Максипим
Максипим (Maxipime)
Bristol-Myers Squibb (Италия)
Цефепим (Cefepim) Бета-лактамные антибиотики
Форма выпуска препарата
Порошок для ингаляций 500 мг, 1 г - 2 г
Основные эффекты
Максипим активен в отношении следующих микроорганизмов:
• грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)- Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)- другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus- Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А)- Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В)- Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг/мл)- другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)-
• грамотрицательные аэробы — Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae- Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii- Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi)- Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp.- Citrobacter spp., включая C. diverstus, C. freundii- Campylobacter jejuni- Gardnerella vaginalis- Haemophilus ducreyi- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)- Haemophilus parainfluenzae- Hafnia alvei- Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)- Neisseria meningitidis- Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii)- Salmonella spp.- Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens)- Shigella sp.- Yersinia enterocolitica. (Цефепим не активен в отношении некоторых штаммов Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)-
• анаэробы — Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus sp.- Veillonella spp.
Цефепим не активен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Период полувыведения — в среднем около 2 ч. Общий клиренс — 120 мл/мин. При в/в ведении 2 г препарата с интервалом в 8 ч в течение 9 дней кумуляции не наблюдалось.
После в/м введения всасывается полностью.
Терапевтические концентрации обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистом секрете бронхов, простате, аппендиксе и желчном пузыре.
Выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции.
У больных с различной степенью почечной недостаточности период полувыведения из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитональном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.
Показания для использования.
• Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит.
• Инфекции мочевых путей, как осложненные, например пиелонефрит, так и неосложненные.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей.
• Гинекологические инфекции.
• Септицемия.
• Фебрильная нейтропения.
• Бактериальный менингит у детей. Максипим показан для профилактики возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Способ применения и дозы
Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек:
• инфекции мочевого тракта, легкие и средней тяжести: 500 мг — 1г в/в или в/м каждые 12 ч-
• другие инфекции, легкие и средней тяжести: 1г в/в или в/м каждые 12 ч-
• тяжелые инфекции: 2 г в/в каждые 12 ч-
• очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции: 2 г в/в каждые 8 ч.
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций: за
60 мин до начала хирургической операции вводится 2 г препарата в/в в течение 30 мин. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций, через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.
У детей от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом каждые 8 ч. Обычная продолжительность лечения составляет 7—10 дней- тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.
Нарушение функции почек.
Больным с нарушенной функцией почек (кре-атининовый клиренс < 30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же, как и больным с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима представлены в таблице.
Клиренс креатинина | Рекомендуемые поддерживающие дозы | |||
Обычная доза, корректировки дозы не требуется | ||||
> 50 | 2 г | 2 г | 1 г | 500 мг |
ч/з | ч/з | ч/з | ч/з | |
8 ч | 12 ч | 12 ч | 12 ч | |
30—50 | 2 г |
2 г | 1 г | 500 мг |
ч/з | ч/з | ч/з | ч/з | |
12 ч | 24 ч | 24 ч | 24 ч | |
11—29 | 2 г | 1 г | 500 мг | 500 мг |
ч/з | ч/з | ч/з | ч/з | |
24 ч | 24 ч | 24 ч | 24 ч | |
<10 | 1 г | 500 мг | 250 мг | 250 мг |
ч/з | ч/з | ч/з | ч/з | |
24 ч | 24 ч | 24 ч | 24 ч | |
При гемодиализе за 3 ч удаляется из организма приблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывном амбулаторном перитональном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 ч.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Предостережения, контроль терапии
С осторожностью назначать:
• при беременности-
• в период лактации. Применение у детей:
• препарат рекомендуется применять у детей с 2 мес. Безопасность и эффективность у детей младше 2 мес не установлена.
Побочные эффекты
Максипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой > 0,1—1% (исключения приведены в скобках).
Аллергические реакции:
• сыпь (1,8%)-
• зуд-
• крапивница.
Со стороны пищеварительной системы:
• диарея (1,2%)-
• тошнота-
• рвота-
• колиты (включая псевдомембранозный колит). Со стороны ЦНС:
• головная боль. Другие эффекты:
• повышение температуры-
• вагинит-
• эритема. Местные реакции:
• в месте в/в введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%). Максипим при в/м введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% боль-
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.
Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, показан гемодиализ.
Взаимодействие
В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам.При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.
