Флоксиум

Флоксиум (Floxium)

Общая характеристика:

международное и химическое название: левофлоксацин;

(-)-S-9-флуоро-2, 3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1, 2, 3, -где-]-1, 4-бензоксазин-6-карбоксиловой кислоты гемигидрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, кремовато-жёлтого цвета с обоевыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны таблетки и тиснением "КМП" с другой стороны;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 0,5 г;

другие составляющие: полипласдон XL, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, натрий карбоксиметилкрахмал, Opadry II Yellow.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС J01MA12.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флоксиум, как представитель группы фторхинолонов, характеризируется широким спектром антибактериального действия. Быстрое бактерицидный эффект обеспечивается вследствие торможения бактериального фермента ДНК-гиразы, который принадлежит к II типа топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого торможения является невозможность деления (размножение) бактериальных клеток.

Спектр активности Флоксиума включает грампозитивные, грамнегативные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, а также такие патогены, как микобактерии, H.pylori и анаэробы, чувствительны к левофлоксацину. Подобно остальным фторхинолонов Флоксиум неактивен против спирохет.

К препарату чувствительны грампозитивные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, стрептококки групп C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni, Streptococcus pyogenes;

грамнегативные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia сoli, Haemofilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

другие, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К действию препарата непостоянно чувствительны:

грампозитивный аэроб Staphylococcus haemolyticus;

грамнегативной аэроб Burkholderia сеnocepacia;

анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaоmicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К действию препарата резистентен грампозитивный аэроб Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика. После приема внутрь Флоксиум быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме через 1 час. Абсолютная биодоступность – почти 100%. Приём еды несколько влияет на всасывание препарата.

После приема разовой дозы 0,25 г максимальная концентрация устанавливается через 1, 6+1,0 часов и составляет 2, 8+0, 4 мкг/мл, после приема 0,5 г 1, 3+0,6 часа и 5, 1+0, 8 мкг/мл соответственно.

Приблизительно 30–40% препарата связывается с протеином сыворотки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Метаболизируется в очень незначительном количестве до дезметиллевофлоксацина и левофлоксацин

N-оксида. Эти метаболиты представляют менее 5% количества препарата, что выводится с мочой.

После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т_1/2 составляет 6–8 часов). Выведение осуществляется в основном через почки (более 85% введенной дозы).

Показания к применению. Взрослые с инфекциями слабой или умеренной тяжести Флоксиум используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, внегоспитальни пневмонии, осложненные инфекции мочевыводящего тракта включительно с пиелонефритом, инфекции кожи и мягких тканей.

Способ использования и дозы. Флоксиум принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителям.

Таблетки Флоксиума следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимать можно как вместе с едой, так и отдельно.

Данная форма препарата не рекомендована для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл/минут.

После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа дополнительные дозы не нужны.

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не необходима, поскольку левофлоксацин незначительной мерой метаболизируется в печени.

У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозировки препарата не требует коррекции.

Побочное действие. Общие реакции повышенной чувствительности и реакции со стороны кожи: редко анафилактические и анафилактоидные реакции с такими признаками, как крапивница, сужение бронхов и, возможно, тяжёлая удушье, а также в очень единичных случаях отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки).

Очень редко возможны: внезапное понижение артериального давления и шок- повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучения.

Трапляються единичные случаи тяжелого высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием волдырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Вышеназванные реакции могут возникнуть уже после приема первой дозы препарата и в течение нескольких минут или часов после его приема.

Со стороны пищеварительного тракта и обмена веществ: часто – тошнота, диарея, в отдельных случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе. Редко возможны кровавые поносы, которые могут быть признаками воспаление кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Возможно снижение сахара в крови (гипогликемия), который имеет особенное значение у больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потения, дрожание конечностей.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях возможны головная боль, головокружение, окоченение, сонливость, нарушения сна. Редко возникают неприятные ощущение, например, парестезии в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и затуманивание сознания. Очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушение вкуса и нюху, снижение ощущение ощупывании, а также психопатические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные смены настроения, нарушения процессов движения, в том числе при ходьбе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение артериального давления, очень редко – коллапс (подобный шока).

