Мегион

Мегион - инструкция для медицинского использования препарата

Мегион (Megion)

международное назвaние: ceftriaxone;

Основные физико-химические характеристики: порошок от белого до жёлтоватого цвета, гигроскопический, легкорастворимый в воде;

Состав. 1 флакон включает цефтриаксона (в форме цефриаксона натрия) – 0, 5 г/1 г.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. АТС J01D A13.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Цефтриаксон – это антибиотик с бактерицидным действием, которая обусловлена его способностью угнетать синтез клеточных мембран микроорганизмов. Имеет широкий спектр активности против грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу. Цефтриаксон влажностойкий против действия бета-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ) грамнегативных и грампозитивных бактерий. Как правило, он активный против таких микроорганизмов: грампозитивные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (S.pyogenes), Streptococcus группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Важно: метициллин-нечувствительные штаммы стафилококков стойкие к цефалоспоринам, включая цефтриаксон. Большинство штаммов энтерококков не чувствительны к цефтриаксону- грамнегативные аэробные микроорганизмы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (бета-лактамазонегативные и позитивные), Citrobacter spp. (некоторые штаммы стойкие), E.coli, Haemophilus ducreyl, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Nesseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp (включая V.cholerae), Yersinia spp.(включая Yersinia enterocolitica).

Treponema pallidum чувствительная in vitro и в экспериментах с животными. Во время клинических исследований были получены позитивные результаты лечения цефтриаксоном первичного и вторичного сифилиса. Аэробные микроорганизмы: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Важно: бета-лактамазопродуцирующие штамма Bacterioides spp. (а именно B.fragilis) стойкие к действию цефтриаксона.

Фармакокинетика. Концентрации в плазме крови идентичные для внутривенного и внутримышечного введений. Это означает, что цефтриаксон, введенный внутримышечно, имеет 100% биодоступности. При внутривенном введении цефтриаксон быстро проникает в интерстициальные жидкости организма, где бактерицидные концентрации для чувствительных микроорганизмов достигаются за 24 часа.

Связывание с белками обратно пропорциональное концентрации действующего вещества. Цефтриаксон проникает через воспалены менингиальные оболочки у младенцев и детей. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона у взрослых пациентов наблюдались концентрации, больше чем 1, 4 мг/л. У взрослых пациентов с менингитом в течение 2 – 24 часов после введения 50 мг/кг веса значение концентраций в ликворе значительно превышало минимальные ингибирующие концентрации, необходимые для большинства патогенных микроорганизмов, что вызывают менингит. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в невысоких концентрациях в грудном молоке.

Цефтриаксон не метаболизируется в организме.

У взрослых 50 – 60% цефтриаксона выводится почками в неизменном виде и 40 – 50% - с жёлчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет почти 8 часов.

У младенцев выведение почками составляет 70% дозы. У пациентов, младше 8 дней и старше 75 лет, среднее значение периода полувыведения приблизительно в 2 раза более, чем у здоровых людей. У пациентов с почечной недостаточностью и с ухудшенной функцией печени определенной мерой продлевалось период полувыведения.

Показания к применению. Мегион показан при инфекциях, обусловленных цефтриаксон-чувствительными микроорганизмами:

- сепсис;

- менингит;

- инфекции брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и пищеварительного тракта;

- инфекции кожи, мягких тканей и раневые инфекции;

- предоперационная профилактика возможных инфекций при хирургических вмешательствах;

- профилактика инфекций у пациентов с ослабленной защитным функцией организма;

- инфекции почек и мочевыделяющих путей;

- инфекции респираторного тракта (особенно пневмония);

- заболевания уха, горла, носа;

- инфекции половых органов, включая гонорею;

- болезнь Лайма во второй стадии.

Способ использования и дозы. Медленное (2 – 5 минут.) введения. Растворы приготовляются соответственно до данных такой таблице:

Внутривенные инъекции в дозах 50 мг или более на 1 кг массы тела следует выполнять в виде медленных вливаний в течение как минимум 30 мин. Свежеприготовленные растворы остаются стойкими за химическими свойствами при комнатной температуре в течение 6 часов (или 24 часов при температуре 5°С). Приготовленные растворы следует использовать сразу.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Обычно вводят 1 – 2 г Мегиона в сутки однократно. При тяжелых инфекциях, обусловленных алочувствительными бактериями, суточная доза может быть повышена до 4 г (2 введения каждые 12 часов).

Новорожденные, младенцы и дети до 12 лет.

Новорожденные возрастом до 2 недель: суточная доза в зависимости от тяжести инфекции составляет от 20 до 50 мг/кг массы тела (максимально).

Грудники и дети от 8 недель до 12 лет: суточная доза в зависимости от тяжести инфекции составляет от 20 до 80 мг/кг массы тела (максимально). Для детей массой тела 50 кг и более назначается обычная доза для взрослых.

Пациенты пожилого возраста.

Видео: Наш Мегион (пародия на Наша раша)

При назначении пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать обычные дозы для взрослых.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при лечении другими антибиотиками Мегион необходимо употреблять в течение как минимум 48 – 72 часов после того, как спаде жар или исчезнут симптомы заражения.

Видео: Мегион лайф осень 2016

Дозировка в особенных случаях.

Менингит. Лечение бактериального менингита у новорожденных и детей необходимо начинать с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в день. После того, как микроорганизм идентифицировано и определено его чувствительность, дозу можно соответственно снизить. Наилучшего эффекта было достигнуто при продолжительности лечения:

Neisseria meningitides 4 дня,

Haemophilius influenzae 6 дней,

Видео: 30 лет школе-гимназии №5 г.Мегион

Streptococcus pneumoniae 7 дней,

Susceptible enterobacteriaceae 10 – 14 дней.

