действия, блокирует фермент ДНК-гиразу в бактериальных клетках.

Грамнегативные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грампозитивные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин влияет на аэробные грамнегативные бактерии. Подавляя репликацию ДНК, препарат действует на РНК и синтез белков бактерий. К пефлоксацину чувствительны: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренночувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. К препарату стойкие грамнегативные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулёза. Пефлоксацин-Дарница стойкий к действию баталактомаз бактерий.

Фармакокинетика. При внутривенном введении пефлоксацина биодоступность препарата составляет 90-100 %. На 25-30 % связывается с белками плазмы, равномерно распределяется в органах и тканях- пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, в легкие, предстательную железу, костную ткань. Объем распределения препарата – 1, 7 л/кг. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 8-12 час. При снижении клиренса креатинина менее 10 мл/минут период полувыведения пефлоксацина повышается до 11-15 часов. Экскретируется почками (60 %) и с жёлчью (30 %), в основном в неизменном виде. В моче пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в течение 84 час после последнего введения. Экстракорпоральный гемодиализ не влияет на выведение препарата.

Показания к применению. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции глаза;

инфекции ЛОР-органов;

инфекции дыхательных путей;

инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, брюшной тиф);

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря);

инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс);

бактериальный эндокардит;

бактериальный менингоэнцефалит;

инфекции костей и суставов (в т. ч. остеомилит);

инфекции почек и мочевыводящих путей;

инфекции женских половых органов (в т. ч. аднексит);

инфекции кожи и мягких тканей;

сепсис, септицимия;

гонорея;

хламидиоз;

простатит;

эпидидимит;

мягкий шанкр;

хирургические и внутрибольничные инфекции;

профилактика инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Способ использования и дозы. Пефлоцин назначают взрослым и детям старше 15 лет. 1 ампулу 8 % раствора (400 мг препарата) растворяют в 250 мл 5 % глюкозы, вводят внутривенно капельно в течение 1 час. Перша доза – 800 мг, а потом по 400 мг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых 1200 мг в сутки. Продолжительность лечения 1-2 недели. При печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу до 400 мг 1 раз в сутки. При умеренной почечной недостаточности разовую дозу вводят с интервалом 24 час, при выраженной – каждые 36 час.

Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции, боль в животе, тошнота, понос, нарушение сна, головная боль, развитие судорожного синдрома, мышечной тремору, смены картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Возможна фотосенсибилизация кожи, развитие тендовагинита, появление артралгий и миалгий.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам. Эпилепсия. Беременность, период лактации. Детский возраст до 15 лет. Гемолитическая анемия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка. Специфических симптомов не существует, возможно усиление побочного действия, в таком случае проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует, возможно проведение перитониального диализа.

Особенности использования. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями ЦНС, судорожным синдромом невыясненной этиологии.

При тяжелых заболеваниях печенки и почек необходимо проводить коррекцию дозы.

Следует предотвращать УФ-облучению для профилактики фотосенсибилизирующего действия препарата.

Для предотвращения кристаллурии необходимо на период лечения препаратом назначать дополнительное употребление жидкости.

При появлении в период лечения диареи, необходимо лечение срочно прекратить до выяснения возможности возникновения псевдомембранозного колита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать Пефлоцин вместе с антацидными средствами с целью предотвращения снижению эффективности препарата. Повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и ЦНС. При приёме одновременно с непрямыми антикоагулянтами снижает протромбиновый индекс.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 8 °С до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Внимание, только СЕГОДНЯ!