Лефлоцин
Лефлоцин (Lеflocin)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Левофлоксацин, (-)-(S)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазил)-7-оксо-7Н-пиридо[1.2.3-где]-1.4-бензоксазин-6-карбоновой кислоты гемигидрат;
основные физико-химические свойства: прозрачная, жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета жидкость;
Состав 1 мл раствора включает левофлоксацина – 0, 005 г;
другие составляющие: натрия хлорид- соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС: J01MA.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Левофлоксацин как противомикробный препарат группы фторхинолонов имеет широкий спектр антибактериального действия. Высокоактивный относительно грамнегативных и грампозитивных бактерий, а также, внутриклеточных микроорганизмов: Е. соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphylococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Левофлоксацин, также эффективный относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы, в том числе неферментирующие бактерии - возбудители нозокомиальной инфекции, а также атипичные микроорганизмы, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Кроме того до левофлоксацин чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. pylori, анаэробы.
Treponema palladium не чувствительная к левофлоксацину.
Механизм бактерицидного действия левофлоксацин связанный с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится до топоизомераз ІІ типа и блокирует деление клеток и приводит бактерии к смерти.
Фармакокинетика: Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентрации в слюне, мокроте бронхиальной жидкости, лёгких, желчи, желчном пузыре, простате, мочи, коже, костях.
Около 30-40% препарата связывается с белками плазмы крови. Пик концентрации левофлоксацина в плазме крови (после внутривенного вливания 200 мг в течение 30 минут) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 6-8 часов.
Препарат не метаболизируется- более 85% выводится с мочой, при чем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 24 часов.
Показания для использования. Лефлоцин для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи и мягких тканей, , органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей- при гинекологических инфекциях, при остеомиелиты, а также при септицемии, гонорей, туберкулёзе, дизентерии, сальмонеллезы. Препарат применяют при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Способ использования и дозы. Лефлоцин вводят взрослым внутривенно капельно в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя от по 250-500 мг (50-100 мл) 1-2 раза в сутки при средний продолжительности лечения 10-14 суток. Рекомендованная длительность инфузии препарата в дозе 500 мг - не менее 60 минут. При пневмониях рекомендована доза по 500 мг дважды в сутки. Для лечения туберкулёза - 1000 мг один раз в сутки. Для лечения инфекций мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз в сутки- инфекций кожи и мягких тканей по 250 мг дважды в сутки. При нарушении функции почек Лефлоцин вводят с учетом клиренса креатенину.
| Клиренс креатинина |
250 мг/24год | 500 мг/24год |
| первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | |
| 50–20 мл/минут. | Потом по: 125 мг/24год | Потом по: 125 мг/24год |
| 19–10 мл/минут. | Потом по: 125 мг/48год | Потом по: 125 мг/48год |
| < 10 мл/минут. (включая гемодиализ) | Потом по: 125 мг/48год | Потом по: 125 мг/48год |
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда случаются тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее торможение, нарушение сна, головокружение, двигательные возбуждения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связей.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.
Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда, острая почечная недостаточность.
Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, пониженные артериального давления.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам, беременность, лактация. Препарат нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.
Передозировка. При передозировке возможны спутанность сознания, головокружение, судороги, психоз. Препарат не выводится из организма с помощью диализа. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.
Особенности использования: У больных на порфирию Лефлоцин может вызывать обострение данного заболевания. При применении препарата возможно повреждения хрящевой ткани, которая формируется и развивается, поэтому Лефлоцин не назначают в период беременности и лактации, а также детям до 18 лет. В случае необходимости приема препарата кормление ребенка материнским молоком следует прекратить. У больных пожилого возраста, особенно на фоне лечения кортикостероидами, возможный развитие тендинита. Осторожно назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, нарушениями функции почек.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны разложением эритроцитов (гемолиз). Использование Лефлоцина негативно сказывается на выполнение работы, что требует скорости психомоторных реакций (участие в дорожном движении, вождения машинами и механизмами), замедление реакций усиливается приёмом алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно относительно нервной системы, и аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого приема, препарат необходимо немедленно отменить. При лечении Лефлоцином противопоказано УФ облучения.
Осторожно назначать больным эпилепсией, заболевания ЦНС со сниженным судорожным порогом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует осторожно применять Лефлоцин в комбинации с препаратами что снижают судорожный порог (теофиллин, неспецифические противовоспалительные средства). Циметидин и пробенецид уменьшают элиминацию Лефлоцина из организма. Лефлоцин совместим для введения с такими инфузионными растворами как 0, 9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, аминокислоты. Не можно смешивать с гепарином или растворами, которые имеют щелочное среду.
Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25°С. Без защиты от света раствор сохраняется не более 3 суток. Срок годности - 2 года.