Гонорея (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы). 250 мг Мегиона однократно.

Предоперационная профилактика. Для предотвращения послеоперационного или возможного заражения в период операций рекомендовано разовое введения 1 – 2 г Мегиона – в зависимости от риска заражения за 30 – 90 мин. до начала операции. В колоректальной хирургии может быть предложено комбинированное (но раздельне) использования Мегиона и метронидазола.

Болезнь Лайма. Хотя клинические опыты еще не закончено, на основе первичных позитивных результатов можно рекомендовать использования 1 – 2 г Мегиона в сутки или еще 12 часов (до 4 г в день) в течение 10 дней – 4 недель. Выбор дозы и продолжительности лечения зависит от тяжести заболевания.

Дозировка для больных с почечной или печеночной недостаточностью. Для пациентов с почечной, но нормальной функцией печени, нет необходимости снижать дозу Мегиона. Только при условии тяжёлой нирковй недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут.) максимальная суточная доза Мегиона составляет 2 г. При недостаточности функции печени, если при этом не нарушена функция почек, дозу Мегиона снижать не следует. При наличии тяжёлой почечной и печеночной недостаточности необходимо регулярно измерять уровень концентрации мегиону в плазме и снижать дозы, если это необходимо.

Назначение для пациентов при диализе не изменяется, но нужно измерять концентрацию препарата в сыворотке, чтобы определить необходимость регулирования дозы, поскольку его элиминация у этих пациентов может быть снижена.

Побочное действие. Как правило, Мегион хорошо переносится. Во время лечения Мегионом наблюдались такие единичные побочные реакции, что проходили как спонтанно, так и после отмены лечения.

Системные проявления: гастроинтестинальные проявления – мягкий стул/диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит;

гематологические смены – эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;

кожные реакции – экзантема, аллергический дерматит, зуд, крапивница, мультиформная эритема;

другие – головная боль, головокружение, возрастание энзимов в печени, затемнения в сонограммы желчного пузыря, олигурия, кристаллурия, возрастание сывороточного креатинина, микозы половых путей, понос и анафилактические или анафилактоидные реакции;

Видео: Семинар Михаила Кокляева 15.02.14 г. Мегион вторая часть

отдельные случаи псевдомембранозных энтероколитов, нарушение коагуляции.

Подобно к остальным цефалоспоринов возможно возникновение вагинита вследствие роста клеток Candidаs albicans.

Лабораторные тесты: в некоторых случаях тест Кумбса и неэнзиматические исследования мочи на присутствие сахара могут давать ошибочно позитивные результаты. В таком случае исследования мочи на сахар в период терапии Мегионом следует проводить энзиматическими методами.

Местные проявления – в некоторых случаях при последовательных внутривенных введениях может возникнуть флебит. Данные реакции можно избежать медленным введением (2 – 5 минут.).

Противопоказания. Гиперчувствительность к цефалоспоринам. При чувствительности до антибиотиков пенициллинового ряда возможна перекрестная аллергия. Исследования in vitro довели, что подобно остальным цефалоспоринов, Мегион может нарушать связь между билирубином и сывороточным альбумином. Поэтому не следует применять Мегион для лечения новорожденных, и особенно недоношенных младенцев, с билирубиновою энцефалопатией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осторожность при комбинированном назначении с аминогликозидами и диуретиками. Не смешивать Мегион с другими лекарственными средствами в инъекционных и инфузионных растворах. Препараты, что усиливают перистальтику кишечнике, противопоказаны.

Особенности использования. Возможность анафилактического шока нельзя исключать полностью, следовательно, в таких случаях немедленно провести всех необходимых средств, например, внутривенное введение адреналина, а потом глюкокортикоидов. Затемнения, что наблюдались при ультразвуковых исследованиях желчного пузыря, как правило, были следствием использования высшей, чем рекомендовано, дозы Мегиона и ошибочно воспринимались как желчные камни. Эти затемнения на самом деле является осажденными солями кальция, которые исчезают при скасуванни или остановления лечения Мегионом. Эти проявления очень редко сопровождаются симптомами. При наличии симптомов, рекомендовано консервативное нехирургическое лечение. До приема доктором соответственного решение следует прекратить лечение Мегионом.

Картину крови следует наблюдать регулярно в течение лечения. Складна и продолжительная диарея может быть вызванная псевдомембранозными колитами вследствие использования антибиотиков (водянисто-кровяниста диарея, тупий, с переходом в колики, боль в животе, жар, часом тенезмы, что может быть небезопасным для жизни. В таких случаях лечения Мегионом следует немедленно отменить и провести терапию, направленную на патогенный микроорганизм (ванкомицин орально 4 раза по 250 мг). Пациенты с заболеваниями, ассоциированными с синтезом витамина К и низким уровнем питание, могут потребовать добавочного назначения витамина К (10 мг на неделя).

Беременность и период лактации.

Мегион проникает через плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода, поэтому этот препарат в период беременности следует применять только при наличии неоспоримых показан. Мегион проникает в грудное молоко и может способствовать возникновению диареи или грибковой инфекции на слизистых оболочках младенцев. Грудное молоко матерей, которые получали Мегион, не следует давать детям.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, жидкости и недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С. Срок годности – 3 года. Свежеприготовленные растворы остаются стабильными в течение 6 часов при комнатной температуре (или 24 часа при температуре 5°С).