Антимигрен-здоровье
Видео: Мигрень.
Антимигрен-Здоровье (Antimigren- Zdorovye)
Общая характеристика.
международное и химическое название: суматриптан- sumatriptan- (3-[2- (диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфанамида сукцинат);
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка Антимигрена содержит суматриптана в форме суматриптана сукцината 50 мг или 100 мг;
другие составляющие: целактоза, крахмал картофельный, натрия кроскармелоза, повидон (поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), кальция стеарат, титана диоксид, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1–рецепторов серотонина. Суматриптан. N02С С01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы стволу мозга, выборочно возбуждает 5НТ1D-серотониновые рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), подавляет активацию тригеминальной системы и уменьшает накопления специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва. Вызывает выборочное сужение расширенных в период приступа мигрени сосудов системы сонной артерии, что обеспечивает кровью экстра- и интракраниальные ткани, в. т.ч. и мозговые оболочки, не влияя при этом на мозговой кровоток. Патологическое расширение этих сосудов является основным механизмом возникновения приступа мигрени для человека. Отмеченные эффекты препарата приостанавливают или ослабляют приступ мигрени и лежать в основе протимигренозной активности суматриптана. В 50-70% случаев купирует приступ мигрени через 20-30 минут (максимум через час) после перорального приема. Устраняет ассоциированные с приступом мигрени тошноту и фотофобию. Не действует на другие подтипы серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7), а также на адренергические, бенздиазепинови, мускариновые и допаминовые рецепторы.
Фармакокинетика. После перорального приема суматриптан быстро всасывается в пищеварительном тракте, через 45 минут его концентрация в крови достигает 70% от максимальной. Однако его абсолютная биодоступность при пероральном приёме составляет только около 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Максимальная концентрация в крови после приема 100 мг составляет в среднем 54 нг/мл и достигается на протяжении 2-2, 5 часа (при приступе мигрени несколько быстрее, чем между приступами). Связывание с белками плазмы крови относительно низкое – 14-21%. Выводится преимущественно (97%) в виде неактивных метаболитов.
Показания для использования. Купирование острого приступа мигрени (с аурою или без неё) и сопутствующих симптомов у взрослых.
Способ использования и дозы. Препарат принимают как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но он одинаково эффективный на любой стадии приступу.
Взрослым назначают, как правило, по 50 мг, в отдельных случаях – 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают или не уменьшаются после приема первой дозы, препарат не рекомендуется принимать повторно для купирования приступа, который продолжается. Однако, если симптомы приступу исчезли или уменьшились после первой дозы, препарат можно принять повторно для купирования следующих припадков в течение следующих 24 часов, но не раньше чем через 2 часа после приема первой дозы. Во время какого угодно 24-часового периода максимальная доза препарата Антимигрен-Здоровье не должна превышать 300 мг.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Изредка возможны артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, транзиторное повышение артериального давления, очень редко – нарушение сердечного ритма, скороисчезающие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, в отдельных редких случаях инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы. В отдельных больных возможно незначительное повышение активности ферментов печени, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны центральной нервной системы. Изредка возможны – приливы, головокружение, слабость (обыкновенно слабо или умеренно выраженные и кратковременные), в отдельных случаях - судорожные приступы (обыкновенно в анамнезе таких пациентов присутствует эпилепсия или органические поражения мозга, которые связанные с риском развития судорожного синдрома, например, после черепно-мозговых травм), иногда после приема препарата отмечается диплопия, нистагм, снижение остроты зрения, очень редко – кратковременная частичная потеря зрения (при этом следует иметь в виду что нарушение зрения могут быть связанные с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции. Изредка возможны – кожное высыпание, зуд, эритема.
Другие. Изредка возможны – боль, ощущение покалывания, жжение, тяжести, давления или сдавливанием, которые являются скоропроходящими и могут возникнуть в любой части тела, включая грудную клетку и горло.
Противопоказания. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала, или наличие кардиологических симптомов, которые позволяют допустить ИБС. Неконтролированная артериальная гипертензия. Оклюзойные заболевания периферических сосудов. Скороисчезающие нарушения мозгового кровообращения или инсульт (в т.ч. в анамнезе). Выраженные нарушения функции печени и почек. Одновременный прием препаратов, которые содержат эрготамин или его производные (в т.ч. метисергид). Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Беременность, период лактации (не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата). Возраст пациентов до 14 лет и старше 65 лет. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Передозировка. Случаи передозировки суматриптана при пероральном приёме в настоящее время не известные. Возможны симптомы, приведены в разделе "Побочное действие". При передозировке следует проводить симптоматическую терапию. Обеспечить наблюдение врача в течение 10 часов. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа не установлена.
Особенности использования. Антимигрен-Здоровье следует назначать только в этом случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Нельзя превышать рекомендованные дозы. Препарат не применяют при гемиплегичныеи, базилярной и офтальмоплегичныеи форме мигрени. Препарат не предназначен для использования с целью профилактики приступу мигрени. Антимигрен-Здоровье необходимо с осторожностью назначать больным эпилепсией или с другими формами судорожного синдрома (в т.ч. в анамнезе)- пациентам с контролированной артериальной гипертензией через опасность транзиторного повышения общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления- пациентам, которые принадлежат к группе риска развития патологии сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС)- при нарушениях функции печени или почек или остальных заболеваниях, при которых возможны существенны смены всасывание, метаболизма и выведение суматриптана. После приема препарата могут возникнуть такие скороисчезающие явления, как ощущение сдавления в груди и боль с ирадиацией в шею- в таких случаях следует провести диагностическое обследование с целью выяснения связи этих симптомов с ИБС. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием с эрготамином или его производными может повлечь длительный спазм сосудов, поэтому препарат можно применять не раньше, чем через 24 часа после приему эрготамина, а средства которые содержат эрготамин или его производные, можно применять не раньше чем через 6 часов после приема препаратов суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (пиразидол, мелипрамин и др.), их одновременное использование противопоказано. Имеются отдельные сообщения про развитие слабости, гиперрефлексии и нарушений координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин и др.). Не отмечено взаимодействий суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
