Уропрот
Уропрот (Uroprot)
международное и химическое название: Mesna- 2-меркаптоетансульфонат натрия;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без сторонних нерастворенных примесей;
Состав 1 мл раствора включает месны 100 мг;
другие составляющие: ЭДТА, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются для устранения токсических эффектов противоопухолевой терапии. Код АТС V03A F01
Действие лекарства. Месна – антидот акролеин, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, эндоксан), что раздражает слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойным связью молекулы акролеину, что приводит к возникновения стабильного тиоэфиру, и, таким образом, уменьшается уротоксическое действие оксазафосфоринов. Месна не ослабляет их противоопухолевой действия. Препарату характерна также муколитическая активность.
Фармакокинетика.
При внутривенном введении препарат быстро транспортируется в почки, максимальная экскреция через 2 - 3 часа после введения.
Распределение
С альбуминами и иммунноглобулинами сыворотки связывается на 9,7%
Выведение
После внутривенного введения в дозировании 60 мг/кг период полувыведения в быстрой фазе составляет 0,17 часа, в медленной фазе 1,08 часа. Полностью выводится почками за 8 часов, первые 5 часов выводится в форме SH-месны. Скорость экскреции является одинаковой при приеме пероральном и парентеральном введении.
Показания для использования.
Профилактика уротоксических эффектов цитостатиков – производных оксазафосфоринов:
при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (бильше10 мг/кг);
у пациентов группы риска – проведена раньше лучевая терапия на участок малого таза, развитие циститу в период проведения терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыделительной системы в анамнезе.
Способ использования и дозы.
Уропрот вводится внутривенно струйно (медленно). Разовая доза составляет 20% разовой дозы оксазафосфорину. Первую инъекцию Уропрота проводят одновременно с первым введением оксазафосфорину, другую и третьи – через 5 и 8 часов после введения оксазафосфорину. Детям целесообразно вводить чаще (до 6 раз) с более короткими интервалами (каждые 3 часа).
Побочное действие.
Возможны тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг).
Гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках, флебит в месте введения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к Месне или остальных тиоловых соединений.
Передозировка.
Во время периода лечения тяжело отличить симптомы, которые вызваны передозировкам Уропрота от симптомов, связанных с назначением оксазафосфоринов, порог переносимости месны можно превысить при однократном введении в дозе 60 - 70 мг/кг. Однако токсическое влияние Уропрота в дозах 70 - 100 мг/кг на гемопоэз, функции печени и почек, ЦНС не отмечается. Антидота месны пока что не существует.
Особенности использования. Уропрот имеет защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому в период его назначение не стоит отменять вспомогательные профилактические меры и симптоматическую терапию, которые являются рекомендованными в период лечения препаратами группы оксазафосфоринов. Во время лечения Уропротом возможны ошибочно-позитивные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпуровая окраска мочи, которое является нестабильным и сразу исчезает при добавлении к моче ледяной уксусной кислоты. Уропрот не рекомендовано назначать внутри при возможному рвоте или рвотных позывах (в том числе тех, которые возникают в период лечения цитостатиками, а также на фоне диареи или хирургического вмешательства на органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Применение Уропрота у пациентов с аутоиммунными заболеваниями должно быть назначено только после анализов с расчетом «польза – риск» и после приостановки использования остальных препаратов, если к ним также была повышена чувствительность.
Уропрот не следует применять в период беременности и в период кормления грудью.
В экспериментальных исследованиях тератогенные, эмбриотоксические и мутагенными свойства Уропрота не выявлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В водных растворах месна совместное с циклофосфамидом и ифосфамидом, эти препараты можно вводить в одном растворе, химическая стабильность препаратов является достаточной для проведение непрерывних длительных инфузий. Уропрот нельзя смешивать с цисплатином в одном инфузионном растворе, поскольку месна, напевно, инактивирует цисплатин in vitro, но не іn vivo, если препараты вводить отдельно. Уропрот не влияет на противоопухолевое активность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов. Месну можно применять вместе с антибиотиками, за исключением аминогликозидов, которые снижают её активность.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (+15-25°С), в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года
