Абактал концентрат
Абактал концентрат для приготовления раствора (Abaktal)
Международное название: пефлоксацин;
Основные физико-химические характеристики: желтоватый или жёлтый прозрачный раствор, практически без видимых включений;
Состав. 1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержат 80 мг пефлоксацина в форме метансульфоната;
другие составляющие: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пефлоксацин является синтетическим антимикробным препаратом, механизм бактерицидного действия включает торможение репликации ДНК бактерии на уровни ДНК-гиразы. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebseiella spp., Enerobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-позитивный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae. Умеренно чувствительны микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococcus, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Устойчивость имеют: грамнегативные анаэробы Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Эффективный относительно инфекций разной локализации, особенно мочеполовой системы.
Фармакокинетика. Абсорбция. Самые высокие сывороточные концентрации при разовом введении пефлоксацина в дозе 400 мг внутривенно становили 5, 8 мкг/мл сразу же после введения, через 12 час минимальны концентрации в сыворотке равнялись 1, 49 мкг/мл. Период полувыведения составляет 10, 5 час. После внутривенного введения пефлоксацина в дозе 800 мг его концентрация в желчи в 2-3 раза выше, чем в сыворотке крови. Максимальная концентрация в желчи определяется через 4 час после введения.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем – 1, 7 л/кг, что обеспечивает однородное распределение по органах и тканях.
Метаболизм и выведение. Пефлоксацин подлежит метаболизма в печени. При нормальной функции печени и почек приблизительно половина введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов в течение 48 час. В неизменном виде пефлоксацин выводится с жёлчью. При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не меняются. При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно растет.
Показания к применению. Лечение инфекций, обусловленных пефлоксацин-чувствительными микроорганизмами:
инфекции мочеполовых путей (включая простатит);
инфекции в гинекологии;
ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый внешний отит);
инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита и цистофиброза, госпитальная (нозокомиальная) пневмония);
тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта;
инфекции костей и соединительной ткани (остеомиелит, вызванный грамнегативными микроорганизмами);
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, стойкой до стафилококкового пенициллина;
септицемия и эндокардит;
менингеальные инфекции (вызванные микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину);
профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.
Пефлоксацин эффективный при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.
Способ использования и дозы. Абактал следует назначать в виде медленной одновременной внутривенной инфузии, по 400 мг каждые 12 час. Концентрация одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мл 5 % раствора глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, который включает хлорид-ион.
Для быстрого образования эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу, что составляет 800 мг.
Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг пефлоксацина за один час до операции. Для гериартрических пациентов следует уменьшить дозу. При печеночной недостаточности доза составляет 8 мг на один килограмм массы тела и вводится как 1-годинна инфузия:
один раз в сутки (желтуха);
каждые 36 часов (асцит);
каждые 48 часов (желтуха и асцит).
Максимальная суточная доза - 1200 мг.
Побочное действие. Могут наблюдаться:
желудочно-кишечные нарушения: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, смена вкуса, рвота, в единичных случаях – псевдомембранозный энтероколит;
реакции фоточувствительности, другие аллергические реакции (в основном, кожные).
Изредка возможны:
неврологические нарушения: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, тяжелые сновидения, нарушения зрения, затуманивание сознания, галлюцинации, судороги, психозы, тремор;
проходящее повышение активности ферментов печени, щелочной фосфатазы и уровня билирубина;
кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит;
исчезающие смены показателей крови;
миалгии и/или артралгий, тендинит, в очень редких случаях – разрыв ахиллова сухожилий.
При появлении аллергической реакции или смены психики, а также при подозрении на тендинит следует мгновенно отменить прием препарата.
При внутривенном введении лекарств может развиться флебит.
Противопоказания. Абактал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к хинолонам, детям до 18 лет, в периоды беременности и лактации.
Передозировка. При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, затуманивание сознания, психическое возбуждения, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги. Больной должно быть под медицинским надзором. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма.
Особенности использования. Только для использования в стационарах.
Вследствие возможной появления реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом Абактал нельзя быть подвержен влияния УФ-излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечения следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей 6 суток после приостановки терапии. Во время лечения следует избегать тяжелого физической нагрузки. В период лечения больные имеют получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). В случае возникновения начальных признаков тендинита лечения пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузки на пораженную конечность и обратиться к врачу. При появлении признаков аллергической реакции, судорог или серьёзных нарушений психики лечения также следует прекратить. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени необходима коррекция дозы пропорционально степени поражения- при почечной недостаточности тяжелой степени следует избегать назначения препарата.
Лабораторные анализы. Может отмечаться ложнопозитивный результат при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди, вследствие чего пациентам, которые принимают хинолоны, следует применять ферментативные методы анализа.
Использование в период беременности и лактации. Абактал противопоказан при беременности и кормлении грудью в связи с возможным риском поражения хрящей в ребенка.
Влияние на психофизические способности. Абактал может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует придерживаться осторожности во время одновременного приема таких препаратов:
антацидов (которые содержат алюминий, кальций и магний) и препаратов, которые содержат железо и цинк, потому что они замедляют абсорбцию пефлоксацина;
циметидина и ранитидина, потому что они увеличивают период полувыведения пефлоксацина;
теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств, потому что пефлоксацин снижает их метаболизм в печени, который приводит к повышению концентрации в плазме и ЦНС и повышению небезопасности развития судорог;
антикоагулянтов, потому что пефлоксацин потенцирует их действие;
изониазида и циклоспорина;
кортикостероидов (особенно у пациентов старше 60 лет, а также у лиц с нарушениями функции почек и дислепидемии) через опасность развития тендинита.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином (для лечения стафилококковых инфекций), однако, данный эффект следует уточнить с помощью лабораторных тестов. Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом имеет антагонистическое действие.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Запрещается применять препарат после окончания срока годности, обозначенного на упаковке.
