Долороф
Долороф (Doloroff)
Международное название: rofecoxib;
Основные физико-химические характеристики: круглые, с скошенными краями таблетки светло-жёлтого цвета, с линией разлома на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит рофекоксиба 12,5 мг или 25 мг;
другие составляющие: манитол, глюкоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремний коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, эссенция Trusil Orange Special, аспартам, краситель Тартразин, ментол, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код ATC М01А Н02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат — высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Долороф имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в том числе простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет торможения синтеза простагландинов путём ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях препарат не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом он не осуществляет влияния на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1 и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и тромбоцитах.
Фармакокинетика. Всасывание. При приёме хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневному приёме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме взрослых достигает приблизительно через 2 часа и равна 0,305 мкг/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05 - 25 мкг/мл.
Метаболизм. Долороф метаболизируется в печени. Основные метаболиты не имеют свойства ингибировать ЦОГ-2.
Выведение. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% - с фекалиями. Плазменный клиренс при приёме препарата в дозе 25 мг 1 раз в сутки равна приблизительно 120 мл/мин. Фармакокинетика в особенных клинических случаях. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.
Видео: КАК НАКОРМИТЬ СЕМЬЮ В АМЕРИКЕ на $5 долларов
Показания для использования. Долороф назначается при остром и хроническом остеоартрите- болевом синдроме разного генеза – периартрите, бурситы, тендиниты, тромбофлебиты, травмах опорно-двигательного аппарата, остеохондрозе, невралгии, люмбаго, первичной дисменорее.
Способ использования и дозы. При лечении болевого синдрома и первичной дисменорее рекомендована доза Долорофа – 50 мг 1 раз в сутки, следующие дозы – 25 мг или 50 мг 1 раз в сутки при необходимости. Максимальная суточная доза – 50 мг.
Остеоартрит.
Рекомендованная начальная доза Долорофа – 12,5 мг 1 раз в сутки, которая может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, который является максимальною рекомендованной суточной дозой.
Долороф применяется независимо от приема еды.
Побочное действие.
Видео: Восемь с половиной долларов (1999) Полная версия
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ослабленные скорости мышления, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: 2% - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота- редко - афтозный стоматит- 1% - увеличение активности АЛТ, АСТ.
Видео: Айфон 7 за 120 Долларов
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, высыпание, крапивница.
Другое: 2% - отек нижних конечностей.
Противопоказания. Долороф противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или остальных компонентов препарата, остальных нестероидных противовоспалительных средств, при беременности, в период кормление грудью.
Долороф не должен применяться больными астмой.
Противопоказан детям до 12 лет.
Передозировка. Не было выявлено передозировка при проведении клинических исследований. Использование дозы 1 раз на сутки Долорофа 1 000 мг и многоразовые дозы 250 мг в сутки в течение 14 дней не выявили серьёзных токсичности.
В случае передозировки необходимо применять общепризнаны меры поддержки – промывание желудка, клинический контроль и поддерживающее лечение.
Особенности использования. Долороф считается безопасным при применении терапевтических доз в течение 6 - 12 месяцев.
Долороф не должен назначаться пациентам с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе. Очень осторожно назначается пациентам, которые болели язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или имели желудочно-кишечную кровотечение.
Долороф не применяется пациентами, которые лечатся ацетилсалициловой кислотой.
У пациентов с повышенным риском нарушение почечной перфузии использования Долорофа, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к снижению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такой действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, некомпенсированой сердечной недостаточности, циррозу печени. В этой категории пациентов в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек. Пациентам с значительной дегидратацией до начала терапии рекомендовано проведение регидратации. Риск развития перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта повышается у пациентов старше 65 лет. Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, что необходимо брать во внимание при назначении Долорофа пациентам, которые используют его при инфекционных заболеваниях. При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применяется как препарат профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Беременность и лактация.
На последних терминах беременности (ІІІ триместр) не следует назначать Долороф, как и другие препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, потому что он может повлечь преждевременное закрытие артериального протока у плода.
У І и ІІ триместрах беременности Долороф назначают, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости использования препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить.
Во время лечения препаратом Долороф рекомендуется воздержаться от вождения транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не оказывает значительной клинического действия на фармакокинетику преднизолону, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиола, норетиндрола), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года.
