Урофосфабол
Урофосфабол (Urofosfabol)
Общая характеристика:
международное и химическое название: фосфомицин- Динатрий(1R, 2S)-1, 2-епоксипропилфосфонат;
Основные физико-химические характеристики: белый или белый с жёлтоватым оттенком порошок;
Состав. 1 флакон Урофосфабола включает фосфомицина динатриевую соль в пересчете на фосфомицин 1 г;
другие составляющие: кислота янтарна.
Форма выпуска лекарства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства для системного применения. Код АТС J01X X01.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Фосфомицин – антибиотик, который действует бактерицидно на грампозитивные и грамнегативные бактерии. Он особенно активен против Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Serratia marcescens и штаммов с множественной лекарственной резистентностью Staphylococcus aureus и Escherichia coli.
Препарат накапливается в бактериальной клетке в большой концентрации, проникая в неё с помощью системы активного транспорта и ингибирует на ранний стадии биосинтез пептидно-липидной клеточной стенки.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается приблизительно в два раза быстрее, чем при внутримышечном введении, и составляет 74-87, 3 мкг/мл. Период полувыведения – 1, 5-1, 7 час.
Степень связывания с белками сыворотки крови для человека составляет 2, 16%.
Максимальная концентрация препарата в мокроте – 7 мкг/мл, которая достигается через 3 час после введения.
При парентеральном введении хорошо проникает в разные ткани и жидкости организма.
Фосфомицин не метаболизируется in vivo и выводится преимущественно с мочой в виде неизмененной действующего вещества.
Показания для использования.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными до фосфомицина штаммами: септицемия, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит.
Способ использования и дозы.
Препарат вводят внутривенно (в/в).
Обычные дозы для взрослых представляют 2-4 г фосфомицина каждые 6-8 час. Максимальная суточная доза составляет 16 г за сутки.
Для детей средняя суточная доза составляет 100-200 мг на 1 кг массы тела, разделена на 3-4 введения. Максимальная суточная доза для детей – 400 мг на 1 кг массы тела.
Дозировка для детей и взрослых указанное в таблице:
| Пациенты | Внутривенно |
| Дети: | |
| новорожденные и недоношенные | 100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (у 3-4 введения) |
| младенцы (до 1-го года) | 100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (у 3-4 введения) |
| после 1-го года | 100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (у 3-4 введения) |
| Взрослые | 2-4 г каждые 6-8 час (6-16 г в сутки) |
Внутривенное струйное введение
Как растворитель используется вода для инъекций или 5% раствор глюкозы для инъекций (10 мл при разведении 1 г лекарственного средства). Продолжительность введения препарата должно быть 1-2 мг за минут.
Внутривенное капельное введение
Каждая доза растворяется в 100-250 мл растворителя (вода для инъекций, 5% изотонический раствор глюкозы, 0, 9% раствор NaCl, глюко-соляний раствор, раствор Рингера, раствор лактата натрия 1/6 М, раствор Рингер-лактата, раствор бикарбоната натрия 1, 4%, раствор левулозы (5 или 10%), раствор Элкингтона). Инфузия может быть относительно быстрой – 30 минут или медленною, в течение 3-4 час.
Для детей в/в введения также может быть струйным или капельным, в зависимости от указанного дозировки, но не в концентрациях, больших чем 50 мг/мл (изотоническая концентрация), для предотвращения появления гиперосмотического давления, который вызывает боль и/или флебиты.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендовано снижать дозы или увеличивать интервал между дозами, соответственно до такого:
| Клиренс креатинина (КК) (мл/минут) | Уменьшение доз (%) | Интервал между дозами (час) | ||
| 40-20 | 25 | 12 | ||
| 20-10 | 50 | 18 | ||
| <10 | 75 | 24 |
Для больных в режимы ежедневного гемодиализа дозы и интервалы между ними должны быть такими ж, как для пациентов с нормальной функцией почек, потому что фосфомицин выводится искусственною почкой так же как нормальной. Однако, когда диализы периодические, необходимо вводить частичны дозы, соответственно до окончания сеансу диализа.
Побочное действие. Тяжелые побочные реакции: анафилактический шок (частота: <0, 1%), псевдомембранозный колит (частота: <0, 1%), панцитопения и агранулоцитоз (частота: <0, 1%).
Другие побочные реакции:
| От 0, 1% до <5% | <0, 1% | |
| Гепатобилиарные | Нарушения функции печени в виде транзиторного повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови | Желтуха |
| Гематологические | Анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия | |
| Почечные | Нарушения функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинария, снижение или повышение концентрации электролитов (натрия и калия) | |
| Желудочно-кишечные | Диарея | Стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия |
| Дерматологические | Экзантема | Эритема, крапивница, зуд |
| Дыхательная система | Кашель, бронхоспазм | |
| Психоневрологические | Онемение конечностей, головокружение, судороги (при высоких дозах) | |
| Местные | Боль в месте введения | Флебит, боль в месте нахождения вены |
| Другие | Головная боль, жажда, понос, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавливанием в грудной клетке, учащенное сердцебиение |
Противопоказания. Индивидуальная гиперчувствительность к фосфомицину.
Беременность и период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат при склонности в анамнезе до аллергических заболеваний, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.
Передозировка.
До сегодняшнего дня не описаны случаи острой или хронической интоксикации.
Особенности использования.
Обычно, при подтверждении чувствительности микроорганизма к препарату, длительность использования данного лекарственного средства должно быть минимально необходимою и определяться исходя с состояния больного, чтобы избежать развития резистентных микроорганизмов.
Необходимы предохранительные меры
Необходимо уточнить аллергологический анамнез больного, чтобы оценить возможность развития анафилактического шока.
Поскольку 1 г препарата содержит 14, 5 мЭкв натрия, следует употреблять предупредительных мероприятий при введении Урофосфабола больным, которым показано ограничения поступление натрия в организм через сердечную или почечную недостаточность.
Лекарственный препарат выводится преимущественно почками. Вероятно развитие побочных реакций, особенно у пожилых больных, поскольку в них, обыкновенно, снижена функция почек. При лечении пожилых пациентов необходима осторожность при подборе доз, поскольку они могут потребовать заниженного потребления натрия через сердечную или почечную недостаточность, артериальную гипертензию и т.д.
Предохранительные меры, которые касаются введения препарата
Рекомендуется вводить препарат путём внутривенной капельной инфузии всегда, когда это возможно. Известно, что после введения данного лекарственного препарата может развиться флебит и отмечаться боль в месте введения. Поэтому необходимо быть внимательным при выборе места введения и техники введения, а скорость введения должна быть как можно более медленной.
Видео: IOWA - Простая Песня
При внутривенном введении Урофосфабола в объединении с другим антибиотиком, нельзя объединять оба препараты в одном и поэтому ж самому растворе. Сначала вводится фосфомицин, а потом другой антибиотик.
Другие предохранительные меры
В случае длительного лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также делать общие и биохимические анализы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не выявлено.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25°С.
Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности.
