Индопрес
Индопрес (Indopres)
международное и химическое название: индапамид- (RS)-4-хлоро-3-сульфамойл-N-(2-метил-2,3;
дигидро-1Н-индол-1-ил) бензамид;
основные химико-физические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с
обоевыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно два слоя;
Состав. 1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида;
другие составляющие: таблетоза-80, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, пленочное покрытие 39G28601 Ораdгу II White.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидный диуретик с умеренно выраженной активностью. Код АТС С03В А11.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Сульфаниламидный диуретик, производное индолинов (включает индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивною активностью. Перевага гипотензивного или диуретического эффекта обнаруживается в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сутки индапамид производит выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, тогда как диуретическое действие растет. Сосудистый механизм действия препарата поясняют снижением сокращений сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящему влиянию на трансмембранный обмен ионов Са2+ и стимуляцией синтеза простагаландину Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлору и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не оказывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек, индапамид не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен- фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Влияние индапамида обнаруживается только при изначально повышенном артериальному давления. Достижения максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приёме препарата.
Фармакокинетика. Индапамид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1,5 - 2 часа после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови достигает 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 часов после однократного приема. Препарат не проникает через ГЭБ. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация проистекает в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% - в неизменном виде. Элиминация через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематичного приема препарата.
Показания для использования. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).
Способ использования и дозы. Индопрес назначают в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды. При недостаточном проявлении антигипертензивного эффекта через 2 недели лечения дозу препарата следует увеличить до 5 мг (2 таблетки) в сутки, также однократно. В более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, но диуретический эффект повышается. Максимальная доза - 10 мг (4 таблетки) в сутки в 2 приема, в первой половине дня. Препарат может применяться для монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Продолжительность лечения определяется ходом заболевания и эффективностью терапии.
Побочное действие. Индопрес как правило хорошо переносится. При длительном применении или при приёме в крупных дозах может развиться гипокалиямия, гипонатриямия, ортостатическая гипотензия- в единичных случаях – гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, обострение системного красной волчанки, гиперурикемия. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда. Иногда отмечают тошноту, запоры, сухость в ротовой полости, головокружение, парестезии. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.
Противопоказания. Острые нарушение мозгового кровообращения (в том числе недавно перенесенные), выраженные нарушения функции печени и почек, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к препарату или производных сульфаниламидов, беременность, лактация, детский возраст.
Передозировка. У крупных, не терапевтических дозах (40 мг), препарат повлек значительный диуретический эффект без явлений интоксикации. Симптомы острого отравления Индопресом обусловлены нарушением водно-электролитного баланса и клинически обнаруживаются тошнотой, рвоте, гипотензией, судорогами, головокружением, полиуриею или олигурией.
Лечение передозировки: промывание желудка, введения активированного угля, регидратационная терапия и коррекция электролитических нарушений.
Особенности использования. Во время лечения необходимый контроль уровня калия и мочевой кислоты у больных на гипокалиямию и подагру. Безопасность и хорошая переносимость Индопреса делают невозможным применять его людям пожилого возраста, больным сахарным диабетом легкой и средней тяжести, при хронической почечной недостаточности и гиперлипидемиях. При комбинации с другими антигипертензивными средствами доза препарата должна быть снижена. При применении препарата необходимый контроль лабораторных показателей: уровня калия в крови, натрия, мочевой кислоты, глюкозы. На фоне длительной терапии индопресом повышается активность ренина.
Данные про безопасность применения препарата в период беременности отсутствуют. Использование Индопреса у спортсменов может повлиять на позитивный допинг-тест.
За счет снижение артериального давления препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Индопрес не назначают вместе с солями лития, астемизолом, терфенадином, эритромицином, бепридилом, метформином, некоторыми антиаритмическими средствами (соталолом, амиодароном), йодосодержащими контрастными веществами. Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами и кортикостероидами для системного использования увеличивает риск возникновения гипокалиямии. Комбинирование препарата с ингибиторами АПФ повышает риск развития выраженной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация организма, гипонатриямия, заболевания почек).
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
