Таривид
Таривид (Tarivid)
Общая характеристика:
международное название: офлоксацин;
основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого цвета с насечкой посередине. С левого бока от насечки - гравировка "MXI";
Состав. 1 таблетка содержит 200 мг офлоксацина;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликол 8000, карбоксиметилцеллюлоза, магнию стеарат, тетанию диоксид, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства. Фторхинолони. АТС код J01M A01.
Фармакологические свойства. Препарат имеет бактерицидное Действие. К Таривиду чувствительные такие возбудители: Staphylococcus aureus (включая стафилококки, резистентные к метициллину)- Staphylococcus epidermidis- Neisseria gonorrhoeae- Neisseria meningitidis- Escherichia coli- Citrobacter- Klebsiella oxytoca- Enterobacter- Hafnia- Proteus (индолпозитивные и индолнегативные виды)- Salmonella- Shigella- Yersinia enterocolitica- Campylobacter jejuni- Aeromonas hydrophila- Plesiomonas- Vibrio сholerae- Vibrio parahaemolyticus- Haemophilus influenzae- Chlamydia- Legionella.
Помирну восприимчивость к препарату имеют: Enterococcus- Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans)- Serratia marcescens- Pseudomonas aeruginosa- Acinetobacter- Mycoplasma hominis- Mycoplasma pneumoniae- микобактерий туберкулёза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительные к Таривиду: Ureaplasma urealyticum- Nocardia asteroides- анаэробни бактерий (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile).
Таривид неэффективный против Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Таривид быстро и почти полностью адсорбируется после приема внутрь. Его биодоступность cкладае почти 100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови после приема перорально разовой дозы 200 мг составляет 2, 5-3 мг /мл и достигается за 1 час. Период полувыведения – 6-7 часов. Объем распределения составляет 120 литров. На протяжении курсового назначение офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не изменяется (коэффициент мультиппликации приблизительно составляет 1,5). Связывание с белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется около 5 % препарата. Около 90% препарата в неизменном виде выводится почками. Фармакокинетика Таривида после парентерального введения практически не отличается от такой при пероральном применении.
У пациентов пожилого возраста при приёме пероральной разовой дозы офлоксацина (200 мг) отмечается увеличение периода полувыведения препарата, но максимальная концентрация в сыворотке крови не изменяется. У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, общий и почечный клиренс снижаются.
Показания для использования. Таривид показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацина возбудителями:
- острых, хронических и рецидивирующих инфекций дыхательных путей: бронхитов, которые вызванны Haemophilus influenzae или другими грамнегативными мультирезистентными возбудителями, а также золотистым стафилококом- пневмоний, которые вызванны такими проблемными возбудителями, как кишечная палочка, клебсиела, энтеробактерий, протей, Pseudomonas, легионела, стафилокок. Поскольку в амбулаторной практике пневмоний, в преимущественное большинстве, вызванные пневмококами, Таривид в таких случаях не является средством первого выбора;
- хронических и рецидивирующих инфекций горла, носа и уха, если они вызванные грамнегативными возбудителями, включая Pseudomonas, или стафилококом (таким образом, Таривид не показан при острый тонзиллярный ангине);
- инфекций мягких тканей и коже;
- инфекций костей и суставов;
- инфекций брюшной полости, включая малый таз;
- бактериального энтерита;
- инфекций почек, мочевыводящих путей и половых органов, гонорее.
Препарат применяется также для предотвращения инфекциям (профилактика инфекций путём деконтаминаций кишечника) у больных из сниженными защитными возможностями организма (например, в состоянии нейтропений).
Поскольку некоторые штаммы микроорганизмов является умеренно чувствительными к офлокcацину, препарат не рекомендуется назначать как препарат первого ряда для лечения пневмоний, вызванных пневмококами, а также острых тонзиллитов, вызванных b-гемолитическим стрептококом.
Способ использования и дозы. Доза зависит от тяжести и вида инфекции, чувствительности микрооргиназмив, состояния больного и функции почек.
Дозировка для взрослых с нормальной функцией почек.
Средняя разовая доза для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (перорально или внутривенно) два раза в сутки с интервалом 12 часов. Суточная доза – 400 мг.
Дозы, которые не превышают 400 мг, могут назначаться 1 раз в сутки, преимущественно утром.
