Индап
Индап (Indap)
международное и химическое название: индапамид, 4-хлор-N-(2-метил-1-индолинил)-3-сульфамойл-бензамид;
Основные физико-химические характеристики: желатиновые капсулы с белой нижней и синею верхней половинами, содержимое капсул - белый порошок;
Состав 1 капсула включает 2, 5 мг индапамида;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Код АТС C03BA11.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Индап является диуретиком с умеренной по силе действия, входит в группу нетиазидных сульфонамидов, имеет антигипертензивное действие. Антигипертензивный эффект обнаруживается при повышенном артериальном давлении. Индапамид снижает тонус гладких мышц артерии, уменьшает общий периферическое противодействие сосудов. Обладает умеренный салуретический и диуретический эффект, что связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлору, водорода и, меньшей мерой, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальному сегменте дистального канальца нефрона. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен- не нарушает чувствительность периферических тканей к действию инсулина.
Фармакокинетика. При пероральном применении Индап быстро всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата - 93%. Период полувыведения - 16 часов. Препарат очень медленно выводится, в основном почками, в основном в виде метаболитов. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели при систематическом приёме препарата.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Назначают по 2, 5 мг (1 капсула) в сутки (утром).
Максимальная суточная доза – 2, 5 мг (1 капсула).
Капсулы проглатывают не разжевывая, запивают водой.
Можно применять с другими антигипертензивными средствами, за исключением диуретических. При недостаточной эффективности лечения дозу препарата Индап не следует повышать, лучше дополнить терапию другим антигипертензивным средством. При применении более высоких доз индапамида антигипертензивное действие не повышается, повышается только её салуретический эффект.
Побочное действие. Большинство побочных явлений возникают при превышении дозировки.
В отдельных случаях это тошнота, запор, сухость во рту, головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии. Побочные явления, как правило, исчезают после снижение дозы препарата.
В исключительных случаях может возникнуть панкреатит.
Лица, склонные до аллергии, могут жаловаться на аллергические реакции, такие как кожное высыпание, зуд кожи.
У больных на системная красная волчанка может возникнуть угроза ухудшение общего состояния, появление пятносто-папулезного высыпания на коже, пурпуре.
Может возникнуть гипокалиемия, гипонатриемия и гиповолемия, которая приводит к дегидратации организма и ортостатический гипотензии. Одновременная потеря ионов хлора может повлечь вторичный метаболический алкалоз.
При применении Индапа может наблюдаться снижение выделение мочевой кислоты из организма и обострение латентной подагры.
В отдельных случаях могут возникнуть гематологические заболевания (тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия). В исключительных случаях может развиться гиперкальциемия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидов или к какому угодно вспомогательного компонента препарата. Тяжелые формы недостаточности функции печени, энцефалопатия печени. Беременность, период кормления грудью. Тяжелые формы недостаточности функции почек. Гипокалиемия. Детский возраст.
Передозировка. При очень длительном применении или при приёме Индапа в крупных дозах могут возникнуть электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Возможны такие клинические проявления, как тошнота, рвота, гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, полиурия, олирия и даже анурия (в результате гиповолемии).
Первейшим способом при передозировке является быстрое выведение препарата промыванием желудка, использования активированного угля при необходимости с дальнейшим обновлением равновесия воды и электролитов в лечебном учреждения, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Препарат может применяться как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
При нарушении функции печени тиазидные диуретики могут повлечь печеночную энцефалопатию. В таком случае диуретики следует немедленно отменить.
Уровень натрия в плазме
Концентрацию натрия в плазме следует определить перед началом лечения, а потом контролировать её смены через регулярные промежутки времени. Лечение с применением диуретиков может сопровождаться гипонатриемией, иногда с серьезными последствиями, при этом снижение концентрации натрия в крови в начальной стадии может иметь асимптоматический характер. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать плазматический уровень натрия, особенно у пациентов пожилого возраста и у больных на цирроз.
Уровень калия в плазме
Долговременное использование тиазидовых и подобных к ним диуретиков связано с риском снижение концентрации калия в плазме и развития гипокалиемии. Это особенно касается лиц пожилого возраста, больных, которые одновременно принимают другие лекарства, больных с циротическим асцитом, которая сопровождается отеками, истощенных больных и пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и дисфункцией сердца, то есть склонных к сердечной аритмии. Гипокалиемия может повлечь тяжелые аримии, в том числе и смертельно небезопасную желудочковую тахикардию (torsade de pointe). В связи с вышеотмеченным необходимо как можно чаще всего контролировать уровень концентрации калия в плазме и избежать возникновению гипокалиемии.
Уровень кальция в плазме
Тиазидные и подобны к ним диуретики могут снизить выделение кальция с мочой, что может привести к незначительного кратковременного повышение концентрации кальция в плазме. Гиперкальциемия может быть также следствием не выявленного раньше гиперпаратиреоза. В таком случае лечения следует приостановить и провести обследование функции паращитовидных желёз.
Уровень глюкозы в крови
У больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Уровень мочевой кислоты
У больных с повышенной концентрацией мочевой кислоты возможны приступы подагры, поэтому дозу препарата следует контролировать в зависимости от уровня показателей мочевой кислоты в плазме.
Тиазидные и подобны к ним диуретики максимально эффективные только при нормальной или минимально сниженной функции почек (уровень креатинина в плазме менее 25 мг/л, то есть 20 микромоль/л у взрослых).
У дегидратированных больных является риск возникновения острой почечной недостаточности, поэтому в начале лечения больному необходимо выпивать большое количество жидкости.
Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия, при лечении диуретиками снижает гломерулярную фильтрацию, который иногда сопровождается повышением уровня мочевины и креатинина в плазме. У пациентов с нормальной функцией почек такова временное почечная недостаточность обыкновенно не приводит к серьёзных последствий, однако её возникновения большей частью может усилить имеющуюся почечную недостаточность.
Индапамид может давать позитивную реакцию на допинговые тесты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. - Одновременное использование Индапа и антикоагулянтов (производных кумарина) снижает действие антикоагулянтов.
- Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме с другими антигипертензивными препаратами.
- Одновременное использование Индапа с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии.
- Возможно усиление гипокалиемии при одновременном приёме Индапа с терфенадином.
- При одновременном приёме с антиаритмическими препаратами класса 1а (хинидин, дизопирамид) и класса ІІІ (амиодарон, бретелии, соталол) возникает риск аритмогенного действия на фоне гипокалиемии и удлинения интервала QT.
- Нестероидные противовоспалительные средства и высокие дозы салицилатов могут снизить антигипертензивный эффект индапамида.
- Ингибиторы АПФ в начале лечения при одновременном дефиците натрия повышают риск мгновенной гипотензии или острой почечной недостаточности.
- При приёме метформина возникает угроза возникновения лактат-ацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек. Не рекомендовано назначать метформин, когда уровень креатинина превышает 15 мг/л у мужчин и 12 мг/л - у женщин.
- Высокие дозы йодированных контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратции повышают риск острой почечной недостаточности.
- Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики повышают антигипертензивный эффект и риск ортостатический гипотензии.
- Не рекомендуется применять одновременно Индап и препараты лития из-за риска развития токсического эффекта лития на фоне снижение его почечного клиренса.
- При приёме солей кальция возникает угроза возникновения гиперкальциемии.
- Циклоспорин приводит к риска повышение уровня креатинина в плазме.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом тёмном месте при температуре
15-25 °С. Срок годности- 3 года.
