Таваник раствор для инфузий

Таваник раствор для инфузий (Solutio Tavanic pro infusionibus)

международное и химическое название: левофлоксацин- 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол[1, 2, 3, -где-]-1, 4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета;

Состав. 1 мл раствора включает левофлoксацина гемигидрата 5, 1246 мг (эквивалентно 5 мг левофлоксацина);

другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для внутривенных инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J012MA12.

Действие лекарства. Левофлоксацин характеризируется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие торможения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который принадлежит до II типа топоизомераз. Результатом такого торможения является невозможность переходу бактериальной ДНК с состояния "релаксации" в "сверхскрученное" состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грампозитивные, грамнегативные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы:

Грампозитивные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

К действию препарата непостоянно чувствительны:

Грампозитивные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Грамнегативные аэробы: Burkholderia cepacia.

Анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile

К действию препарата резистентные:

Грампозитивные аэробы: Staphylococcus aureus methi –R, Staphylococcus coagulase negative methi-S (1).

Подобно к остальным фторхинолонов, левофлоксацин неактивный по отношению к спирохет.

Фармакокинетика. Нет существенной разницы касающиеся фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой бронхов и бронхиальном секрете ткани лёгких (концентрация в лёгких превышает такую в плазме), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной мерой, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты представляют менее 5% количества препарата, что выводится с мочой.

Выведение. После внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 час), в основном через почки (более 85 % введенной дозы).

Показания к применению. Таваник для в/в введения назначается при лечении бактериальных воспалительных процессов у взрослых, если они вызванные бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление лёгких, осложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и м’ которых тканей, септицемия/бактериямия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

Способ использования и дозы. Таваник для в/в введения следует использовать немедленно (в течение 3 час) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не необходима.

При комнатном освещении раствор для в/в введения можно сохранять максимально в течение 3 суток без защиты от света.

С учётом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможна одинаковая дозировка.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл/минуту, как правило, рекомендуют следующие дозы препарата:

* Следует рассматривать целесообразность увеличение дозы в случаях тяжёлой инфекции

(это предпосылки касается только растворов для инфузий).

** В соответствии с состояния пациента через несколько дней возможным является переход от начального внутривенного введения до перорального приема с тем самым дозировкам.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, для больных с послабленной функцией почек доза должна быть снижена.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/минут:

¹ – После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы

не необходима, поскольку левофлоксацин незначительной мерой метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Раствор для в/в введения Таваник вводится медленно, внутривенно, путём капельной инфузии. Продолжительность введения одного флакона Таваник (100 мл раствора для в/в введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

В соответствии с состояния пациента через несколько дней возможным является переход от внутривенного введения до перорального приема с тем же дозировкам.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Как и при применении остальных антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Таваник по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителям.

Побочное действие. Нежелательные эффекты, что связанные с применением препарата Таваник, приведены ниже.

Реакции со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности.

В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.

Редко: общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжёлая удушье, а также очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки).

Очень редко: внезапное снижение кровяного давления и шок- удлинения QT - интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому освещения.

Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием волдырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут возникнуть уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Желудочно-кишечный тракт/обмен веществ.

Часто: тошнота, понос.

В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, нарушения пищеварения.

Редко: кровавые поносы, которые иногда могут быть признаками воспаление кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Очень редко: снижение содержимого сахара в крови (гипогликемия), который имеет, возможно, особенное значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потения, дрожание конечностей.

Что касается остальных хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Таваника.

Воздействие на нервную систему.

В единичных случаях: головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, нарушения сна.

Редко: неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и затуманивание сознания.

Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушение вкуса и нюху, снижены ощущение ощупывании, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные смены настроения. Нарушения процессов движения, также в период ходьбы.

Воздействие на сердце и кровоток.

Редко: тахикардия, снижение кровяного давления.

Очень редко: коллапс, подобный шока.

Воздействие на мышцы, сухожилий и кости.

Редко: поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боли в суставах или мышцах.

Очень редко: разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллового сухожилий). Эта побочное действие может выявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллове сухожилий обоих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особенное значение для больных на тяжелую миастению.

Единичные случаи: поражения мускулатуры (рабдомиолиз).

Воздействие на печень и почки.

Часто: повышенные показатели печеночных энзимов (напр., АЛТ, АСТ).

В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови.

Очень редко: печёночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Воздействие на кровь.

В некоторых случаях: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), снижение количества лейкоцитов (лейкопения).

Редко: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызывать повышенную склонность к кровоизлияний или кровотечений.

Очень редко: достаточно значительное снижение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомов болезни (долговременная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие).

Единичные случаи: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Сниженное число всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие побочные явления.

Часто: боль и покраснение в месте инфузии- воспаление вен (флебит).

В некоторых случаях: общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка, аллергические реакции со стороны лёгких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Использование каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. С этой причины может развиться вторичная инфекция, которая вимагатиме добавочного лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к левофлоксацину или остальных хинолонов, эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного использования хинолонов, дети и подростки возрастом до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Наиболее значимые предвиденные симптомы передозировки Таваника касаются центральной нервной системы (затуманивание и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы). Согласно с результатами исследований, при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинения QT-интервала. В случаях передозировки проводиться тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует каких-либо специфических антидотов.

Особенности использования. Через отсутствие исследований на человеке и возможно повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который росте, Таваник нельзя назначать беременным и женщинам, которые кормят грудью. Детям и подросткам возрастом до 18 лет нельзя назначать Таваник, поскольку не исключено повреждения суставного хряща.

У больных пожилого возраста следует учитывать частое ослабленные функция почек.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможны нежелательные действия касающиеся нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, затуманивание сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также в период ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя в клинических исследованиях не установлен взаимодействий между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приёме только левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно воздействуют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препараты способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полураспада циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приёме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, – варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/ международное нормализационное сравнения)и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется использования левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Условия и сроки хранения. Флаконы с препаратом Таваник хранят в месте, защищенном от света. Дополнительная защита от света обеспечивается внешней упаковкою. Хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности в внешней упаковке – 36 месяцев.

Срок хранения без внешней упаковки в условиях внутреннего (комнатного) освещения – 3 суток.

Хранить в местах, недоступных для детей.