Пефлоксацин-нортон
Пефлоксацин-Нортон (Pefloxacin-Norton)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Pefloxacin- (1-этил-6-фтор-7- (4-метилпиперазин-1-ил)-4-оксо-1, 4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты метансульфоната);
основные физико-химические свойства: овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с насечкой с одной стороны;
Состав 1 таблетка содержит пефлоксацина мезилат эквивалентно пефлоксацина – 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат, тальк очищенный, натрия кармелоза, кремний коллоидный безводный, крахмал кукурузный (высушенный), гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, полиэтиленгликоль-6000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.
АТС J01M A03.
Фармакологические свойства. Пефлоксацин имеет широкий антибактериальный спектр действия. Препарат блокирует фермент ДНК-гиразу в бактериальных клетках.
Грамнегативные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грампозитивные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин особенно сильно действует на аэробные грамнегативные бактерии. Подавляя репликацию ДНК, препарат действует на РНК и синтез белков бактерий. К пефлоксацину чувствительны: Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Среднечувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydia spp. К препарату генетически стойкие грамнегативные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулёза.
Фармакокинетика. При приёме пефлоксацина внутри препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин. после приема. Биодоступность препарата 90-100%. На 25-30% связывается с белками плазмы, равномерно распределяется по органах и тканях- в отличие от остальных фторхинолонов пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объем распределения препарата 1, 7 л/кг. Период полувыведения составляет 8-12 часов. При снижении клиренса креатинина менее 10 мл/минут период полувыведения пефлоксацина повышается до 11-15 часов. Пефлоксацин поддается метаболизму в печени (метилирования, окисления, конъюгирования с глюкуроновой кислотой). Выводится в основном почками, около 30% препарата выводится с калом в виде метаболитов и в неизменном виде. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки, слюнной железы, лимфоидные образования (миндалины), щитовидную железу, кожные покровы.
Показания к применению. Пефлоксацин применяют при инфекциях, обусловленных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции дыхательных путей, среднего уха, придаточных пазух носа, почек и/или мочевыводящих путей, половых органов, желчных путей, инфекции кожи и мягких тканей, костей, суставов, септические состояния, бактериальный эндокардит, стафилококковый менингит.
Способ использования и дозы. Пефлоксацин назначают внутрь взрослым и подросткам старше 15 лет по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в период приема еды. Продолжительность лечения 7-14 суток, но не более 4 недель. При печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу до 400 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности любой стадии снижение дозы лечения ненужно.
Побочное действие. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции, боль в животе, тошнота, понос, нарушение сна, головная боль, развитие судорожного синдрома, мышечной тремору, смены картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). Возможна фотосенсибилизация кожи, развитие тендовагинита, появление артралгий.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам. Эпилепсия. Беременность, лактация. Возраст до 15 лет. Гемолитическая анемия, связано с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью нужно применять пефлоксацин при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, судорогах неопределенного этиологии.
Передозировка. Специфических симптомов не существует, возможно усиление побочного действия.
Особенности использования. При приёме пефлоксацина следует предотвращать действия ультрафиолетового облучения, поскольку возможна фотосенсибилизация кожи. Больным, которые принимают пефлоксацин, нельзя заниматься деятельностью, которая требует в повышенном внимании и концентрации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует принимать вместе с антацидными средствами для предотвращения снижению эффективности препарата. Повышает концентрацию теофиллина в плазме и ЦНС. При приёме одновременно с непрямыми антикоагулянтами снижает протромбиновый индекс. Не принимать алкоголь в период лечения пефлоксацином.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С. Срок годности- 3 года.
