Офло раствор
Офло раствор для инфузий (Solutio Oflo pro infusionibus)
международное и химическое название: офлоксацин- (+) 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо-[1, 2, 3-дe]-1, 4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от жёлтого до коричневато-жёлтого цвета;
Состав. 1 мл раствора Офло включает офлоксацина 2 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Офлоксацин проявляет бактерицидное действие, подавляя жизненно значимый фермент микробной клетки – ДНК-гиразу и тем самым нарушая биосинтез ДНК микроорганизмов.
Офлоксацин влияет преимущественно на грамнегативные и некоторые грампозитивные аэробные бактерии:
высокочувствительны: E. coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., атипичные микобактерии, которые быстро размножаются, а также бактерии, которые вырабатывают бета-лактамазы;
умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp. (включая пневмококки), Clostridium perfeingens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum;
стойкие: Treponema pallidum, вирусы, простейшие, анаэробные микроорганизмы, среди которых большая часть видов бактероидов, клостридии, актиномицеты, фузобактерии, энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, нокардии.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови зависит от дозы и наблюдается уже через 1-2 часа после введения. После однократного введения дозы 200 мг и 400 мг максимальная концентрация составляет 2, 5 мкг/мл и 5, 0 мкг/мл соответственно, 5% офлоксацина метаболизируется в печени.
Связывание офлоксацина с белками плазмы крови составляет 25%. Поскольку офлоксацин имеет большой объем распределения, почти все количество введенного препарата может произвольно проникать в клетки, обеспечивая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостям организма – в лёгких, желчном пузыре, коже, ЛОР-органах, костях, мочевыводящих путях, половых органах, простате. Офлоксацин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком.
Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 часов. Около 80–90% принятой дозы выводится в основном почками в неизменном виде- около 4% выводится с калом.
Показания к применению. Раствор для инфузий Офло рекомендуется для лечения взрослых пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами. Показаниями для применения препарата является
обострение хронического бронхита, госпитальная пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс лёгких, муковисцидоз;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
смешанные инфекции уретры и половых путей, вызванные Chlamydia trachomatis и /или Neisseria gonnorrhoeae;
осложненные инфекции мочевого тракта;
простатит;
инфекционные заболевания, вызванные сальмонеллами, шигеллами, брюшной тиф;
инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
инфекции органов малого таза;
инфекции уха, горла, носа;
септицемия, менингит, эндокардит;
предоперационная профилактика и послеоперационное лечение хирургических инфекций.
Способ использования и дозы. Среднесуточная доза Офло для взрослых с нормальной ренальною функцией (клиренс креатинина 50 мл/минут) подбирается индивидуально, в зависимости от локализации, тяжести инфекции, общего состояния больного и чувствительности микроорганизмов до препарата.
Внутривенное применение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно, в течение 30-60 минут. При улучшении состояния больного его переводят на пероральный прием препарата с той же суточной дозой.
Продолжительность курса лечения – 7-10 дней.
Дозировочный режим.
Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, органов малого таза, брюшной полости и желчевыводящих путей, уха, горла, носа.
Офло назначают по 200 мг два раза в сутки. В случае усложненной инфекции дозу можно увеличить до 800 мг в сутки.
Инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей.
Доза офлоксацина составляет 100-200 мг, 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести заболевания.
Больные с печеночной недостаточностью.
Максимальная суточная доза офлоксацина не должна превышать 400 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
Если клиренс креатинина составляет 50–20 мл/минут, разовая доза должна составлять
100 мг каждые 24 часа. Если клиренс креатинина менее 20 мл/минут – по 100 мг в сутки, через день.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, временное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной нервной системы головная боль, головокружение, депрессия, ощущение тревоги, нарушение сна, возбуждения, тремор, изредка - судороги мышц, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти явления требуют немедленной отмены препарата).
Со стороны органов чувств - диплопия, светобоязнь, нарушение вкусовых ощущений, нюху, слуха и ощущение равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы - кристаллурия, редко – острый интерстициальный нефрит и нарушение функции выделение азота с некоторым повышением содержимого мочевины и креатинина в плазме крови.
Со стороны кроветворной системы очень редко наблюдается лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Аллергические реакции - кожное высыпание, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, редко – ангионевротический отек, отек Квинке, артралгий, очень редко – анафилактический шок.
Другие - артралгий, миалгии, тендиниты, разрыве сухожилий, гипогликемия (у больных диабетом).
Местные реакции: боль и/или покраснение в месте инфузии, тромбофлебит.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к офлоксацину и остальных производных фторхинолона в анамнезе;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия;
поражения ЦНС со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга);
беременность, лактация;
дети и подростки до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: головокружение, затуманивание сознания, заторможенность, рвота. Лекарственные меры: промывание желудка, дезинтоксикационное, десенсибилизирующее и симптоматическая терапия, которая должна быть направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот не известен. Гемодиализ и перитонеальный диализ не является эффективными в этом случае.
Особенности использования. При применении Офло необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма пациента, чтобы избежать образованию более концентрированном мочи. Больным с нарушением функции печени и почек Офло следует назначать с большой осторожностью. До начала лечения препаратом и во время лечения состояние таких больных подлежит строгом клиническому и лабораторному контролю. Для пациентов с пониженной функцией почек назначена доза офлоксацина должна быть скорректированою.
У пациентов, которые принимали лекарства класса хинолонов и подвергались действию прямых солнечных лучей, наблюдались реакции (от средней до тяжёлой) фототоксичности. Поэтому в период лечения Офло следует избегать прямых солнечных лучей.
Как и другие хинолоны, Офло следует назначать с осторожностью пациентам с имеющимися или подозреваемыми заболеваниями центральной нервной системы (нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и др.), поскольку прием препарата может спровоцировать судороги или снизить судорожный порог. У больных диабетом препарат может повлечь потенцирование гипогликемического действия инсулинов.
Беременность и лактация. Поскольку не известные хорошо контролированные исследования тератагенного действия офлоксацина, что проведенные на беременных, назначать Офло беременным не рекомендуется.
У женщин, которые кормят грудью, одноразовый прием Офло в дозе 200 мг приводит к того, что концентрация офлоксацина в молоке достигает такого ж уровня, что и в крови матери. Поэтому через возможны серьезные побочные реакции со стороны новорожденного следует принимать одновременное решение: прекращать или кормление грудью, или лечения матери препаратом Офло.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.
Поскольку офлоксацин может вызвать побочные эффекты неврологического характера (головокружение, головная боль и др.), не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами в период лечения препаратом Офло.
Нельзя употреблять алкоголь в период использования офлоксацина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Офло одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
Если офлоксацин применяется одновременно с глюкокортикоидами, растет риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При применении Офло с препаратами, что ощелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия дикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное применение препарата с циметидином, пробенецидом, фуросемидом и метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.
Поскольку одновременное использование большинстве хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментную активность цитохрома Р450, одновременный прием Офло с препаратами, которые также метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин/метилксантины, варфарин), пролонгирует час полураспада указанных лекарственных средств.
Если Офло принимается одновременно с антагонистами витамина К, необходимо осуществлять постоянный контроль згортувальной системы крови.
При одновременном применении Офло с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать, защищать от действия света.
Срок годности - 3 года.
Не применять после окончания срока годности.
