Фосмицин

Фосмицин. Fosmicin.

Состав:

действующее вещество: фосфомицин, 1 флакон включает 1 или 2г фосфомицина натрия;

другие составляющие: кислота лимонная безводная.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системногоиспользования. Код АТС J01XX01.

Клинические характеристики.

Показания. Бактериальные инфекции разной локализации,вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами (при тяжёлом теченииинфекций в комбинациях с другими антибиотиками, чаще с бета-лактамними).Инфекции дыхательных путей: пневмония. Инфекции мочеполовой системы:пиелонефрит, простатит. Инфекции желудочно-кишечного тракта и брюшнойполости: холецистит, абсцессы. Хирургические инфекции: остеомиелит, гнойныйартрит. Гинекологические инфекции: эндометрит, сепсис.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата. Выраженнаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту). Детский возраст до5 лет.

Способ использования и дозы.

Взрослым разовая доза 30–60 мг/кг массы тела(2–4 г) каждые 8–12 час. Суточная доза 6–16 г.

Внутривенное капельное введение.

Одноразовую дозу препарата растворяют в 100–500 мл0,9 % изотонического раствора натрия хлорида для инъекций, вводят капельнов течение 1–2 час. Вводят препарат дважды за сутки.

Внутривенно болюсно. Одноразовую дозу препаратавводят в течение 5 минут и более. На каждые 2 г фосфомицина используют 20 мл0,9 % изотонического раствора натрия хлорида для разведения. Вводят препарат 2-4раза в сутки.

Детям старше 5 лет препарат назначаютвнутривенно в дозе 0,1–0,2 г/кг массы тела в сутки за 2-4 приема.

Побочные реакции. Со стороны нервной системы и органов чувств: головнаяболь (10,3 %), головокружение (2,3 %), слабость (1,7 %).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диарея(10,4 %), тошнота (5,2 %), изжога (1,8 %), псевдомембранозный колит (около 0,1%).

Другие: вагинит (7,6 %), ринит (4,5 %), дисменорея(2,6 %), боль нелокализованная (2,2 %), боль в горле (2,5 %), боль в животе (2,2%), боль в спине (3 %), кожное высыпание (1,4 %).

Аллергические реакции: высыпание, крапивница, кожныйзуд, анафилактический шок (около 0,1 %).

Передозировка. Про случаи передозировки для человека не сообщается.

Лечения. Препарат следует отменить. Дать больномувыпить большое количество жидкости. Последующее лечение – симптоматическое.

Использование в период беременности иликормление грудью. Строгоконтролированные исследования на лабораторных животных не выявили негативного влиянияпрепарата на эмбрион и его развитие. Адекватные и строго контролированныеисследования при применении препарата в беременных женщин не проводились. Возможноприменение препарата в период беременности, если ожидаемый эффект терапиипревышает потенциальный риск для плода (следует учитывать способность фосфомицинапроникать через плаценту). Во время лечения следует прекратить кормлениегрудью.

Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей возрастом до5 лет не определялась. Суточная доза для детей 50–80 мг/кг массы тела,распределенная на 2–3 введения.

Особенности использования. Перед назначением препарата у пациентаследует тщательно собрать аллергический анамнез с целью исключения возможности развитияанафилактического шока.

Препарат с осторожностью назначается пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

При почечной недостаточности возможно снижение клиренсафосфомицина, что может потребовать снижения дозы.

У людей возрастом старше 75 лет повышенный рискгепатотоксичности фосфомицина.

Способность влиять на скорость реакции привождении автотранспорта или другими механизмами.

Строго контролированных исследований для человека непроводилось. При назначении препарата следует воздерживаться от вожденияавтотранспортом и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами идругие виды взаимодействий. Метоклопрамидуменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче. В комбинации с ванкомицином препарат проявляет высокую эффективность относительно резистентных штаммовSt. aureus.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Фосфомицин природныйантибиотик, открытый в конце 60-х лет ХХ ст. В настоящее время производитсяпутём химического синтеза в виде динатриевой соли. Является структурным аналогомфосфоенолпирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазу,необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируеттаким образом начальный этап образоваяния пептидогликана клеточной стенки бактерий.Имеет антиадгезивное действие препятствует прилипанию бактерий к эпителиальныхклеток урогенитального тракта.

Эффективный относительно большинства грампозитивных(Enterococcus spp., в т. ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., в т. ч.Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcusepidermidis- Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus faecalis) играмнегативных возбудителей (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т. ч.Citrobacter diversus, Citrobacter freundii- Enterobacter spp., в т. ч. Enterobacteraerogenes- Klebsiella spp., в т. ч. Klebsiella pneumoniae- Morganella morganii,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris- Serratia spp., в т. ч. Serratiamarcescens- Pseudomonas spp., в т. ч. Pseudomonas aeruginosa).

Не действует на анаэробную флору.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 10%. Максимальная концентрация (Cmax) при медленной внутривенной инфузии 0,5 г и 1 г 28 мг/л и 46 мг/л соответственно. Css 20 мг/л при инфузии 4г каждые 6 час. Может кумулировать. Период полувыведения (T_1/2) 1,5– 2 часа. Выводится на 90–100 % почками в течение 24 час в неизмененномвиде, незначительная часть с жёлчью.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химическиесвойства: порошок белогоцвета.

Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственнымисредствами. Остатки разведенного и неиспользованного препарата подлежат уничтожению.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте воригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 1 г в флаконе- по 10 флаконов в упаковке.

По 2 г в флаконе- по 10 флаконов в упаковке