Денебол
Денебол (Denebol)
Основные физико-химические характеристики: светло-зеленые, круглые, обоевыпуклые таблетки с тиснением "50", или "25" на одной стороне и разломом - на другой стороне;
Состав. 1 таблетка Денебола содержит 50 мг, 25 мг рофекоксиба.
другие составляющие: крахмал кукурузный, бетациклодексфрин, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, тартразин цветной, бриллиантовый голубой и натрия крахмалгликолят, крахмал сухой.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код ATC М 01 А Н01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат — высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2. Он имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтеза и накопления медиаторов воспаления, в том числе простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба осуществляется за счет торможения синтеза простагландинов путём ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях препарат не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом, он не влияет на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ–1 и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ–1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и тромбоцитах.
Фармакокинетика. Всасывание. При приёме хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневном приёме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме взрослых определяется приблизительно через 2 часа и равна 0, 305 мкг/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05 – 25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб метаболизируется в печени. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2.
Выведение. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% - с фекалиями. Плазменный клиренс при приёме препарата в дозе 25 мг 1 раз на сутки равна приблизительно 120 мл/мин. Фармакокинетика в особенных клинических случаях. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.
Показания для использования.
Рофекоксиб назначается при остром и хроническом остеоартрите, ревматоидном артрите, периартрите, бурситы, тендиниты, тромбофлебиты- при травмах опорно–двигательного аппарата и мягких тканей- при болевом синдроме разного генеза (остеохондрозе, невритах и невралгиях, корешкевом синдроме, люмбаго, миалгии, мигрени, альгодисменорее, зубной боли)- заболеваниях, которые сопровождаются воспалительными процессами, – в стоматологии (стоматит, гингивит, пульпит)- в ЛОР-практике (при отите, синусите, ларингите)- для симптоматической терапии воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы и в гинекологии и офтальмологии.
Способ использования и дозы.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменорее рекомендована доза Денебола – 25 мг один раз в сутки, следующие дозы – 12,5 мг или 25 мг один раз в сутки при необходимости. Максимальная суточная доза – 25 мг. Лечение проводят до исчезновения симптомов, но не более 3-х суток.
Остеоартрит: рекомендована начальная доза рофекоксиба – 12,5 мг один раз в день, которая может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки, который является максимальной рекомендованной дневной дозой. Назначаются курсы по 4-6 недель.
Денебол применяется независимо от приема еды.
Побочное действие.
Ожидаемая серьёзная
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в 2% больных - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, нарушение мозгового и коронарного кровообращения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Ожидаемая несерьёзна
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ослабленные скорости мышления, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: 2% - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота- редко - афтозный стоматит- 1% - увеличение активности АЛТ, АСТ.
Аллергические реакции: зуд, высыпание, крапивница.
Другое: 2% - отек нижних конечностей.
Противопоказания.
Рофекоксиб противопоказаний пациентам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или его компонентов, остальных НПЗС, беременным и в период лактации.
Рофекоксиб не назначают больными астмой.
Препарат не применяется для лечения онкологических больных и больных повышенной группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы (с перенесенными инфарктами, инсультами, прогрессирующими клиническими формами атеросклероза).
Противопоказаний детям до 12 лет. Пациентам старше 65 лет.
Передозировка.
Не было выявлено передозировка при проведении клинических исследований. Назначение дозы один раз на сутки рофекоксиба 1 000 мг здоровым участникам исследования и многоразовые дозы 250 мг в сутки в течение 14 дней не выявили серьёзных токсичности.
В случае передозировки необходимо применять общепринятые меры поддержки – промывание желудка, клинический контроль и поддерживающее лечение.
Особенности использования.
Рофекоксиб считается безопасным при применении курсами по 4-6 недель, в рекомендованной терапевтической суточной дозе, которая не должна превышать 25 мг, увеличение дозы решается индивидуально, в зависимости от заболевания.
Рофекоксиб не должен назначаться пациентам с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе. Очень осторожно назначается пациентам, которые имели язвой или желудочно-кишечное кровотечение. Риск развития перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов старше 65 лет.
У пациентов с повышенным риском нарушение почечной перфузии использования рофекоксиба, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к снижению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такой действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозу печени. У этой категории пациентов в течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек (клиренс, общую секрецию). У пациентов с значительной дегидратацией до начала терапии рекомендовано провести регидратацию. Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, что необходимо брать во внимание при назначении рофекоксиба пациентам, которые употребляют его при инфекционных заболеваниях. При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применяется как препарат профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Беременность и лактация.
Рофекоксиб не применяется в период беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и едой.
Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не проявляет значительной клинического действия на фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для перорального приема (этинилэстрадиол, норетиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают артериального давления.
Возможно повышение артериального давления при применении одновременно с препаратами и пищевыми продуктами, которые содержат кофеин.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25°С) в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
