Амикацина сульфат
Амикацина сульфат (Amikacin sulfate)
международное и химическое название: амикацин- (S)-0-3-амино-3-дезокси-а-D-глюкопиранозил- (1 6)-0-[6-амино-6-дезокси-а-D-глюкопиранозил (1 4)-N1- (4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамину] дисульфат;
Основные физико-химические характеристики: порошок или пористая масса от белого до жёлтовато-белого цвета;
Состав. 1 флакон включает 0,5 г амикацина сульфата.
Форма выпуска лекарственного средства.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Фармакотерапевтическая группа.
Антимикробные средства для системного использования. Аминогликозиды.
Код АТС J01GB06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Амикацина сульфат - полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения, активен против большинства грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов.
До амикацина чувствительны как грамнегативные микроорганизмы: Pseudomonas spp., E. coli, Proteus spp. (индолпозитивные и индолнегативные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea spp., Citrobacter freundii spp., Providencia spp., так и грампозитивные микроорганизмы (Staphylococcus spp., некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae),
Препарат не действует на большую часть анаэробов. Большая часть штаммов грамнегативных микроорганизмов, в том числе пенициллино-, метициллино-, гентамицино-, тобрамицино-, сизомициностойкие штаммы, которые резистентные к гентамицину, чувствительны к амикацину. Амикацина сульфат умеренно активен против стрептококков, энтерококков, пневмококков- не действует на неспорообразующие грамнегативи анаэробы- простейшие.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарата максимальная концентрация достигается через 1 час, терапевтические концентрации сохраняются 10 - 12 час. При внутривенном введении концентрация в крови достигает пика через 30 минут, терапевтическое концентрация поддерживается в течение 10 - 12 час. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и находится в ликворе. Проникает через плаценту и находится в крови плода. Приблизительно 20% связывается с протеинами плазмы крови. Выводится в неизменном виде с мочой благодаря гломерулярной фильтрации.
Показания к применению.
Препарат применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами, в том числе пневмония, эмпиема плевры, бронхоэктазы- сепсис- перитонит- эндокардит- менингит- плеврит- пиелонефрит- цистит- простатит- эпидидимит- эндометрит- параметрит- флегмона- абсцесс- послеоперационные инфекционные осложнения- лимфаденит- остеомиелит- бурсит, гнойной артрит- дизентерия- сальмонеллез- инфицированные ожоги и другие заболевания.
Способ использования и дозы.
Для внутримышечного введения применяют раствор препарата, приготовленный ex tempore с порошка, добавляя в содержимое флакона (0, 5 г порошка) 2 - 3 мл воды для инъекций.
Рекомендованные дозы: взрослым и детям - 15 мг /кг массы тела в сутки, распределяя дозу на 2 введения- в тяжелых случаях и при инфекциях, которые вызваны Pseudomonas spp., суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г, максимальная курсовая доза - не более 15 г. Курс лечения составляет 7 - 10 дней при внутримышечном введении.
Новорожденным, в т.ч. недоношенным, назначают, начиная с 10 мг /кг массы тела, потом каждые 12 часов - по 7,5 мг /кг массы тела.
Побочное действие.
Возможны аллергические реакции (кожное высыпание, лихорадка, головная боль, редко – отек Квинке)- альбуминария, гематурия- цилиндрурия- гиперазотемия и олигурия- проявления ототоксичности (частичнообратна или необратимя глухота, вестибулярные нарушения)- повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови- смены состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), головная боль, вялость, редко – нарушение нервно-мышечной проводимости.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к аминогликозидам, неврит слухового нерва, нарушение вестибулярного аппарата, азотемия (остаточный азот выше 150 мг %), миастения, беременность (за исключением жизненных показателей), предшествующее лечение ото- и нефротоксическими препаратами.
Передозировка.
Амикацин удаляют из организма путём перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень препарата можно снизить непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. В новорожденных возможно проведение обменной гемотрансфузии.
Особенности использования.
Для профилактики осложнений и снижение частоты их развития препарат применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата.
До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости, регулярно определить концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозировки. При появлении признаков нефротоксичности введения жидкости нужно увеличить, а дозу препарата – уменьшить.
Видео: получение сульфата алюминия
Взаимодействие Амикацина с другими лекарственными средствами. Нельзя назначать одновременно или последовательно с другими препаратами, способными вызывать ото- и нефротоксические осложнения, в том числе стрептомицином, канамицином,
мономицином, гентамицином, тобрамицином, биомицином, полимиксином В, а также диуретиками (фуросемидом, производными этакриновой кислоты).
Одновременное введение амикацина с анестетиками и миорелаксантами может привести к блокады нервно-мышечной проводимости и параличу дыхательных мышц.
Нельзя вводить Амикацин в одном объеме с другими лекарственными средствами.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения - 2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.