Индапрес
Индапрес (Indapres)
международное и химическое название: indapamide- (RS)- 4-хлор-3-сульфамил-N-(2-метил-2, 3-дигидро- 1Н-индол-1-ил) бензамид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой- обоевыпуклые, круглые- на одной стороне является риска для деления таблетки;
Состав. 1 таблетка Индапреса содержит 2, 5 мг индапамида;
другие составляющие: крахмал кукурузный, поливинилпиролидон (повидон К-25), магния стеарат, тальк, лактоза;
состав оболочки: гипромелоза (Methocel E 15 LV), макрогол 6000 (PEG 6000), титана диоксид, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью- сульфамиды, простые препараты.
Код АТС С03В А11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Индапамид – мочегонный препарат группы тиазидоподобных диуретиков, производное бензамидов. В дозе 2, 5 мг проявляет слабый мочегонный и выраженный и длительный антигипертензивный эффект. Снижает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте нефрона, увеличивает элиминацию натрия и хлоридов с мочой- меньшей мерой влияет на выведение ионов калия. Антигипертензивное действие объясняется снижением тонуса гладких мышц кровеносных сосудов, улучшением почечного кровообращения и непосредственным сосудорасширяющим эффектом. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца. Практически не проявляет негативного влияния на метаболизм липидов и углеводородный обмен даже у больных с совместным сахарным диабетом. Препарат, примененный при артериальной гипертензии в дозе 2, 5 мг в сутки, действует в течение 24 часов. Увеличение дозы препарата не производит более сильной антигипертензивного действия, хотя и усиливает его диуретический эффект.
Фармакокинетика. Индапамид быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа. Максимальный антигипертензивный эффект развивается приблизительно через 12 часов после однократного приема и через 8 - 12 недель систематичного использования.
Приблизительно 70% индапамида связывается с белками плазмы крови. При повторном приёме постепенно достигается постоянная концентрация в плазме крови и фармакокинетические параметры индапамида не меняются, что свидетельствует про минимальный риск кумуляции.
Высокая липофильность индапамида обеспечивает длительный период полувыведения (Т½- в среднем - 18 часов).
Метаболизируется в печени, выводится из организма очень медленно, в виде метаболитов, преимущественно почками (около 70%) и приблизительно 8% - в неизмененном виде. Индапамид выводится также с грудным молоком.
Показания для использования. Артериальная гипертензия у взрослых.
Способ использования и дозы. Индапрес назначается только взрослым. Препарат принимается внутрь, в однократном дозе - 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, лучше - в утреннее. Начальная доза, как правило, составляет 1, 25 мг (½- таблетки- таблетка имеет риску для деления) 1 раз в сутки. Если через 4 недели не наблюдается улучшения, дозу необходимо увеличить до 2, 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В случае недостаточной эффективности дозу можно увеличить до 5 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы - головная боль и головокружение, утомляемость, слабость, судороги, нервозность, повышение напряжение и возбудимости, очень редко – энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью;
со стороны пищеварительного тракта - запор, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, раздражения пищевода и сухость во рту, связанные с нарушением функции печени- очень редко - развитие панкреатита;
со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмия и тахикардия, экстрасистолия и сильное сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
со стороны мочевыделительной системы - чрезмерное мочевыведение и связанный с ним риск обезвоживания, особенно у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью;
дерматологические смены - зуд, кожное высыпание, крапивница, воспаление сосудов, обострение симптомов красной волчанки;
другие - импотенция, приливы жара, снижение массы тела, парестезия конечностей.
Изменения параметров лабораторных исследований - увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови- появление сахара в моче, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниямия, очень редко – гиперкальциемия- увеличение концентрации глюкозы и дислепидемия- увеличение активности ферментов печени- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия.
Противопоказания.
Индапрес противопоказан:
- при повышенной чувствительности до индапамида и остальных компонентов препарата, а также к остальным препаратов этой группы;
- при острых нарушениях мозгового кровообращения;
- выраженных нарушениях функции печени и почек;
- печеночной энцефалопатии;
- анурии и гипокалиемии;
- детям до 16 лет и женщинам в периоды беременности и кормления грудью.
