Стрептомицин-кмп
Стрептомицин-КМП (Streptomycin-KMP)
международное и химическое название: streptomycin,
бис[N, N1-бис (аминоиминометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси-2- (метиламино)-a-L-глюкопиранозил]
-3-С-формил-a-L-ликсофуранозил]-D-стрептамину]трисульфат;
Основные физико-химические характеристики: порошок белого или почти белого цвета;
Состав 1 флакон включает стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 г или 1,0 г.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования. Аминогликозиды. Код АТС J01G A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Стрептомицин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен относительно Mycobacterium tuberculosis, большинстве грамнегативных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен относительно Streptococcus spp.
(в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен относительно анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное действие проявляет вследствие связывания с 30S-субодиницей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к торможению синтеза белка.
Фармакокинетика. Плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и почти полностью выводится кишечником, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1–2 часа. После однократного введения в средний терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6–8 часов. Образуются высокие концентрации препарата в лёгких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат имеет слабую тропность до жировой и костной тканей. Через неповрежденный гемато-энцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2–4 часа. Экскретируется преимущественно почками (95%) в неизменном виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
Показания для использования. Лечение впервые выявленного туберкулёза лёгких и туберкулёзных поражений остальных органов. Больным, что лечились раньше, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделенных больным микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин-КМП применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиелами, при чуме и туляремии, при бруцеллезе и эндокардиты.
Способ использования и дозы. Стрептомицин-КМП вводят внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутреннекавернозно.
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0, 5–1 г, выше суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обыкновенно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15–20 мг /кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г подросткам, однократно.
При лечении туберкулёза суточную дозу обыкновенно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на два введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 месяца и более).
При лечении инфекций нетуберкулёзной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0, 9% растворе натрия хлорида или 0,25–0, 5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят ех tempore.
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0, 5–1 г в 5–7 мл 0, 9% растворе натрия хлорида или 0, 5% раствора новокаина 2–3 раза в неделю.
Для использования в виде аэрозолей взрослым вводят 0, 5–1 г Стрептомицина-КМП, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25–100 мл) 0, 9% растворе натрия хлорида. Детям при этом пути введения препарат назначают с того ж расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить другие, совместимы с Стрептомицином-КМП, лекарственные средства.
Внутреннекавернозно препарат вводят путём инсуфляции в виде дробно-дисперсного порошка или введения 10% раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способу введения.
У больных гипертонической болезнью и ишемическую болезнь сердца лечения препаратом независимо от пути введения начинают с сниженных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обыкновенных.
Больным с нарушением выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/минут доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/минут – не более 0,4 г в сутки.
Побочное действие. Блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные нарушения (головокружение, тошнота, рвота, неустойчивая походка), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, торможение нервно-мышечной передачи (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных на нервно-мышечные заболевания (миастению) или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризирующих мышечных релаксантов. Возможны нарушение функции почек (альбуминария, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышена кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожное высыпание, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в единичных случаях анафилактический шок), покраснение и боль в месте введения. До числа единичных побочных реакций принадлежат боль стискувального характера в области сердца, тахикардию. При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата приостанавливают.
Противопоказания. Стрептомицин-КМП противопоказаний при заболеваниях слухового и вестибулярного аппаратов, связанных с невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневриту, тяжелых формах сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, при нарушениях мозгового кровообращения, облитерующем эндартериите, повышенной чувствительности к стрептомицину, при миастении, ботулизме. Беременность и лактация. Склонность до кровотечений.
Внутреннекавернозне введения противопоказано при незарощенни плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.
Передозировка. Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости аж до остановки дыхания.
Лечение: вводят внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин- при развития апноэ – переводят на искусственную вентиляцию лёгких.
Особенности использования. При длительном применении Стрептомицина-КМП могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинария, гематурия, цилиндрурия), поэтому в период лечения необходимо не реже 1 раза на месяц обследовать мочу. Поражения почек имеют обратный характер: они, обыкновенно, быстро исчезают после своевременного приостановки приема препарата.
В период лечения Стрептомицином-КМП необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов.
Грудным детям Стрептомицин-КМП назначают только за жизненными показателями.
При несвоевременной приостановке приема препарата может развиться глухота.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Недопускается смешивания Стрептомицина-КМП в одном шприце с антибиотиками пеницилинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина-КМП из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
