Дализол
Дализол (Dalisol)
международное и химическое название: кальция фолинат- кальциевая соль фолиновой кислоты (N5-формилтетрагидрофолиевой кислоты);
Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета;
Состав 1 ампула включает кальция фолината 15 мг (3мг/мл);
1 флакон включает кальция фолината 50 мг (12,5мг/мл);
другие составляющие: натрия хлорид, соляная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии. Код АТС V03A F03.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Кальция фолинат действует как антидот относительно антагониста фолиевой кислоты метотрексата. Он способствует возобновлению метаболизма фолатов, препятствует повреждению клеток костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии высоких дозах. Кальция фолинат модулирует действие некоторых цитостатиков, в том числе пиримидинового антагониста 5 фторурацила. Активность кальция фолината начинает проявляться через 10 - 20 минут после внутримышечного введения и менее чем через 5 минут после внутривенного введения.
Фармакокинетика. После внутривенного введения метаболизируется 66 % препарата, после внутримышечного – 72 %. Период полувыведения кальция фолината после внутривенного и внутримышечного введения составляет 6,2 час. Кальция фолинат выводится в основном с мочой (80 – 90 % от введенной дозы) в виде метаболитов. Приблизительно 5 – 8 % препарата выводится с калом.
Показания для использования. Дализол назначают с профилактической целью при применении метотрексата в средних и высоких дозах и как антидот при передозировке метотрексата.
В объединении с 5-фтороурацилом Дализол применяют как палиативную терапию для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта, в том числе, колоректальной карциномы, рака молочной железы в стадии прогрессирование.
Дализол /кальция фолинат/ применяют также для лечения мегалобластной анемии, которое обусловлено дефицитом фолиевой кислоты.
Способ использования и дозы. Препарат применяют внутримышечно и внутривенно. Дозировка и длительность использования Дализола основываются на определении уровня метотрексата в крови.
Видео: Первая помощь. Инсульт
При лечении высокими и сверхвысокими дозами метотрексата
Как правило, Дализол назначают взрослым и детям в дозе 6 - 12 мг/м2 поверхности тела в первые 2 - 4 часа, но не позднее, чем через 24 часа после инфузии метотрексата. Такие ж дозы вводятся с интервалами в 3 - 6 часов в течение следующих 72 часов. Появление серьёзных побочных эффектов требует продолжения лечения Дализолом.
Видео: Первая помощь: инсульт
После повторного парентерального введения (внутримышечные или внутривенные инъекции, внутривенные инфузии) можно перейти до перорального приема препарата. Благодаря почти полном всасыванию Дализола пероральная доза соответствует парентеральной.
Хотя в норме всасывание Дализола почти полное, у пациентов с синдромом мальабсорбции и другими нарушениями пищеварение (рвота, тошнота и т.д.) соответствующая кишечная абсорбция не гарантируется, и лечения Дализолом следует проводить парентерально.
При лечении обычными дозами метотрексата
Для профилактики воспаление слизистых оболочек Дализол вводится в дозе 3 - 15 мг через 24 - 28 часов после приема метотрексата. Потом такие ж дозы вводятся еще некоторое с четырех-, шестичасовыми интервалами.
Местное лечение язв ротовой полости, которые возникли вследствие лечения метотрексатом, проводиться путём полоскания готовим раствором Дализола в концентрации 3 мг/мл. Глотать при этом раствор нельзя.
При лечении колоректальной карциномы (с 5-фтороурацилом)
При лечении колоректальной карциномы, рака молочной железы в стадии прогрессирование используется схема лечения с применением 5 - Фтороурацила и Дализола в высоких дозах. Дализол рекомендовано применять в дозе до 500 мг/м2 ежесуточно путём непрерывной инфузии в течение 6 суток каждые 28 суток, начиная через 24 часа после использования Фтороурацила.
Побочное действие. После введения Дализола в высоких дозах возможны диспепсические нарушения и аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок). При применении Дализола вместе с цитостатиками, например, 5-фтороурацилом, побочные явления могут усилятся.
Видео: Как распознать инсульт? Школа здоровья 01/11/2014 GuberniaTV
Противопоказания. Гиперчувствительность к кальция фолината или остальных компонентов препарата- пернициозна и другие В12-анемии- беременность и лактация.
Передозировка. Случаи передозировки неизвестны.
Особенности использования. При передозировке антагонистов фолиевой кислоты лечения Дализолом следует начинать как можно скорее, поскольку эффективность антитоксического действия препарата при назначении в поздней срок передозировка снижается.
Использование Дализола на фоне макроцитарной анемии, вызванной дефицитом витамина В12, может приводить к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических нарушений.
Применять препарат следует только под надзором врача, который имеет опыт лечения злокачественных опухолей. Не вводить внутреартериально!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме антагонистов фолиевой кислоты (например, триметоприма, клотримазола, метотрексата) и Дализола активность антагонистов фолиевой кислоты может снижаться или и полностью нейтрализоваться. При одновременном применении с 5-фтороуроцилом цитотоксическая активность последнего повышается.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 2 - 8°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
