Лорикацин
Видео: Танцюють всі! начинает третий кастинг в Одессе! Сезон 8. Выпуск 3. Кастинг в Одессе
Лорикацин (Lorikacin)
международное и химическое название: амикацин;
N-[4-амино-2- (S)-гидроксибутирил]-О-6-амино-6-дезокси-a-D-глюкопиранозил (14)]-О- [3-амино-3-дезокси-a-D-глюкопиранозил (16)]-2-дезокси-D-стрептамину дисульфат;
Основные физико-химические характеристики: прозрачный, от бесцветного до жёлтоватого цвета, без запаха раствор;
Состав. 1 мл раствора включает амикацина (в виде амикацина сульфата) 50 мг или 250 мг;
другие составляющие: натрия цитрат дигидрат, натрия метабисульфат, кислота серная 30%, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая. Антибактериальные средства для системного использования. Антибиотики-аминогликозиды. Код АТС J01GB06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амикацин активно проникает через бактериальную клеточную мембрану. Необоротно связывается с одним или более специфическим рецепторным протеином с 30S субъединицей бактериальной рибосомы и взаимодействует с начальным комплексом между переносчиком РНК и 30S субъединицей. ДНК не может быть прочитана, поэтому производя нефункциональные протеины, полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать протеин. Это обнаруживается в ускоренном транспортировании аминогликозидов, повышая количество разрывов в бактериальных цитоплазматических мембранах, который приводит к смерти клетки. Амикацин имеет бактерицидные свойства, тогда как большая часть остальных антибиотиков, что взаимодействуют с протеиновым синтезом, является бактериостатическими.
В спектр действия амикацина входят аэробные грамнегативные бактерии и некоторые грампозитивные микроорганизмы. Он почти не активный против анаэробных бактерий.
Антибактериальное действие аминогликозидов против разных штаммов микроорганизмов колеблется. Амикацин активный против грамнегативных бактерий, таких как Pseudomonas species, Escherichia coli, Proteus, Providencia species, Klebsiella, Enterobacter, Serratia species, Acinetobacter species. Амикацин проявляет активность при стафилококковых инфекциях, и его за некоторых условий можно применять как базовую терапию при лечении известных или подозреваемых заболеваниях, обусловленных чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики, и при смешанных стафилококково-грамнегативных инфекциях.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения препарата, терапевтические концентрации амикацина сохраняются в течение 10–12 час. После внутривенного капельного введения концентрация препарата в плазме крови превышает ту, что наблюдается при внутримышечном введении, максимальная концентрация достигается через 30 мин. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10–12 час. Распределение. Амикацин распределяется в лёгких, печени, миокарде, селезенке, костной ткани, плевральному и перитонеальном экссудатах, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, желчи. Выборочно накапливается в кирковому слое почек. Амикацин проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость. Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Выведение. Период полувыведения в плазме крови составляет 2, 2 – 2, 5 час. Связывание с белками крови составляет <10%. Выводится в неизменном виде почками путём клубочковой фильтрации, образуя высокую концентрацию в моче.
У больных с нарушением выделительной функции почек выведение амикацина замедляется, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Показания для использования. Заболевания, которые вызванные чувствительными к амикацину возбудителями:
- бактериальная пневмония, вызванная грамнегативными бактериями;
- инфекции центральной нервной системы (включая менингит и вентрикулит);
- внутреннебрющные инфекции (включая перитонит);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции ожоговых ран);
- бактериальная септицемия;
- вторичные осложненные инфекции мочевых путей.
Способ использования и дозы. Применяют Лорикацин внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг /кг каждые 8 час или по 7,5 мг /кг каждые 12 час в течение 7 – 10 дней. Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг /кг в сутки, поделив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, обусловленных Pseudomonas, суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза – 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обыкновенно составляет 3 – 7 дней при внутривенном введении и 7 – 10 дней – при внутримышечном.
Недоношенным новорожденным назначают в начальной дозе 10 мг /кг, а потом каждые 18 – 24 час по 7,5 мг /кг в течение 7 – 10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначают 10 мг /кг, потом 7,5 мг /кг каждые 12 час в течение 7 – 10 дней.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержимого креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путём умножения значение уровня креатинина в плазме крови на 9- например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначают через каждые 18 час.
Вводить Лорикацин путём внутривенной инфузии взрослым и детям нужно используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60 – 90 минут (со скоростью 50 капель за 1 минут), а новорожденным – 1 – 2 часа. Концентрация раствора Лорикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг /мл. Внутривенную инъекцию Лорикацина нужно делать очень медленно (в течение 2 – 7 минут).
Правила приготовления раствора. Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.
Для внутримышечного введения до содержимого флакона (0, 25 г или 0,5 г порошка) добавляют 2 – 3 мл воды для инъекций.
