Артоксиб
Артоксиб (Artoxib)
Общая характеристика:
международное и химическое название: Celecoxib- 4-[5-(4-метилфенил)-3 (трифторметил)пиразол-1-ил] бензенсульфонамид;
Основные физико-химические свойства: светло-желтые капсулы из твердого желатина размером "2", которые содержат порошок от белого до почти белого цвета;
Состав. 1 капсула включает целекоксиба 200 мг;
другие составляющие: лактоза, тальк очищенный.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01 АН01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Целекоксиб – это нестероидный противовоспалительный препарат, который имеет противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и блокирует образования простагландинов. Незначительно, в отличие от остальных нестероидных противовоспалительных средств, влияет на активность ЦОГ-1 (в желудочно-кишечном тракте, почках и тромбоцитах).
Фармакокинетика. При введении внутри быстро всасывается. Максимальная концентрация целекоксиба в плазме достигается приблизительно через 3 часа после приема дозы внутри. Максимальная концентрация и площадь под кривой пропорциональной дозе в зоне исследованных клинических доз 100-200 мг. Целекоксиб имеет высокую степень связывания с белками плазмы (приблизительно 97 %) в пределах клинических доз. In vitro исследования показали, что целекоксиб связывается в основном с альбумином и меньшей мерой с a1-кислотным гликопротеином. Метаболизм целекоксиба в основном проходит с участием цитохрома Р450 2С9. Метаболиты является неактивными как ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Целекоксиб выводится преимущественно путём печеночного метаболизма, небольшие количества (<3 %) неизмененного препарата находятся в моче и в кале. После разовой пероральной дозы радиомеченного препарата приблизительно 57 % дозы выводилось с калом и 27 % - с мочой. Эффективный период полувыведения составляет приблизительно 11 часов после приема натощак.
Показания для использования. Артоксиб показан для облегчения признаков и симптомов остеоартритов и ревматоидных артритов у взрослых.
Способ использования и дозы. Остеоартриты: для облегчения признаков и симптомов остеоартритов, рекомендована доза для взрослых 200 мг в сутки внутри, которую следует принимать 1 раз в сутки, после еды. При необходимости можно применять дозу по 200 мг 2 раза в сутки.
Ревматоидные артриты: для облегчения признаков или симптомов артритов препарат назначают взрослым в суточной дозе 200-400 мг, распределенной на 2 приема.
Побочное действие. Боль в животе, диспептические явления (метеоризм, тошнота, отрыжка, запор, диарея), обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит и язвообразования, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечнике, повышение уровня трансаминаз, головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна, нечеткость зрения, звон в ушах, парестезии, повышена встревоженность, депрессия, снижение стойкости верхних дыхательных путей до воспалительных поражений (возникают ринит, фарингит, синусит), кашель, одышка, повышение артериального давления, отеки, судороги в ногах, нарушение функции почек, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпание, крапивница. Анафилактические реакции.
Противопоказания. Артоксиб противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к целекоксибу. Его не следует принимать пациентам с аллергическими реакциями на сульфонамиды, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства. Препарат не следует принимать пациентам, больным на бронхиальную астму. Препарат противопоказан женщинам в ІІІ триместре беременности и в период лактации, больным с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Препарат противопоказан детям и подросткам возрастом до 18 лет
Передозировка. Симптомы острого передозировка ограниченны сонливостью, тошнотой, рвоте и эпигастральной болью. Они оборотные при соответствующем лечении. Могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения. Анафилактические реакции наблюдались при приёме внутрь в терапевтических дозах и при передозировке. Лечение симптоматическое. Специфических антидотов не существует.
Особенности использования. Матерям, которые кормят грудью, в период лечения рекомендовано прерывать грудное кормление. Пациентам пожилого возраста, которые имеют сниженную массу тела, в случаях печеночной и сердечной недостаточности лечения необходимо начинать с небольших терапевтических доз. С осторожностью следует применять препарат в период вождения автомобилем, механизмами, при выполнении остальных работ, которые нуждаются повышенной внимания, через возможность возникновения побочных реакций (головная боль, головокружение). Оценка влияния Артоксиба на закрытия боталовой протоки для человека не установлена, поэтому его не следует назначать женщинам в ІІІ триместре беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконазол повышает концентрацию целекоксиба в плазме, антациды снижают всасывание в пищеварительном тракте, варфарин увеличивает риск геморрагических осложнений. Целекоксиб снижает натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов, повышает концентрацию лития в плазме. Артоксиб может назначаться с низкой дозой аспирина. Однако одновременное использование аспирина с Артоксибом может повысить риск образования язвы пищеварительного тракта.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
