Золмигрен

Золмигрен (Zolmigrеn)

международное и химическое название: zolmitriptan (золмитриптан)- (4S)-4-[[3-[2- (диметиламино) этил]-1Н-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, с обоевыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой бледного коричнево-жёлтого цвета;

Состав. 1 таблетка Золмигрена содержит золмитриптана 0,0025 г (2,5 мг);

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend White, железа оксид жёлтый.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ₁-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATC N02C C03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Протимигренозный препарат. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ_1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренную родство с серотониновыми 5-НТ_1А-рецепторами, не имеет существенной афинности или фармакологической активности касающиеся 5НТ₂-, 5НТ₃-, 5НТ₄-серотониновых рецепторов, a₁-, a₂-, b₁-адренергических рецепторов, Н₁-, Н₂-гистаминовых рецепторов, М-холиновых рецепторов, D₁-, D₂-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в том числе вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмитером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступу мигрени без прямого анальгетического действия. Рядом с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвота (особенно при левосторонних атакаях), фото- и фонофобию. На дополнение до периферического действия проявляет влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что поясняет стойкий повторный эффект при лечении серии с нескольких припадков мигрени в одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса (серии с нескольких тяжелых, наступающих один за одним припадков мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоцииованую с менструацией. Высокие дозы производят седативное действие и вызывают сонливость.

Воздействие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приёме в период развития приступу.

Фармакокинетика. При пероральном приёме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема еды. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Связывание с белками плазмы – 25%. Время достижения макси;

мальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часов. При повторном приёме кумуляции препарата не наблюдается. Подвержен интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводной, который имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичная соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - кишечником в неизменном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолиуксусная кислота (основной метаболит в плазме и мочи), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилованый метаболит – активный, а два другие метаболита - неактивные. Средний период полувыведения (Т_1/2) золмитриптана составляет 2, 5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз менее сравнительно с такими у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3, 5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается только на 16 и 35 %.

Показания к применению. Снятие приступу мигрени с аурою (зрительные, слуховые, двигательные и психические нарушения) и без ауры.

Способ использования и дозы. Препарат не предназначен для использования с целью профилактики мигренозного приступа. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). За отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможный повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторная доза может приниматься не раньше, чем через 2 часа после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (выше разовая доза). Максимальная суточная доза – 15 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректирование дозы не потребуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, ощущение тяжести и сдавливанием в горле, шеи, конечностях и груди, парестезии, дизестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.

Другие: ощущение тепла, астения.

Побочные реакции обыкновенно носят легкий или умеренно транзиторный характер, не становятся чаще после приема повторных доз и проходят самостоятельно (без лечения).

Противопоказания. Тяжелая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, ангиоспастическая стенокардия, тяжелые нарушения функции печени, детский и пожилой (старше 65 лет) возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к составляющим препарата.

Передозировка. Симптомы: у добровольцев, которые принимали однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдалось седативный эффект.

Лечение: промывание желудка, использования активированного угля, симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечения проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержки функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Препарат не предназначен для профилактики припадков мигрени.

Перед началом лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии центральной нервной системы, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы.

Препарат не следует применять в период работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.

В период беременности и кормления грудью Золмигрен применяют только в этом случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных относительно проникновение золмитриптана в грудное молоко. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Золмигрен женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное использование с другими препаратами из группы агонистов 5-НТ_1В/1D -рецепторов.

Припустимо сочетания препарата с протимигренозными средствами другого механизма действия (с эрготамином, дигидроэрготамином, пизотифеном) и анальгетиками (с парацетамолом и др.).

При совместном приёме с моклобемидом биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, которые принимают моклобемид, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 7,5 мг.

При совместном приёме с циметидином период полувыведения и биодоступность золмитриптана увеличивается, в связи с чем для пациентов, которые принимают циметидин, рекомендованная суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.

Нельзя исключить возможности взаимодействий золмитриптана с ингибиторами изоферменту CYP1A2 цитохрома Р_450. Исходя из этого, при совместном применении золмитриптана с препаратами, метаболизм которых проистекает за участия отмеченного фермента, суточная доза не должна превышать 5 мг.

Видео: ШОК: лекарства от головной боли - наркотики!!!

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.