Передозировка. Передозировка препарата Индапрес может повлечь внезапную артериальную гипотензию, усиление мочегонной действия, нарушение водно-электролитного обмена. Антидот Индапреса не известен. При передозировке необходима быстрое элиминация принятого средства (промывание желудка, введения активированного угля) с дальнейшей регидратационной терапией и коррекцией электролитических нарушений.
Особенности использования. Рекомендованные предупредительные меры.
Индапамид нельзя принимать одновременно с солями лития, антигистаминными средствами II генерации (с астемизолом, терфенадином, кестином), пентамидином, винкамином, эритромицином (внутривенно), контрастными средствами, которые содержат йод. Необходимо придерживаться осторожности при одновременном применении индапамида с такими лекарственными средствами:
- с солями лития: возникает риск повышения концентрации лития в сыворотке крови;
- с препаратами наперстянки: существует возможность усиление нежелательных симптомов наперстянки, если удерживается понижена концентрация калия в сыворотке крови;
- в случае одновременного использования индапамида с калийсберегающими мочегонными средствами (с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном) необходимо проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке крови;
- антиаритмические средства (хинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол), психотропные средства (фенотиазины, трициклические и тетрациклические антидепрессанты), противогрибковые (флуконазол, кетоконазол, интраконазол, миконазол), макролиды и ко-тримоксазол иногда могут повлечь нарушение сердечного ритма (синдром "пируэта"), особенно при снижении концентрации калия в сыворотке крови.
При нарушениях функции печени и почек необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При обнаружении поражений печени следует прекратить применение препарата для предупреждения развития энцефалопатии. В случае обострение симптомов у пациентов с почечной недостаточностью (легкою или умеренной) следует прекратить применение препарата. Следует прекратить лечение индапамидом больных на гиперпаратиреоз в случае возникновения в них гиперкальциемии. С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением водно-электролитного баланса, больным сахарным диабетом, подагру и лицам с почечными больными.
У больных гиперурикемией и подагру рекомендуется регулярно определить содержимое мочевой кислоты в сыворотке крови. Вторичная гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия, вследствие диуретического действия препарата в начале лечения может повлечь снижение клубочковой фильтрации, что может привести к повышенного уровня мочевины в крови и креатинина в плазме. Эта кратковременная функциональная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной почечной функцией, но может увеличить выраженность предыдущей почечной недостаточности.
Во время применения препарата необходимый регулярный мониторинг ЭКГ, функции почек, концентрации сахара в крови.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста и пациентов с сердечной недостаточностью.
Возможна повышенная чувствительность к действию препарата – чрезмерное мочеиспускания и связанный с этим риск дегидратации.
Использование препарата в педиатрической практике. Не рекомендуется назначать препарат для лечения детей из-за отсутствия данных, которые подтверждают эффективность и безопасность его использования в этой возрастной группе.
Использование препарата в периоды беременности и кормления грудью. Препарат не применять в периоды беременности и кормления грудью.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. При применении препарата Индапрес иногда могут возникнуть нежелательные проявления, связанные со снижением артериального давления, что может ограничивать способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. Если возникают вышеотмеченные явления, необходимо отказаться от управление транспортными средствами и обслуживание подвижных механизмов.
Использование препарата для лечения спортсменов. Индапамид может повлечь позитивную реакцию в период допинг-контроля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект индапамида;
- средства, которые снижают концентрацию калия (амфотерицин В, системные кортикостероиды, слабительные средства при их длительном применении), могут повлечь повышенный риск развития гипокалиемии;
- нейролептические и трициклические антидепрессанты могут усиливать гипотензивный эффект индапамида (возможность развития ортостатический гипотензии);
- ингибиторы АПФ при одновременном применении с индапамидом могут повысить риск резкого пониженные артериального давления и развития острой почечной недостаточности (особенно это касается пациентов с сужением почечной артерии);
- метформин при одновременном применении с индапамидом может повлечь лактатный ацидоз;
- циклоспорин может повышать концентрацию креатинина в сыворотке крови;
- соли кальция могут повысить концентрацию кальция в сыворотке крови вследствие снижение почечного выведения;
- индапамид усиливает действие остальных антигипертензивных препаратов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре от 15 до 25° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
