Дротаверина гидрохлорид раствор для инъекций
Дротаверина гидрохлорид раствор для инъекций (Drotaverini hydrochlorid pro injectionibus)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Drotaverinum- 1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси;
1,2,3,4-тетрагидроизохинолинагидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкостьзеленовато-жёлтого цвета;
Состав 1 мл раствора включает дротаверинагидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: этиловый спирт 96% илиэтиловый спирт ректифицированный, натрий
сернистокислый пиро, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Миотропный спазмолитическийпрепарат. АТС А03A D02.
Действие лекарства. Дротаверина гидрохлорид -cпазмолитик, который действует непосредственно на гладкие мышцы. Присоединяясь до поверхностигладких мышц, препарат изменяет потенциал мембраны и её проницаемость. Вреализации механизма действия играют роль торможение фермента фосфодиэстеразы,последовательное увеличение уровня цАМФ и усиление начального поглощения кальцияклетками. Спазмолитический эффект препарата одинаково влияет на гладкие мышцыгастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и васкулярной систем. Благодарясосудорасширяющему действию увеличивается снабжение тканей кровью.
Фармакокинетика. У небольших концентрацияхсвязывается с альбуминами, - и - глобулинами плазмы. Быстровсасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови в условиях пероральногоиспользования регистрируется на 45 - 60 мин. Метаболизм препарата проистекает впечени. Период биологического полураспада – 16 - 22 часа. За 72 часапрактически выводится из организма, около 30% с мочой, а 50% – с калом.В основном выводится в виде метаболитов, в неизменном виде в моче неопределяется. Проходит через плаценту.
Показания к применению. Спазм гладких мышц призаболеваниях билиарной системы (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит,перихолецистит, холангит, папиллит). Спазм гладких мышц урогенитальногопроисхождения (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевогопузыря). Как вспомогательный препарат: при спазмах гладких мышц гастроинтестинальногопроисхождения (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, колит,спазм кардиального сфинктера и пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки в виде спазма, запора или метеоризма, панкреатит)- головная больваскулярного происхождения- гинекологические заболевания (дисменорея, аднексит,чрезмерно сильные, судорожные родовые схватки, тетания матки, угрожающий аборт).
Способ использования и дозы. Обычная доза взрослым – 40- 240 мг (за 1- 3 введения по 2 - 4 мл подкожно или внутримышечно) всутки. Для лечения припадков почечной и печеночной колики вводятвнутривенно по 40 - 80 мг (2 - 4 мл). При облитерующем эндартериите –внутреннеартериальное введение препарата.
Детям возрастом от 1 до 6 лет вводятвнутримышечно по 40 – 120 мг в сутки 1 – 3 раза по 2 мл- детям от 6 до 15 лет – 80 – 200 мг в сутки 2 – 4 раза по 2 мл.
Побочное действие. Головная боль,головокружение, тошнота, артериальная гипотензия, бессонница, ощущение жара,сердцебиение, потливость, не часто – аллергический дерматоз.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функциипечени, почек и сердечная недостаточность, AV-блокада II - III степеней,гипотензия, гиперчувствительность, глаукома.
Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами. Одновременныйприем Дротаверина гидрохлорида с морфином снижает спазмогенную активностьпоследнего, с леводопой – уменьшает её антипаркинсоническое действие, усиливаетригидность, тремор. Препарат усиливает эффект спазмолитиков (в том числе м холиноблокаторов)-усиливает гипотензию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином,новокаинамидом. Одновременный прием с фенобарбиталом усиливает спазмолитическое действиедротаверина.
Передозировка. При передозировкеусиливаются побочные эффекты препарата, возможна AV блокада, остановка сердца,паралич дыхательного центра.
С целью облегчения AV блокады применяютатропин и изопреналин внутривенно, для возобновления ритма сердца – атропинили адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличидыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция лёгких.
Особенности использования. Внутривенно вводитьтолько в положении лежа, медленно (угроза развития коллапса). При гипотензииприменять с осторожностью- беременным - только в случае неотложных показан.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном отсвета месте при комнатной температуре (15-25°С). Срок хранения – 5 лет.