Со стороны мышц, сухожилий и костей: редко – возможны поражения сухожилий, в том числе их воспаление, боль в суставах или мышцах. Очень редко – разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллового сухожилий). Эта побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилий обоих ног. Мышечная слабость, которая может иметь особенное значение у больных на тяжелую миастению. Единичные случаи поражения мускулатуры (рабдомиолиз).

Воздействие на печень и почки: часто – повышенные показатели печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). В некоторых случаях – повышение показателей билирубина и креатинина в сыворотке крови. Очень редко – печёночные реакции, такие, как воспаление печени. Ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Воздействие на кровь: в отдельных случаях – возможны эозинофилия, лейкопения. Редко – нейтропения, тромбоцитопения, которая может вызывать повышенную склонность к кровоизлияний или кровотечений. Очень редко – агранулоцитоз, который может привести к тяжелым симптомов болезни (долговременная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие). Единичные случаи – гемолитическая анемия, снижение числа всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие побочные явления: в отдельных случаях – общая слабость (астения). Очень редко – лихорадка, аллергические реакции со стороны лёгких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Использование каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанных с их влиянием на нормальную микрофлору организма. С этой причины может развиться вторичная инфекция, которая требует дополнительного лечения.

Следует немедленно поставить в известность врача, если побочный эффект возникает сразу или интенсивно развивается, поскольку некоторые с побочных действий препарата могут стать за определенных условий угрожающими для жизни (например, псевдомембранозный колит, некоторые смены со стороны крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые смены со стороны кожи).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Флоксиума или к остальным хинолонов, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного использования хинолонов, возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Симптомы передозировки прежде всего касаются центральной нервной системы (затуманивание сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы). Кроме того, могут быть нарушения со стороны пищевого тракта (тошнота, рвота), а также поражения слизистых оболочек.

Лечение симптоматическое. Флоксиум не выводится с помощью диализа. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Через отсутствие исследований на людях и возможно повреждения хинолонами суставного хряща в организме, что росте, Флоксиум не можно применять беременным и женщинам в период лактации, а также детям и подросткам до 18 лет. Если в период лечения Флоксиумом устанавливается беременность, применение препарата следует прекратить.

Детям и подросткам до 18 лет нельзя применять Флоксиум поскольку нельзя исключить возможность повреждения суставного хряща.

У больных пожилого возраста следует учитывать частые случаи нарушения функции почек, что требует соответственной дозировки препарата.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, что работают с механизмами следует учитывать возможны нежелательные действия касающиеся нервной системы (головокружение, окоченение, сонливость, затуманивание сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения).

Во время лечения Флоксиумом возможно развитие припадков судорог у больных с предыдущим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмою.

Несмотря на то, что эффект фотосенсибилизации отмечается достаточно редко, для его предотвращения больным не рекомендуется без особенной потребности поддаваться влияния сильного солнечного облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует срочно отменить Флоксиум и начинать соответствующее лечение.

Тенденит, который редко наблюдается, может привести к разрыва сухожилий. Больные пожилого возраста более склонные до такого осложнения. При подозрении на тенденит следует срочно прекратить лечение Флоксиумом и начинать лечение пораженного сухожилий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Абсорбция Флоксиума существенно уменьшается при одновременном приёме с антацидами, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Рекомендованный срок между приёмами Флоксиума и указанными препаратами должен составлять не менее 2 часов.

Биодоступность Флоксиума значительно уменьшается при одновременном приёме с сукралфатом. Промежуток времени между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Хотя в клинических исследованиях не установлен взаимодействий между Флоксиумом и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, что уменьшают судорожный порог.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение Флоксиума. Почечный клиренс Флоксиума снижается в присутствии пробенецида на 34%, а в присутствии циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препараты способны блокировать канальцевую секрецию Флоксиума.

Необходимо быть осторожным при одновременном назначении препаратов, которые воздействуют на почечную секрецию, в том числе, пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушенной почечной функцией. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приёме с Флоксиумом.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) необходимо контролировать показатели коагуляции.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышает риск разрыва сухожилий.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^º-С.

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте!