Мюстофоран

Мюстофоран (Mustophoran)

международное и химическое название: фотемустин- (RS) -диэтил {1-[3- (2-хлороэтил) -3- нитрозоурейдо] этил}фосфат;

основные физико-химические свойства: порошок бледно-жёлтого цвета;

состав: 1 флакон Мюстофорана включает фотемустота 0,208 г

другие составляющие: растворитель в ампуле - этиловый спирт 95%, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Производное нитрозомочевины. Код АTC L01AD05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Фотемустин - это цитостатический антимитотический препарат, производное нитрозомочевины с алкилующим и карбамилующим действием.

Химическая формула фотемустота включает аланина биоизостер (амино-л-этилфосфорна кислота), что способствует проникновению препарата в клетки и происхождению через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика. После внутривенного введения фармакокинетика фотемустота имеет моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полураспада.

Фотемустин почти полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы является низким (25 - 30%). Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания для использования.

Диссеминована злокачественная меланома, включая церебральные метастазы.

Первичные злокачественные церебральные опухоли.

Способ использования и дозы.

Для внутривенного использования (см. раздел "Особенности применения").

Обычная рекомендованная доза составляет 100 мг /м².

В монотерапии

Индукционное лечение: 3 последовательны инфузии с интервалом одну неделю с следующим периодом терапевтического покоя 4-5 недель;

Поддерживающее лечение

1 инфузия каждые 3 недели.

У комбинационной химиотерапии

3 – я инфузия индукционного лечения отменяется.

Дозировка остается на уровни 100 мг /м².

Побочное действие.

Основные нежелательные эффекты имеют гематологический характер и возникают через 4-6 недель от начала лечения. Может возникнуть тромбоцитопения (40, 3%) и лейкопения (46, 3%).

Гематологические нарушения могут обостряться вследствие предыдущей химиотерапии и/или при комбинации с другими препаратами, что могут вызывать гемопоетическую токсичность.

Также может наблюдаться

умеренно выраженная тошнота и рвота в течение 2 часов после инъекции (46, 7%);

умеренно выраженное транзиторное и обратный увеличение уровня транзаминаз, щелочных фосфатов и билирубина (29, 5%).

Очень редко возможно возникновение:

лихорадки (3.3%);

Видео: Темодал изеличил спортсменов от рака. Аптека Wer.ru

раздражения вены в месте инъекции (2, 9%);

диареи (2, 6%);

боли в области живота (1, 3%);

транзиторного увеличение уровня мочевины в сыворотке крови (0, 8%);

зуда (0,7%);

транзиторных и обратных неврологических нарушений (нарушения сознания, парестезия, агевзия) (0,7%)

дистресс-синдром при комбинированном лечении с дакарбазином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Противопоказания. Периоды беременности и кормление грудью.

Повышенная чувствительность к нитрозомочевине в анамнезе.

Передозировка.

При передозировке наблюдаются гематологические нарушения.

При передозировке необходимо отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и

усилить контроль гематологических показателей.

Специфического антидота не существует.

Особенности использования.

Раствор готовится непосредственно перед применением.

Не допускать попадания лучей света на раствор.

Порошок фотемустота, которое находится в флаконе, следует растворить в 4 мл растворителя, который добавляется, и взбалтывать в течение 2 минут до возникновения раствора. Готовый раствор имеет объем 4, 16 мл (200 мг фотемустота в 4 мл раствора).

Полученный готовый раствор необходимо разбавить не менее всего в 250 мл 5% изотонического раствора глюкозы для внутривенного введения, беря во внимание дозу, которая будет введена (для больных сахарным диабетом можно использовать 0, 9% раствор натрия хлорида).

Раствор вводят внутривенно капельно в течение одной часа, защищая от света. (Флакон с раствором необходимо сразу поместить в непрозрачный чехол.)

Избегайте какого угодно контакта с кожей и слизистой оболочкой и любой возможности абсорбции препарата готового раствора. Во время подготовки раствора рекомендуется пользоваться перчатками и маской. В случае попадания раствора на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды.

При использовании Мюстофорана необходимо придерживаться требований безопасности использования и утилизации цитотоксических препаратов.

Мюстофоран не рекомендовано пациентам, которые получали химиотерапию в течение предыдущих 4 недель (или 6 недель в случае предварительного лечения препаратами нитрозомочевины).

Лечение Мюстофораном можно начинать, если количество тромбоцитов 100,000/мм³ и гранулоцитов 2, 000/мм³.

Перед каждым применением необходимо проводить анализ крови, а дозировки должно подбираться соответственно до гематологического состояния пациента (см. таблицу):

Между началом индукционного лечения и началом поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 8 недель. Между двумя циклами поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 3 недели.

Поддерживающее лечение можно проводить только тогда, когда количество тромбоцитов 100,000/мм³ и гранулоцитов 2, 000/мм³.

Во время и после индукционного лечения рекомендуется проводить мониторинг функции печени.

Видео: Акненормин - мы имеем право быть красивыми

Дети. Никаких исследований на детях не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. *Взаимодействие, что присуще всем цитотоксичным средствам

У больных на опухолевые заболевания увеличивается тромботический риск, поэтому таким пациентам часто назначается антикоагулятивная терапия. Индивидуальная вариабельность коагуляции в таких пациентов и возможность взаимодействий между пероральными антикоагулянтами и противоопухолевой химиотерапией требует увеличение частоты тестов INR в случае приема решение про назначение пациенту пероральных антикоагулянтов.

Комбинации, которые требуют использования с осторожностью

Фенитоин. При одновременном применении Мюстофорана с фенитоином может наблюдаться снижение концентрация последнего в плазме крови, поэтому может возникнуть риск развития конвульсии. При необходимости одновременного использования рекомендуется отрегулировать дозировки фенитоина за показателям его концентрации в крови.

Живые послаблены вакцины не должны назначаться в период химиотерапии иммунодепрессивным пациентам из-за риска инфекции. При необходимости вакцинация проводиться как минимум через 3 месяца после последнего цикла химиотерапии.

*Взаимодействие, что присуще Мюстофорана

Наблюдалось несколько случаев развития дистресс-синдрома, когда фотемустин применялся одновременно (в один и той самой день) с большими дозами дакарбазина. Такого использования необходимо избегать.

Такая комбинация должна назначаться соответственно до нижеуказанного графика:

Индукционное лечение:

фотемустин 100 мг /м²/день в 1-й и 8-й день;

дакарбазин 250 мг /м²/день в 15, 16, 17 и 18-и день.

5 (пяти) - недельный период терапевтического покоя, после чего;

поддерживающее лечение с интервалом 3 недели между двумя циклами:

фотемустин 100 мг /м²/день в 1-й день,

дакарбазин 250 мг /м²/день в 2, 3, 4 и 5-и день.

Условия и сроки хранения.

Хранить в холодильнике при температуре +2 - 8 С, в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 2 года.

Готовый раствор должен быть немедленно использован.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.