Задаксин
Задаксин (Zadaxin)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: твердый белый или почти белый корж, без видимых загрязнений- внешний вид при растворении: раствор бесцветный, прозрачный, в основном без сторонних частей;
Состав. 1 флакон включает тимозина альфа 1 (thymalfasin) - 1,6 мг;
другие составляющие: манитол, однозамещенный фосфат натрия моногидрат, двозамещенный фосфат натрия гептагидрат;
растворитель: 1 мл воды для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Иммуностимуляторы. Код АТС L03AX49.
Действие лекарства.
Фармакодинамика.
Молекулярный механизм действия тимозина альфа 1 еще не выясненный полностью. Тимозин альфа 1 классифицируется как модификатор биологической отзыва, действие которого базируется на влиятельные на маркеры и функциональную активность лимфоцитов, что наблюдается как in vivo, так и in vitro. Исследования показали, что тимозин альфа 1 индуцирует маркеры дифференциации зрелых Т-клеток на лимфоцитах, выделенных с костного мозга взрослых тимектомованных мышей, и постдифференциальную активность до индукции лимфокинов и рецепторов лимфокинов на лимфоцитах периферической крови (PBL). Считают, что тимозин альфа 1 усиливает функцию Т-клеток, увеличивая эффективность созревания Т-клеток а также способность продуцировать цитокины, интерферон-гамма (ІФН-g), интерлейкин-2 (ІЛ-2) и интерлейкин-3 (ІЛ-3) после активации митогенами или антигенами и регулирует и увеличивает экспрессию высокоаффинного рецептора ІЛ-2 (ІЛ-2Р). Кроме того, показано, что тимозин альфа 1 увеличивает активность природных киллерных клеток и усиливает ответ антител на Т-клитинозависимы антигены.
Исследования у больных, которые были серопозитивными за наличием поверхностного антигена гепатита В (HBsAg) в течение как минимум 6 месяцев с повышенным уровнем сывороточной аланинаминотрансферазы (АЛТ), показали, что терапия Задаксином может повлечь вирусную ремиссию (потерю ДНК HBV) и нормализацию сывороточных аминотрансфераз. Терапия Задаксином приводит к потере HBsAg в некоторых чувствительных больных.
Зроблений анализ 2 рандомизированных испытаний с условиями, что контролировались, и 1 историчного опыты за тех же условий. Исследовали 121 пациента, которых лечили Задаксином плюс интерфероном или только интерфероном. Тимозин альфа 1 вводили по крайней мере 2 раза в неделю в течение от 6 до 12 месяцев, а интерферон применяли до 3 раз в неделю, от 6 до 12 месяцев. Исследования проводили после окончания лечения и через 6 месяцев после окончания лечения.
Показания для использования.
Задаксин назначается для лечения хронического гепатита В у пациентов от 18 лет с компенсированной болезнью печени и репликациею вируса гепатита В (HBV) (ДНК HBV-серопозитивных).
Задаксин (тимозин альфа 1) назначается в составе комбинированной терапии вместе с интерфероном для лечения хронического гепатита С.
Способ использования и дозы.
Гепатит В
Задаксин можно применять как монотерапию так и в объединении с интерфероном (согласно с указанной дозой и графиком для интерферона). Задаксин вводится подкожно, по 1,6 мг (900 мкг/м2) дважды на неделя, с 3-4-денными промежутками между инъекциями. Терапия имеет продолжаться от 6 до 12 месяцев без перерывов. Для пациентов с массой тела менее 40 кг доза составляет 40 мкг/кг.
Гепатит С
Рекомендованная доза Задаксина при использовании его в комбинированной терапии с интерфероном (согласно с указанной дозой и графиком для интерферона) - 1,6 мг (900 мкг/м2) подкожно, 2 раза в неделю, в течение 12 месяцев. Пациенты с массой тела менее 40 кг должны получать дозу по 40 мкг/кг.
Задаксин нельзя применять внутримышечно или внутривенно. Его нужно растворять непосредственно перед применением в 1,0 мл растворителя, что добавляется, который представляет собою стерильную воду для инъекций. На усмотрение врача, больной может вводить препарат самостоятельно.
Побочное действие.
В период клинических испытаний никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было.
Противопоказания.
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью до тимозина альфа 1 или к любому из остальных компонентов препарата в анамнезе. Поскольку терапевтическое действие Задаксина заключается в усилении иммунной системы, можно считать, что он противопоказан больным, которые подлежат принудительной иммуносупрессии, как, например, при трансплантациях, если потенциальная польза терапии чётко превышает потенциальный риск от её использования.
Дети
Учитывая, что клинических данных про использования Задаксина для лечения детей до 18 лет нет, его не необходимо назначать в этой возрастной группе.
Передозировка.
Злоупотребление лекарственным препаратом и информация про зависимость не оценивалась в доклинических и клинических випробуваннях- физиологического обоснование или клинических доказательств, что указывают на возможность риска злоупотребление или развития зависимости от лечения тимозином альфа 1, нет.
Особенности использования.
Пациенты, которым назначили лечения Задаксином, должны быть проинструктированы касающиеся его использования и проинформированы касающиеся пользы и риска, связанных с лечением. Если назначено домашнее лечения, то пациента следует обеспечить специальным контейнером для ликвидации примененных шприцов и иголок. Пациенты должны быть тщательно проинструктированы касающиеся важности полной ликвидации и предупреждены против какого угодно повторного использования шприцов и иголок. Пациенты должны быть проинструктированы касающиеся сохранения Задаксина в холодному месте, при температуре от 2 до 8С (36 – 46 F). Растворений Задаксин должен быть использован немедленно.
Беременность и лактация.
Неизвестно, или способен Задаксин причинить вред плоду при применении беременными женщинами или влиять на репродуктивную функцию. Задаксин нужно назначать беременным женщинам, только когда в нём является читка необходимость. Задаксин классифицируется как препарат категории С относительно беременности.
Нет опыта использования препарата в период лактации, поэтому не следует его назначать в этот период.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тимозин альфа 1 использовали совместно с другими лекарствами при разных клинических показаниях. Показано, что тимозин альфа 1 не имеет нежелательных взаимодействий с другими лекарствами или влияний на стандартные физиологические реакции на разные стандартные схемы, применяемые при лечении. Сопутствующие лекарственные препараты и близкие категории этих лекарств приведены ниже в таблице. На сегодня не выявлено нежелательных проявлений, связанных с комбинированным применением тимозина альфа 1 с такими терапевтическими агентами.
Препараты, которые применяются совместно с тимозином альфа 1
Категории препаратов, которые применяются совместно | Препараты, которые могут применяться совместно |
Антинеопластики | Циспластин, дакарбазин, этопозид, ифосфамид, адриамицин, митомицин С, епирубин, флоксуридин, 5-фторурацил, цитозинарабинозид |
Антинудотни агенты | Ондансетрон |
Антипиретики | Парацетамол, индометацин |
Антивирусные | Зидовудин |
Кортикостероиды | Преднизон |
Цитокины | ІФН-a, ІЛ-2 |
Уропротекторы | Месна |
Сосудосуживающие | Допамин |
Витамины | Фолиевая кислота |
Скорочення: ІФН-a = интерферон альфа, ІЛ-2 = интерлейкин-2
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 2 °до 8°С, в местах, недоступных для детей. Применять сразу же после растворения. Срок годности – 3 года. Препарат нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
