Мюстофоран
Мюстофоран (Mustophoran)
международное и химическое название: фотемустин- (RS) -диэтил {1-[3- (2-хлороэтил) -3- нитрозоурейдо] этил}фосфат;
основные физико-химические свойства: порошок бледно-жёлтого цвета;
состав: 1 флакон Мюстофорана включает фотемустота 0,208 г
другие составляющие: растворитель в ампуле - этиловый спирт 95%, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем.
Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Производное нитрозомочевины. Код АTC L01AD05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фотемустин - это цитостатический антимитотический препарат, производное нитрозомочевины с алкилующим и карбамилующим действием.
Химическая формула фотемустота включает аланина биоизостер (амино-л-этилфосфорна кислота), что способствует проникновению препарата в клетки и происхождению через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика. После внутривенного введения фармакокинетика фотемустота имеет моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полураспада.
Фотемустин почти полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы является низким (25 - 30%). Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания для использования.
Диссеминована злокачественная меланома, включая церебральные метастазы.
Первичные злокачественные церебральные опухоли.
Способ использования и дозы.
Для внутривенного использования (см. раздел "Особенности применения").
Обычная рекомендованная доза составляет 100 мг /м2.
В монотерапии
Индукционное лечение: 3 последовательны инфузии с интервалом одну неделю с следующим периодом терапевтического покоя 4-5 недель;
Поддерживающее лечение
1 инфузия каждые 3 недели.
У комбинационной химиотерапии
3 – я инфузия индукционного лечения отменяется.
Дозировка остается на уровни 100 мг /м2.
Побочное действие.
Основные нежелательные эффекты имеют гематологический характер и возникают через 4-6 недель от начала лечения. Может возникнуть тромбоцитопения (40, 3%) и лейкопения (46, 3%).
Гематологические нарушения могут обостряться вследствие предыдущей химиотерапии и/или при комбинации с другими препаратами, что могут вызывать гемопоетическую токсичность.
Также может наблюдаться
умеренно выраженная тошнота и рвота в течение 2 часов после инъекции (46, 7%);
умеренно выраженное транзиторное и обратный увеличение уровня транзаминаз, щелочных фосфатов и билирубина (29, 5%).
Очень редко возможно возникновение:
лихорадки (3.3%);
Видео: Темодал изеличил спортсменов от рака. Аптека Wer.ru
раздражения вены в месте инъекции (2, 9%);
диареи (2, 6%);
боли в области живота (1, 3%);
транзиторного увеличение уровня мочевины в сыворотке крови (0, 8%);
зуда (0,7%);
транзиторных и обратных неврологических нарушений (нарушения сознания, парестезия, агевзия) (0,7%)
дистресс-синдром при комбинированном лечении с дакарбазином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Противопоказания. Периоды беременности и кормление грудью.
Повышенная чувствительность к нитрозомочевине в анамнезе.
Передозировка.
При передозировке наблюдаются гематологические нарушения.
При передозировке необходимо отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и
усилить контроль гематологических показателей.
Специфического антидота не существует.
Особенности использования.
Раствор готовится непосредственно перед применением.
Не допускать попадания лучей света на раствор.
Порошок фотемустота, которое находится в флаконе, следует растворить в 4 мл растворителя, который добавляется, и взбалтывать в течение 2 минут до возникновения раствора. Готовый раствор имеет объем 4, 16 мл (200 мг фотемустота в 4 мл раствора).
Полученный готовый раствор необходимо разбавить не менее всего в 250 мл 5% изотонического раствора глюкозы для внутривенного введения, беря во внимание дозу, которая будет введена (для больных сахарным диабетом можно использовать 0, 9% раствор натрия хлорида).
Раствор вводят внутривенно капельно в течение одной часа, защищая от света. (Флакон с раствором необходимо сразу поместить в непрозрачный чехол.)
Избегайте какого угодно контакта с кожей и слизистой оболочкой и любой возможности абсорбции препарата готового раствора. Во время подготовки раствора рекомендуется пользоваться перчатками и маской. В случае попадания раствора на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды.
При использовании Мюстофорана необходимо придерживаться требований безопасности использования и утилизации цитотоксических препаратов.
Мюстофоран не рекомендовано пациентам, которые получали химиотерапию в течение предыдущих 4 недель (или 6 недель в случае предварительного лечения препаратами нитрозомочевины).
Лечение Мюстофораном можно начинать, если количество тромбоцитов 100,000/мм3 и гранулоцитов 2, 000/мм3.
Перед каждым применением необходимо проводить анализ крови, а дозировки должно подбираться соответственно до гематологического состояния пациента (см. таблицу):
| Тромбоциты (/мм3) | Гранулоциты (/мм3) | Процент дозы, применяемое |
| >100 000 | >2 000 | 100% |
| 100 000 ³- N > 80 000 | 2 000 ³- N > 1 500 | 75% |
| 1 500 ³- N > 1 000 | 50% | |
| N 80 000 | 1 000 Видео: Мюстофоран - помощь в борьбе против рака | Лечение откладывается |
Между началом индукционного лечения и началом поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 8 недель. Между двумя циклами поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 3 недели.
Поддерживающее лечение можно проводить только тогда, когда количество тромбоцитов 100,000/мм3 и гранулоцитов 2, 000/мм3.
Во время и после индукционного лечения рекомендуется проводить мониторинг функции печени.
Видео: Акненормин - мы имеем право быть красивыми
Дети. Никаких исследований на детях не проводилось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. *Взаимодействие, что присуще всем цитотоксичным средствам
У больных на опухолевые заболевания увеличивается тромботический риск, поэтому таким пациентам часто назначается антикоагулятивная терапия. Индивидуальная вариабельность коагуляции в таких пациентов и возможность взаимодействий между пероральными антикоагулянтами и противоопухолевой химиотерапией требует увеличение частоты тестов INR в случае приема решение про назначение пациенту пероральных антикоагулянтов.
Комбинации, которые требуют использования с осторожностью
Фенитоин. При одновременном применении Мюстофорана с фенитоином может наблюдаться снижение концентрация последнего в плазме крови, поэтому может возникнуть риск развития конвульсии. При необходимости одновременного использования рекомендуется отрегулировать дозировки фенитоина за показателям его концентрации в крови.
Живые послаблены вакцины не должны назначаться в период химиотерапии иммунодепрессивным пациентам из-за риска инфекции. При необходимости вакцинация проводиться как минимум через 3 месяца после последнего цикла химиотерапии.
*Взаимодействие, что присуще Мюстофорана
Наблюдалось несколько случаев развития дистресс-синдрома, когда фотемустин применялся одновременно (в один и той самой день) с большими дозами дакарбазина. Такого использования необходимо избегать.
Такая комбинация должна назначаться соответственно до нижеуказанного графика:
Индукционное лечение:
фотемустин 100 мг /м2/день в 1-й и 8-й день;
дакарбазин 250 мг /м2/день в 15, 16, 17 и 18-и день.
5 (пяти) - недельный период терапевтического покоя, после чего;
поддерживающее лечение с интервалом 3 недели между двумя циклами:
фотемустин 100 мг /м2/день в 1-й день,
дакарбазин 250 мг /м2/день в 2, 3, 4 и 5-и день.
Условия и сроки хранения.
Хранить в холодильнике при температуре +2 - 8 С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности – 2 года.
Готовый раствор должен быть немедленно использован.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.
