Амикацин-кмп

Амикацин-КМП (Amikacin-КМР)

международное и химическое названия: amikacin;

0-3-амино-3-дезокси- -D-глюкопиранозил- (1 4)-0-[6-амино-6-дезокси- -D;

глюкопиранозил- (1 6)]-N³- (4-амино-L-2-гидроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамин,

сульфат (1: 1, 8);

Основные физико-химические характеристики: пористая масса белого или белого с жёлтоватым

оттенком цвета;

Состав. 1 флакон включает амикацина сульфата в перерасчете на амикацин и сухом

веществу 0,1 г или 0,25 г.

другие составляющие: Д (-) манит.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования.

Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Проявляет бактерицидное действие. Активно проходя через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, подавляет синтез белка микроорганизма, что в конечном результате приводит к его смерти.

Имеет высокую бактерицидную активность относительно граммпозитивных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (в том числе пенициллинрезистентных)- граммнегативных

микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолпозитивных и индолнегативных),

Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

За активностью превышает гентамицин касающиеся Klebsiella spp. и Providencia spp.

Неактивный относительно анаэробных бактерий.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается. Распределяется в внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцетическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитониальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживают в моче. Низкие концентрации отмечается в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете. мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается.

Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечается в органах с хорошим кровообеспечениям, в таких как: печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковой веществе.

Период полувыведения: взрослые - 2-4 часа- дети - новорожденные - 5-8 часов, более старшего возраста - 2, 5-4 часа.

Выводится почками в неизмененном виде путём клубочковой фильтрации на 75-95%.

Показания к применению. Амикацин-КМП применяют для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, что вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит и другие инфекции центральной нервной системы, перитонит, септический эндокардит, инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Для взрослых и подростков

Внутримышечно или путём внутривенной инфузии - 15 мг /кг 2-3 раза в сутки

в течение 7 - 10 дней.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг /кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.

Максимальный срок использования препарата - 10 дней.

Для детей

Недоношенные новорожденные - сначала 10 мг /кг, потом 7,5 мг /кг каждые 18-24 часа в течение 7 - 10 дней.

Новорожденные - сначала 10 мг /кг, потом по 7,5 мг /кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Дети грудного и более старшего возраста - 15 мг /кг 2-3 раза в сутки в течение 7 - 10

дней.

Раствор Амикацина-КМП готовят непосредственно перед применением.

Для внутреннемышечных инъекций содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 2-3 мл воды для инъекций и вводят глубоко в верхний внешний квадрант ягодиц. При введении антибиотика более, чем 0,5 г, количество воды для инъекций увеличивают кратно вышеотмеченного количества.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона (0,1 г, 0,25 г) растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60 капель за минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг /мл.

Внутривенную струйную инъекцию Амикацина-КМП принадлежит проводить медленно, в течение приблизительно 7 минут.

При неусложненных инфекциях мочеполовых путей (кроме инфекций, что вызванные синегнойной палочкой) Амикацин-КМП вводят по 0,25 г 2 раза в день

внутримышечно в течение 5 - 7 дней.

Для усиления действия относительно синегнойной инфекции возможно одновременное использование с цефалоспоринами 3-го поколения (цефтазидим, Цефоперазон), при этом комбинация амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.

Побочное действие. При применении Амикацина-КМП возможны

- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз;

- аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, понос, редко - отек Квинке;

- со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;

- со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха к развитию необоротной глухоты, вестибулярные нарушения;

со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинария, микрогематурия- редко - почечная недостаточность.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, беременность, тяжелые нарушение функции почек.

Передозировка. При применении Амикацина-КМП в крупных дозах увеличивается

риск развития ототоксической или нефротоксического действия.

При парентеральном введении следует брать в расчет возможность нервно-мышечной блокады.

Лечение: при токсических реакциях - перитониальный диализ или гемодиализ.

В случае возникновения блокады и торможение дыхания вводят прозерин с атропином;

при необходимости показана искусственная вентиляция лёгких.

Особенности использования. При необходимости использования Амикацина-КМП в период

лактации следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.

С осторожностью должны применять Амикацин-КМП больные на миастению и

паркинсонизм, а также лица пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек необходима коррекция режиму дозировки в зависимости от клиренса креатинина.

При совместном использовании с цефалоспоринам желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амикацин-КМП несовместим в растворе с

пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином,

гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в зависимости от состава и

концентрации раствора - с тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

При одновременном применении Амикацина-КМП с амфотерицином В, ванкомицином,

метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении Амикацина-КМП с петлевыми диуретиками

(фуросемид, этакриновая кислота) или с цисплатином повышается риск развития

ототоксического действия.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск торможение дыхания.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при

температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.