Сумамигрен
Сумамигрен (Sumamigren)
Международное название: sumatriptanum;
Основные физико-химические свойства:
таблетка 50 мг: круглая, обоевыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, розового цвета, диаметром 10 мм;
таблетка 100 мг: круглая, обоевыпуклая, покрытая оболочкой таблетка, жёлтооранжевого цвета, диаметром 12 мм.
Состав. одна таблетка включает 50 или 100 мг суматриптана;
другие составляющие: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, тальк, кремний коллоидный безводный.
Состав покрытие таблетки: гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтил цитрат и лак с красителем кошениль красным Е 124 для таблеток 50 мг или лак с красителем жёлто-оранжевым Е 110 для таблеток 100 мг.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения мигрени. Код АТС N02CC01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Суматриптан является селективным агонистом 5-НТ1-рецепторов и не действует на другие типы 5-НТ рецепторов. В животных суматриптан селективно сужает просвет сонных артерии, но не влияет на мозговой кровоток.
Клинический эффект наблюдается через 30 минут после приема препарата.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Средняя максимальная концентрация после приема Сумамигрена, таблеток покрытых оболочкой, 100 мг составляет 63 нг/мл (52 – 79 нг/мл) и достигается через 1 час.
После приема таблеток биодоступность суматриптана составляет 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Употребление еды существенно не влияет на биодоступность суматриптана, но несколько увеличивает время достижения максимальной концентрации tmax (приблизительно на 30 минут).
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое (14 – 21%). Объем распределения составляет 2, 4 л/кг.
Метаболизм и выведение
Радиоактивно меченый 14С-суматриптан принят внутрь выводится почками (около 60%) в форме индол уксусной кислоты или глюкуронида индол уксусной кислоты. Только 3% от введенной дозы выводится в виде неизменного суматриптана. Около 40% препарата выводится с фекалиями.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность суматриптана, назначенного внутрь, может значительно увеличиваться (до 70%).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика суматриптана у людей пожилого возраста была такой же, как и здоровых молодых добровольцев.
Показания для использования.
Лечение припадков мигрени.
Способ использования и дозы.
Препарат необходимо принять как можно скорее после начала приступу мигрени. Однако он также эффективный в период приема на любой стадии приступу.
Рекомендованная доза составляет 50 мг или 100 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Если симптомы мигрени повторяются, или ответ на начальную дозу недостаточная, прием препарата следует повторить через 2 часа, суточная доза не должна превышать 200 мг.
Рекомендованная суточная доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг.
Побочное действие.
Атипичные нежелательные явления. Часто: ощущение жжения или холода. Нечасто: ощущение сдавления в голове.
Сердечно-сосудистая система. Часто: дрожание, обморок, повышение кровяного давления, снижение кровяного давления. Нечасто: аритмия, смены в ЭКГ, гипертензия, гипотензия, бледность, тахикардия. Изредка: стенокардия, атеросклероз, брадикардия, церебральная ишемия, сердечный блок, периферический цианоз, проходящее ишемия миокарда.
ЛОР-органы. Часто: синусит, звон в ушах, аллергический ринит, воспаление верхних дыхательных путей, ушные, носовые и гортанные кровотечения, отит, нарушение слуха, ринит, пораження носа. Изредка: ощущение заложенности в ушах.
Эндокринная система. Нечасто: ощущение жажды. Изредка: повышение уровней тиреотропного гормона, галакторея, гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоз, полидипсия, увеличение веса тела, потеря веса тела, эндокринные кисти, кожные узлики, нарушение электролитного баланса.
Оч. Изредка: нарушение со стороны склеры, мидриаз, нарушение зрения, зуд, раздражения глаз и ощущение жжения, нарушение аккомодации, боль в глазах, кератит и конъюнктивит.
Желудочно-кишечный тракт. Часто: диарея и желудочные нарушения. Нечасто: запор, желудочно-пищеводный рефлюкс. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения, дёгтеподобное опорожнение, пептическая язва, гастро-интестинальная боль, зубная боль, гиперсаливация, раздражения слизистой рта.
Костно-мышечная система. Часто: миалгия. Нечасто: судороги.
Нервная система. Часто: фонофобия и фотофобия. Нечасто: депрессия, затруднение концентрации, нарушение нюху, эйфория, боль в области лица, повышенное ощущение тепла, слезотечение, нарушение сна, тремор. Изредка: агрессивность, апатия, групповые головные боли, судороги, снижение аппетита, галлюцинации, паралич мышц лица, ощущение голода, истерия, нарушение памяти.
Дыхательная система. Часто: нарушение дыхания. Нечасто: астма. Изредка: чихании, кашель, бронхит.
