Лорвас ср
Лорвас СР (Lorvas SR)
международное и химическое название: indapamide- (RS)-4-хлоро-3-сульфамол-N- (2-метил-2, 3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензамид;
Основные физико-химические характеристики: круглые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета;
Состав. 1 таблетка Лорваса содержит индапамида 1,5 мг;
другие составляющие: гидроксипропилметилцеллюлоза К4М, лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, trС покрытие А.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью.
Код АТС С03В А11.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Лорвас - антигипертензивный (диуретический) препарат подобный тиазидных диуретиков. Индапамид производит снижение тонуса гладких мышц артерии (за счет смены трансмембранного перенесение ионов кальция, снижение гиперчувствительности сосудов до норадреналина и ангиотензина), который приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид стимулирует синтез простагландинов Е2 и І2, которые имеют сосудорасширяющий и гипотензивный эффекты. Проявляет умеренное диуретическое действие, связанное с блокированием реабсорбции ионов натрия, хлору, воды и, меньшей мерой, ионов калия и магния. Препарат не нарушает метаболизма липидов и не имеет негативного влияния на углеводный обмен, не влияет на общий уровень холестерина, триглицеридов, снижает уровень фосфатов в крови. Терапевтический эффект наступает через 7 - 8 дней, максимальное действие – через 4 недели.
Фармакокинетика. Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 1 - 2 часа после приема внутрь однократной дозы 1,5 мг. При повторном приёме препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами следующих доз уменьшается.
Приём еды замедляет скорость абсорбции, но не снижает её. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы приблизительно 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный) и в грудное молоко. Поддается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками – 70%, и через кишечник – 22%. Период полувыведения составляет 14 - 24 час.
Фармакокинетические параметры не меняются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.
Показания для использования. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы. Назначают взрослым лучше в утреннее, по 1 таблетке (1,5 мг), не дробя, не разжевывая и запивая ½- стаканом воды 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка (1,5 мг). Увеличение дозы препарата усиливает диуретическое действие.
Побочное действие. Гепатотоксическое действие – редко. В единичных случаях – гиперкальциемия, гематологические нарушения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту- изредка – панкреатит. У больных с печеночной недостаточностью – энцефалопатия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, астения, парестезии, головная боль.
Обострения симптомов красной волчанки.
Аллергические реакции (высыпание, зуд, крапивница). Нарушения солевого баланса (гипонатриемия, сухость во рту, жажда, повышена утомляемость, слабость)- гипохлоремия (алкалоз), гипокалиемия (аритмии, ощущение сердцебиения, смены настроения, судороги, боль в мышцах, тошнота, рвота). Нарушения солевого баланса – дозозависимы, увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме.
Редко – анорексия, диарея, головная боль, ортостатическая гипотензия (как следствие диуретического действия препарата), нарушение сна, диспепсии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов, а также к остальным препаратов группы сульфамидов. Декомпенсированная форма сахарного диабета, нарушение мозгового кровообращения, гиперальдостеронизм, выраженные нарушения функции печени и почек, гипокалиемия. Беременность и лактация. Детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение желудочно-кишечных функций, нарушение водно-электролитного баланса. При острой интоксикации: гипотензия, торможение дыхания, головокружение, сонливость, полиурия, олигурия к ступени анурии.
Лечение: специфического антидота нет. Необходимо вызывать рвоту, промыть желудок и осторожно отрегулировать водно-электролитный баланс.
Особенности использования. Перед началом лечения необходимо осуществить лабораторное обследование, особенно при наличии состояний, сопровождающиеся нарушением водно-электролитного баланса.
С особенной осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени и почек. В процессе лечения препаратом необходимый периодический контроль электролитов в сыворотке крови, в связи с возможностью возникновения гипокалиемии и нарушение водно-электролитного баланса. Больным с гиперурикемией и подагрой, которые применяют Лорвас СР, необходимый периодический контроль мочевой кислоты.
Возможны проявления латентного диабета, а также смены потребности в инсулине.
Пониженные уровни К+ (<= 3, 4 ммоль) способствует развитию аритмии, увеличивает токсичность сердечных гликозидов, поэтому нужно определить и корректировать уровень калия особенно у пациентов группы риска с недостаточным питанием, с циррозом печени, с сердечной недостаточностью, пациентам, которые принимают много лекарств. Во время применения препарата возможны позитивные результаты при проведении допинг-контроля.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства следует поставить в известность анестезиолога касающиеся лечения Лорвасом СР.
Препарат не нарушает психомоторных реакций, однако необходима осторожность при работе с автотранспортом и потенциально небезопасными механизмами, при наличии колебаний артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амиодарон, другие антиаритмические средства – при одновременном приёме – риск аритмогенного действия, связанной с гипоксией.
Антикоагулянты (производные кумарина, индандиона) – при назначении вместе с индапамидом возможно снижение антикоагулянтного действия указанных средств.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) – повышается риск интоксикации гликозидами.
Потенцирование действия остальных антигипертензивных средств.
Литий – возможно развитие интоксикации, одновременный прием с индапамидом не рекомендуется.
Симпатомиметические средства – ослабленные эффективности последних при назначении индапамида.
Йодоконтрастные средства – риск развития почечной недостаточности.
Препараты астенизол, бепридил, эритромицин, терфенадин, винкамин, галофантрин, сультоприд, которые способствуют продлению интервала QT, вместе с индапамидом способствуют возникновению жизненно небезопасных желудочковых аритмий.
Амфотерицин, глюко- и минералокортикоиды, слабительные средства могут усилить риск развития гипокалиемии.
Ингибиторы АПФ под контролем артериального давления - возможный риск резкого снижения артериального давления, особенно после первой дозы.
Циклоспорин – риск развития ацидоза.
Системные нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены – снижение эффективности индапамида.
Трициклические антидепрессанты – усиление гипотензивного действия.
Соли кальция – гиперкальциемия.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