Если суточная доза превышает 400 мг, она должно быть разделена на два приема, и полученная пациентом через уровни интервалы времени.
Суточная доза может быть увеличена до 600 мг (в отдельных случаях – до 800 мг) у пациентов с тяжелыми инфекциями или в случаях увеличенной веса тела.
Дозировка для взрослых пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть снижена.
| Клиренс креатинина | Разовая доза, мг | Количество доз /24 часа | Интервал между приёмами. |
| 50-20 мл/мин. | 100-200 | 1 | 24 |
| < 20 мл/мин. | или 200 | 1 1 | 24 48 |
В тех случаях, когда нет возможности измерить клиренс креатинина, его можно вычислить по концентрации креатинина в сыворотке, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
Вес (кг) х (140 - возраст)
Cl Cr (мл/мин.) = ______________________________
72 х креатинин (мг /%)
или
Вес (кг) х (140 – возраст)
Cl Cr (мл/мин.) = ___________________________________________
0, 814 х креатинин сыворотки (ммоль/л)
Для женщин:
Cl Cr (мл/мин.) = 0, 85 х показатель у мужчин
У пациентов с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг.
У пациентов пожилого возраста не потребуется коррекция дозы офлоксацина. Если обнаруживается нарушение функции почек, доза корректируется согласно этого.
Таблетки необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости как натощак, так и одновременно с приёмом пищи. Следует избегать одновременного использования с антацидами.
Продолжительность лечения зависит от состояния организма больного и клинической картины. Как и для всех антибактериальных препаратов лечения Таривидом должно продолжаться минимум 48-72 часа после нормализаций температуры или при наличии подтверждения эрадикации бактериального возбудителя.
Побочное действие.
Приведенное ниже информация базируется на данных клинических испытаний и на широкому пост-маркетинговому опыте использования препарата. Применяется следующий рейтинг частоты возникновения побочных эффектов:
Очень распространенные 10%
Распространенные 1%-10%
Нечастые 0,1%-1%
Жидкие 0,01%-0,1%
Очень жидкие менее, чем 0,01%
Отдельные случаи.
Анафилактические / анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.
Нечастые: такие симптомы, как зуд, высыпания, жжение в глазах, сухой кашель, ринит.
Жидкие: анафилактические / анафилактоидные реакции, такие, как крапивница, ангионевротивный отек, удушье/бронхоспазм, приливы крови, повышение потоотделение, пустулярное высыпание.
Очень жидкие: анафилактический / анафилактоидной шок, мульформна эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкий высыпание на лекарственный препарат, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу.
Изолированные случаи: синдром Стивенса-Джонсона- тяжёлая удушье.
Реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушение метаболизма.
Нечасто встречаемыми: боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Редко встречаемыми: анорексия, энтероколит, который в отдельных випадких может быть геморрагическим.
Очень жидкие: псевдомембранозный колит.
Изолированные случаи: гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые получают гипогликемические препараты.
Неврологические реакции.
Нечастые: возбуждения, головокружение, головная боль, нарушение сна/бессонница.
Жидкие: психотические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение периферической чувствительности (парестрезии, нарушение вкуса, нюху, зрения).
Очень жидкие: нарушение слуха, такие, как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические приступы, экстрапирамидные нарушения или другие нарушение мышечной координации, гипестезия.
Изолированные случаи: психотические реакции, которые сопровождаются угрожающею для пациента поведением.
Сердечно-сосудистые реакции
Нечастые: гипотония, тахикардия.
Во время внутривенного капельного введения офлоксацина могут наблюдаться тахикардия, снижение артериального давления. В случаях значительного понижение артериального давления внутривенное капельное введение офлоксацина должно быть приостановлено.
Мышечно-скелетные реакции.
Жидкие: тендиниты, особенно, у пациентов пожилого возраста. Необходимо немедленно прекратить лечение, привести имобилизацию сухожилий, организовать консультацию ортопеда.
Очень жидкие: артралгия, миалгия- разрыв сухожилий (ахиллова) – унилатеральный или билатеральный, как и при применении остальных фторхинолонов. Такой побочный эффект может наблюдаться на протяжении 48 часов после начала лечения.
Изолированные случаи: рабдомиолиз и / или миопатия. Мышечная слабость, которая может иметь особенное значение у пациентов с тяжелою псевдопаралитическим миастенией.
