Арифон ретард
Арифон ретард (Arifon retard)
международное и химическое название: индапамид- (RS)-4-хлоро-3-(сульфамойл)-N-(2, 3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид;
основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые оболочкой;
Состав. 1 таблетка Арифона ретард содержит 1, 5 мг индапамида;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромелоза, повидон, кремний коллоидный безводный, магнию стеарат, титана диоксид, глицерин, макрогол 6000.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированной действия.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидные диуретики с умеренной диуретическим активностью.
Код АТС С03В A11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Индапамид является сульфонамидным производным с индоловым кольцом, который фармакологически близок с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии.
Благодаря сложному механизму действия Арифон Ретард снижает артериальное давление, но не вызывает значительного увеличение диуреза. Индапамид действует на уровни почек и сосудов.
На уровни почек индапамид повышает выделение натрия и хлору в мочу и меньшей мерой выделение калия и магния, таким образом приводит к незначительного увеличение диуреза.
Индапамид имеет высокую липофильность и действует на уровни сосудистой стенки.
Индапамид изменяет трансмембранное течение ионов (особенно кальция), уменьшает чувствительность сосудов до адреналина и способствует образованию сосудорасширяющих веществ (стимулирует синтез простагландина PGE2 и простациклина РОІ2). Все это приводить к улучшения эластичности артериальных сосудов и снижение общего сопротивления периферических сосудов и артериол и обусловливает снижение артериального давления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид не влияет на метаболизм липидов (триглицерин, холестерин/ЛПНП, холестерин/ЛПВП), а также не влияет на метаболизм углеводов, навить у больных артериальной гипертензией и сахарный диабет, уменьшает микроальбумаинурию.
Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, которые находятся на гемодиализе.
Арифон Ретард имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества - индапамида и эффективный 24-часовой контроль артериального давления, при содержимом индапамида только 1, 5 мг в одной таблетке.
При применении дозы выше 1, 5 мг антигипертензивное действие препарата не увеличивается, но увеличивается риск развития побочных реакции.
Не следует увеличивать рекомендованную дозу, если не получено желательного результата.
Фармакокинетика. Арифон Ретард создан на основе гидрофильного матрикса, что позволило уменьшить содержимое индапамида в одной таблетке до 1, 5 мг. Гидрофильный матрикс обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный 24-часовой контроль артериального давления.
Абсорбция
Индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после использования. Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.
Разложение
Связывание с протеином плазмы - выше 79%.
Биологический период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).
Выведение
Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов,
преимущественно почками (70% дозы) и с калом (22%).
Пациенты с повышенным риском
Фармакокинетически параметры не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
При наличии печеночной недостаточности употребления тиазидных и тиазидоподобных диуретиков
может повлечь печеночную энцефалопатию.
Показания к применению. Артериальная гипертензия.
Способ использования и дозы.
Для перорального использования.
Назначается взрослым 1 таблетка (1, 5 мг) в сутки, лучше всего утром.
Максимальная суточная доза - 1 таблетка (1, 5 мг) в сутки.
Побочное действие.
Обычно лечения Арифоном Ретард переноситься хорошо. Большинство клинических и лабораторных нежелательных реакций является дозозависимыми и могут быть значительно снижены при использовании минимальной эффективной дозы. Инновационное форма выпуска Арифону Ретард позволила уменьшить содержимое индапамида в одной таблетке до 1, 5 мг и таким образом уменьшить риск развития гипокалиемии на 62%.
Иногда наблюдаются смены водно-электролитного баланса:
- снижение уровня калия и возникновения гипокалиемии (особенно у пациентов с групп риска);
- гипонатриемия, что может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатический гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь компенсаторный метаболический алкалоз;
- увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.
Очень редко:
- гиперкальцемия.
Клинические проявления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту- очень редко - панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью – печеночная энцефалопатия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, астения, парестезия, головная боль.
Со стороны ССС: очень редко - аритмия, гипотензия.
Аллергические реакции: большая часть - в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергии: макуло-папулезный высыпание, пурпура, обострение системного красной волчанки.
Гематологические нарушения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Противопоказания. - Повышенная чувствительность к сульфонамидам;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия и тяжелые заболевания печени;
- гипокалиемия;
- периоды беременности и кормление грудью;
- детский возраст.
Передозировка. Прежде за все признаки острого отравления имеют форму водных и электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним принадлежат тошнота, рвота, гипотензия, головокружение, сонливость, полиурия или олигурия до анурий (вследствие гиповолемий).
Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, назначить активированное угля и возобновить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.
Особенности использования.
До начала приема препарата и во время его использования необходимо контролировать уровень калия, натрия, кальция, глюкозы плазмы крови, проводить мониторинг функции почек (креатинин, мочевина плазмы), ЭКГ-контроль, особенно при наличии нарушений в водно-электролитному балансе, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Пониженные уровни калия плазмы (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой аритмии. Необходимо контролировать уровень калия плазмы и нормализовать показатели, особенно у пациентов с групп риска (пациенты пожилого возраста, пациенты, которые имеют несбалансированное питание, пациенты на цирроз, с заболеваниям венечных артерии, сердечной недостаточностью, пациенты, которые принимают много лекарств).
У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты возможно повышение количества припадков подагры.
Во время использования индапамида возможный позитивный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Арифон Ретард не нарушает психомоторных реакций. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с разными механизмами, кроме случаев возникновения резкого снижения артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Нежелательные комбинации
-Литий
При одновременном применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков с препаратами лития
возможно повышение уровня лития в плазме крови (вследствие снижение выведение лития) и появление симптомов передозировки. При необходимости назначение такой комбинации необходимо
контролировать уровень лития в плазме.
- Нежелательные комбинации с препаратами (которые не принадлежат к антиаритмикам), что могут повлечь torsade de points, а именно: астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, сультопридом, терфенадин, винкамд. Гипокалиемия, брадикардия и продолжен интервал PQ способствуют возникновению torsade de points.
Комбинации, которые нуждаются осторожности
Системные нестероидные противовоспалительные препараты, крупные дозы салицилатов могут вызывать снижение гипотензивного действия индапамида. В обезвоженных пациентов может возникнуть острая почечная недостаточность. Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный баланс.
Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: амфотерицин, глюко- и минералокортикоиды, слабительные препараты, которые стимулируют перистальтику. Необходимо контролировать калий плазмы.
Глюкокортикостероиды системной действия (тетракозактид): снижение гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов. Необходимо проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): возможность развития гипокалиемии или у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью гиперкалиемии.
Ингибиторы АПФ: возможно возникновение мгновенной артериальной гипотензии или почечной недостаточности (вследствие гипонатриемии в обезвоженных пациентов). Рекомендовано за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить употребления диуретиков. Потом при необходимости возобновить приема диуретиков.
Антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, амиодарон, дизопирамид, бретилиум, соталол): повышение риска развития torsade de points. Необходимо проводить мониторинг калия, интервала QT.
Метформин: возможно возникновение молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности.
Йодоконтрастные средства: увеличивается риск развития почечной недостаточности. Необходимо возобновить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.
Видео: Заррухжон
Трициклические антидепрессанты (имипрамин): наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и усиливается риск развития ортостатический гипотензии.
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии.
Циклоспорин: возможно увеличение креатинина плазмы.
Эстрогены: через задержку жидкости в организме при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного действия препарата.
Условия и срок хранения. Сохранять при температуре ниже 30 º-C в местах, недоступных для детей.
Термин годности —2 года.
