Аэрофиллин
Аэрофиллин (Aerofyllin)
международное и химическое название: doxofylline (7-(1,3-диоксолан-2-илметил)-3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион);
Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки белого цвета с насечкой с одной стороны;
Состав. 1 таблетка Аэрофиллина содержит эквивалент доксофиллина – 400 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, тальк, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Производное ксантина, противоастматический препарат.
Код АТС R03D A11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы бронхов и лёгочных сосудов, который приводит к бронходилатации. Это связано с способностью ингибирувать фермент фосфодиэстеразу, которая сопровождается повышением внутриклеточного содержимого цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Накопления в клетках цАМФ тормозит объединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и способствует, в том числе, расслабления бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от остальных метилксантинов, доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не имеет стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Фармакокинетика. Биологический период полураспада доксофиллина составляет более 6 часов, поэтому разрешен трехразовое применение препарата в сутки, что обеспечивает постоянный и эффективный уровень препарата в плазме. После приема лекарственной формы в виде таблетки, максимальный уровень препарата в плазме достигается через 60 минут.
Абсолютная биодоступность лекарственной формы для перорального использования составляет около 62,6%- при уровни pH 7,4 количество препарата, что вступает в связь с протеинами в плазме, составляет около 48%.
При пероральном приёме менее 4% препарата выводится с мочой в неизменном виде.
Показания к применению Аэрофиллина.
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании лёгких, эмфиземе лёгких.
Применение и дозы препарата. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от возраста, веса и особенностей метаболизма больного. Средняя суточная доза для взрослых составляет 800 – 1200 мг (1 табл. 2 – 3 раза на сутки). Детям школьного возраста (6-12 лет) по ½- табл. 2 – 3 раза в сутки (12 – 18 мг/кг в сутки).
Побочное действие.
Могут возникнуть такие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, раздражительность, головная боль, бессонница, экстрасистолия, тахипноэ- в единичных случаях – гипергликемия, альбуминария.
В случае возникновения побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Лечение им может быть возобновлено в меньших дозах после полного исчезновения нежелательных признаков.
Противопоказания. Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к составляющим препарата или до остальных производных ксантина, в случае острого инфаркта миокарда. Не применять препарат при пониженном артериальному давления. Детский возраст до 6-те лет. Не применять Аэрофиллин в период кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы: тяжёлые аритмии, судороги приступы (тонические, клонические).
Лечение: поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки должна применяться симптоматическая терапия сердечной недостаточности, противососудистая терапия. После исчезновения признаков интоксикации, терапия может быть возобновлена.
Особенности использования.
Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые содержат ксантин. Следует ограничить прием пищевых продуктов и напитков, которые содержат кофеин. Необходимо придерживаться осторожности при одновременном применении Аэрофиллину и эфедрина или остальных симпатомиметиков. С осторожностью следует применять препарат для лечения больных с повышенным артериальным давлением, которые страдают на кардиопатию, пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой формой гипоксии, гипертиреоидизма, хронического легочного сердца, с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, пептической язвой, с выраженной почечной недостаточностью. Особенной осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, поскольку у этих пациентов снижается выведение препарата с крови, которое продолжается в течение длинного периода, даже после окончания лечения.
Использование при беременности. Исследования, проведенные на животных, показали, что активное вещество препарата Аэрофиллин не влияет на до- и послеродовое развитие. Однако поскольку нет достаточных клинических исследований касающихся применения препарата в период беременности, этот период требует особенного назначение для каждого отдельного случая, соответственно до сравнения риск/польза.
Данный препарат не влияет на интенсивность внимания, способность человека управлять транспортным средством или работать с оборудованием, что требует скорости психофизических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование остальных лекарственных средств, таких как: эритромицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол может замедлять выведение производных ксантина, при этом может повышаться уровень препарата в плазме. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата Аэрофиллин.
Фенитоин, другие противосудорожные средства и сигаретный дым могут ускорить выведение производных ксантина, при этом уменьшается период полураспада в плазме. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.
В случае наличия факторов, которые воздействуют на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить мониторинг концентрации лекарственного средства в крови, для контроля терапевтического процесса.
Условия и сроки хранения. Хранить в местах, недоступных для детей, при комнатной температуре. Срок годности 3 года.