Кожа. Часто: потения. Нечасто: зуд, высыпание. Изредка: сухость кожи, себорейный дерматит.
Урогенитальная система. полиурия, межменструальные кровотечения.
Молглазные железы. Нечасто: повышена чувствительность.
Аллергические реакции. Часто: Анафилаксия или анафилактоидные реакции возникали редко, чаще всего они возникали у пациентов с аллергией в анамнезе. Такие реакции могут угрожать жизни.
Другие. Нечасто: понос, задержка жидкости. Изредка: потения, лимфаденопатия, нарушение речи и смена голоса, экхимоз.
Противопоказания.
гиперчувствительность к суматриптана или к любому компоненту таблетки;
лечения припадков головной боли, характерных для лиц пожилого возраста;
коронарная болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда) или другие сердечно-сосудистые заболевания;
цереброваскулярные заболевания (инсульт, проходящие приступы ишемических атак);
заболевания периферических сосудов (включая интестинальное ишемию);
неконтролированная гипертензия;
одновременный прием препаратов, которые содержат ингибиторы МАО (Сумамигрен можно принимать через 14 суток после последнего приема ингибиторов МАО);
одновременный прием препаратов, которые содержат эрготамин или производные эрготамина, такие как дигидроэрготамин и метисергид или другие агонисты рецепторов 5-НТ1 (Сумамигрен можно принимать через 24 часа после последнего приема этих лекарств);
тяжелая печеночная недостаточность;
препарат не предназначен для профилактики припадков мигрени
Передозировка.
Не наблюдалось ни одного нежелательного явления в 670 пациентов, которые принимали однократно препарат в дозах от 140 до 300 мг внутри. В 174 здоровых добровольцев, которые получали препарат однократно в дозах от 140 до 400 мг внутри, не наблюдалось ни одного серьёзного нежелательного явления.
Передозировка у животных было фатальным и сопровождалось судорогами, тремором, параличем, инертностью, мидриазом, гиперсаливацией и слезотечения.
Период полувыведения суматриптана составляет 2, 5 часа, однако за пациентами с передозировкой следует наблюдать как минимум 12 часов или весь период наличии симптомов.
Особенности использования.
суматриптан следует принимать только в случае диагностированной мигрени;
суматриптан не следует назначать пациентам с факторами риска развития коронарной болезни сердца (такими как гипертензия, семейная гиперхолистеринемия, диабет, курения, ожирения, мужчинам старше 40 лет) без предыдущей оценки состояния сердечно-сосудистой системы;
после приема суматриптана могут возникнуть такие проходящие симптомы, как боль и ощущение сдавления в грудной клетке разной интенсивности, что могут иррадиировать в участок гортани. Хотя эти симптомы только имитируют проявления стенокардии, следует провести соответствующую оценку состояния;
суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с контролированной гипертензией, поскольку наблюдались проходящие повышение артериального давления и усиление сопротивления периферических сосудов;
суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью (нарушение абсорбции, метаболизма и выведение лекарственных средств) и пациентам с эпилепсией в анамнезе;
суматриптан не следует назначать пациентам с атипичным головной болью, поскольку это может быть симптомом церебрального инсульта, проходящего ишемического приступу или внутричерепной кровотечения. Пациенты с мигренью представляют группу риска для этих заболеваний;
суматриптан может вызывать развитие анафилактических реакций, иногда таких, которые угрожают жизни, особенно у пациентов с аллергией в анамнезе.
Беременность: категория С.
Адекватные и хорошо контролированные клинические исследования с участием беременных женщин не проводились. Сумамигрен может применяться с осторожностью в период беременности, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментах на животных (крысах и кроликах) лечения суматриптаном сопровождалось эмбриотоксичностью, аномалиями развития и смертностью новорожденных.
Лактация: суматриптан может выделяться в грудное молоко. Препарат не следует использовать женщинами, которые кормят грудью.
Детский возраст. Окончательного опыта использования препарата для лечения детей нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Во время лечения Сумамигреном возможна сонливость. Поэтому пациенты должны придерживаться осторожности в период вождения потенциально небезопасными механизмами и автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат не следует назначать одновременно с:
- лекарствами, которые содержат эрготамин и его дериваты (дигидроэрготамин или метисергид);
- ингибиторами моноаминооксидазы (и-МАО) типа А, которые снижают клиренс суматриптана (см. Роздил "Противопоказания");
- ингибиторами селективного захвата серотонина (такими как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин). Могут возникнуть слабость, гиперрефлексия и потеря координации. Если сопутствующее лечение этими препаратами клинически оправдано, за пациентами следует тщательно присматривать.
Условия и срок годности.
Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