Реакции со стороны печени
Жидкие: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и /или щелочной фосфатазы), и /или билирубина.
Очень редко: холестатическая желтуха.
Изолированные случаи: гепатит, вплоть до тяжелого течения.
Реакции со стороны почек
Жидкие: повышение креатинина сыворотки.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Изолированные случаи: острый интерстициальный нефрит.
Реакции со стороны периферической крови
Очень жидкие: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Изолированные случаи: агранулоцитоз, панцитопения, торможение костно-мозгового кровообразования.
Другие реакции
Частые: боль и гиперемия и месте внутривенной инъекции.
Нечастые: развитие вторичной инфекции, которая вызывается резистентными к препарату микроорганизмами и грибами.
Изолированные случаи: алллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Особенности использования. Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует взять во внимание возможны нежелательны действия касающиеся нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, запутанностьь сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы). Вышеуказанное следует брать во внимание, особенно за наличии взаимодействий с алкоголем.
Таривид следует принимать внутри, не разжевывая, запивая водой. Разрешено принимать препарат как до, так и после употребления пищи.
Пациентам, которые применяют Таривид, не следует без необходимости находиться под влиянием прямых солнечных лучей, следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами (ртутно - кварцевые лампы, солярий) в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.
Как и при лечении другими антибиотиками, долговременное использование офлоксацина может вызывать вторичную инфекцию, связанную с зростом резистентных к препарату микроорганизмов. Если вторичная инфекция возникает в период терапии, необходимо применять соответствующие меры.
еры предосторожности.
При заболевании, которое вызывается Clostridium difficile
Возникновения диареи, особенно в тяжёлой форме, которая персистуе и /или имеет примеси крови, на протяжении лечения офлоксацином, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие такого осложнения лечения офлоксацином должно быть сразу приостановлено, и одновременно назначена неотложна антибактериальная терапия (внутри - ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). В таком случае препараты, которые уменьшают перистальтику кишечника противопоказаны!
Пациенты, которые имеют в анамнезе эпилептические приступы.
Как и другие хинолоны, офлоксацин может назначаться с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе припадков эпилепсии (у больных с нарушением ЦНС, которые применяют фенбуфен и подобны ему нестероидные противовоспалительные средства и препараты, которые снижают порог судорожной активности, например, теофиллин).
Противопоказания. Таривид нельзя применять:
при повышенной чувствительности до офлоксацина или других хинолонов- а также к остальным компонентам препарата;
при эпилепсиях;
у пациентов с анамнемоническим поражением фторхинолонами сухожилий;
у детей и подростков в фазе роста, поскольку опыт применения препарата у животных свидетельствует про то, что невозможно исключить негативного влияния на организм в фазе роста;
на протяжении беременности;
на протяжении грудного кормления ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, которые содержат алюминий (включая сукральфат), гидроксид магнезии, фосфат алюминия, цинк, железо могут снижать адсорбцию таблеток офлоксацина. В таких случаях прием офлоксацина возможный через 2 часа после приема антацидов.
При одновременном применении антагонистов витамина К необходимый постоянный контроль за состоянием згортувальной системы крови, поскольку возможно снижение активности кумариновых производных.
Офлоксацин может незначительно повышать сероваточные концентрации глибенкламида при одновременном применении.
В случае использования высоких доз препаратов, которые выводятся почками с помощью тубулярной секреции (пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно повышение их концентрации в сыворотке вследствие нарушения выведение.
В клинических испытаниях не было выявлено фармакокинетический взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Но значительное снижение порога сухожилийной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в объединении с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также препаратами, которые снижают порог судорожной активности.
К офлоксацину умеренно чувствительны Mycоbacterium tuberculosis, что может привести к ложно-негативных результатов бактериологической диагностики туберкулёза.
На протяжении лечения офлоксацином возможно возникновение в моче ложно-негативных результатов в период определения опиатов и порфиринов.
Передозировка. Наиболее важными симптомами передозировки является симптомы со стороны центральной нервной системы: головокружение, спутанность сознания- судороги- реакций со стороны пищевого канала - тошнота и рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек. Антидота не существует. Лечение симптоматическое (промывание желудка).
Условия и срок хранения. Хранить при комнатный температуре не выше +25°С, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Термин годности 3 года.