Для внутривенного введения используют те самые растворы, что и для внутримышечного введения, предварительно разбавив их в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Концентрация препарата в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг /мл.
Побочное действие.
При длительных проявлениях таких побочных реакций необходима особенное внимание врача: нефротоксичность (значительное повышение или снижение частоты выделение мочи или количества мочи, повышена жажда, потеря аппетита, тошнота, рвота), протеинария, цилиндрурия, повышение уровня креатинина, остаточного азота, нейротоксичность (подергивание мышц, онемение, эпилептические приступы, звон в ушах), ототоксичность (потеря или снижение слуха, позванивание, гул или ощущение наполненности в ушах), вестибулярная токсичность (нарушение кординации движений, дрожание, тошнота, рвота).
Редко встречаются осложнения в форме гиперчувствительности или нейромышечной блокирования (затруднение дыхания, тяжесть и слабость).
Аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, понос, реже – отек Квинке), смена состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), повышение активности трансаминаз крови.
Противопоказания.
Лорикацин противопоказаний в случае индивидуальной непереносимости амикацина или какого угодно другого антибиотика аминогликозидной группы а также производных.
Препарат противопоказаний также для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью и невритом слухового нерва. Назначение препарата беременным и женщинам, которые кормят грудью, противопоказано.
Передозировка.
Возможно появление признаков ото- и нефротоксического действия препарата. Специального антидота против передозировка Лорикацина не существует. Лечение носить симптоматический характер. Следует провести мероприятия касающиеся очищения желудка. Пациент должен получать достаточное количество жидкости. Пациенты, у которых подозревается передозировка, должны пройти консультацию в психиатра.
Надлишки Лорикацина выводятся путём гемодиализа или перитонеального диализа с крови пациентов с почечной недостаточностью.
Нейромышечное блокирование, торможение или паралич дыхания, что могут наблюдаться при совместном применении двух или более аминогликозидов, лечатся применением антихолинэстеразовых агентов или кальциевых солей, а также использования искусственной вентиляции лёгких.
Особенности использования.
Перед применением Лорикацина нужно определить перекрестную гиперчувствительность к аминогликозидам.
Лорикацин может вызывать нейромышечное блокирование. При наличии у больного миастении или паркинсонизма оно может обнаружиться в дальнейшей скелетно-мышечной слабости.
У пациентов с почечной недостаточностью или обезвоживаниям организма возможность риска токсичности повышается через повышение концентрации препарата в сыворотке.
Видео: Не обязательно делать прокол при гайморите
Рекомендуется использования Лорикацина в сниженных дозах при прописанных интервалах или в нормальных дозах при более длительных интервалах для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Использование препарата возможно в периоды беременности и лактации только при условии угрозы для жизни или при серьёзных заболеваниях, при которых другие препараты не могут приниматься или не является эффективными. Кормление грудью в таком случае следует прекратить.
Лорикацин применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, потому что через недоразвитие выделительной системы выведение аминогликозидов может продлиться, производя явления токсичности.
Пациентам пожилого возраста необходимо снижать дозу Лорикацина в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходимый анализ мочи до или в период лечения.
Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, выяснения вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, нужно снижение дозы или приостановки приема Лорикацина.
Использование Лорикацина может изменить такие лабораторные тесты: выяснения сывороточной аланинаминотрансферазы, алкалинфосфата, аспартат-аминотрансферазы, билирубина, лактатдегидрогеназы, мочевого азота, креатинина, ионов кальция, магния, калия, натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении двух или более аминогликозидов или одновременном применении капреомицина с амикацином возможно повышение риска ототоксичности, нефротоксичности и нейромышечной блокирования. Также одновременное использование двух или более аминогликозидов может обнаружиться в уменьшении бактериального всасывания каждого, поскольку препараты конкурируют за механизм поглощения.
Приготовлена смесь бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллинов и цефалоспоринов) и амикацина может привести к взаимной неэффективности. Если они принимаются одновременно, их нельзя смешивать в одном шприце, а введения необходимо делать в разные зоны мышц.
Когда Лорикацин применяется одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным младенцам, проистекает повышение концентрации препарата в плазме и возникает риск токсичности.
Совместное использование метоксифлюрану, парентеральных полимиксинов, остальных нефротоксических или ототоксических препаратов с амикацином может повысить их ототоксичность или нефротоксичность.
Использование препаратов с нейромышечной блокувальной активностью, включая галогеновый гидрокарбон, ингаляционные анестетики, опиоидные анелгетики, а также крупные переливания цитратной антикоагулянтной крови, должно контролироваться при одновременном применении с Лорикацином в связи с повышением риска возникновения нейромышечной блокирования и эффекта антимиастении на скелетные мышцы.
Условия и сроки хранения.
Хранить в тёмном месте при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не допускать замороженные!
Срок годности – 3 года.
