Аспикам
Аспикам (Aspicam)
международное и химическое название: meloxicam- (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксид);
Основные физико-химические характеристики: округлые, обоевыпуклые таблетки, светло-жёлтого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен и зазубрин (7, 5 мг)- таблетки по 15 мг добавочно имеют разделительную риску на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит мелоксикама 7, 5 мг или 15 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТС M01A C06.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Мелоксикам принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратов группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, что в своей структуре включает энолевую кислоту- имеет выраженное противовоспалительное, болеуспокаивающее и жаропонижающее действия. Механизм действия лекарственного средства заключается в способности угнетать биосинтез простагландинов, который является медиаторами воспаление, благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Клинические исследования выявили значительно меньшее токсичность мелоксикама сравнительно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (например: напроксен, пироксикам и диклофенак), которые, одинаково подавляя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать желудочно-кишечный тракт и почки. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственный препарат проявляет желательный терапевтический эффект и сравнительно с неселективными ингибиторами ЦОГ реже производит побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема еды. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови достигается через 4 - 5 час и составляет в зависимости от принятой дозы 0, 4 - 1 мг/мл после приема 7, 5 мг и 0, 8 - 2, 0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3 – 5-и день лечения. Долговременное приема лекарственного средства (более одного года) не производит повышение его концентрации в плазме крови в сравнении с показателями на начало использования.
Распределение.
Приблизительно 99, 5% лекарственного средства связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно на половину нижняя, чем в плазме крови.
Метаболизм.
Биотрансформация проистекает в печени путём окисление метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.
Элиминация (выведение)
Приблизительно 43% дозы элиминирует с мочой, остальное – с жёлчью. Менее 5% дозы выводится в неизменном виде с жёлчью. Период полувыведения лекарственного средства составляет почти 20 час.
Недостаточность печени и почек не обнаруживают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/минут, снижается у лиц пожилого возраста.
Показания к применению. Лечение заболеваний, которые сопровождаются болевыми синдромами: остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидной артрит, анкилозирующий спондилит.
Способ использования и дозы. Аспикам назначают взрослым, принимают внутрь (перорально) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
При остеоартрите – 7, 5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите применяют в дозе 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7, 5 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с высоким риском развития побочных эффектов и тех, которым проводят диализ, лечения нужно начинать с дозы 7, 5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг (2 таблетки по 7, 5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Возможны боли в животе, запоры, метеоризм, диарея- анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.
Редко могут наблюдаться: транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в сыворотке крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения- лейкопения и тромбоцитопения- стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость- повышение артериального давления, эритема лица с ощущением жара, тахикардия- смена функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови).При одновременном приёме лекарств с потенциальным негативным влиянием на костный мозг (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.
Очень редко – перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ так называемой "аспириновой" астмы, острая почечная недостаточность, конъюнктивит, нарушение зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарственного средства, а также к остальным нестероидным противовоспалительным средствам, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность.
Лекарственный препарат не применяют в период беременности и в период кормление грудью, а также у детей и подростков возрастом до 15 лет.
Передозировка. Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиление побочных эффектов. В этом случае промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама в желудочно-кишечном тракте. Специфического антидота нет.
Особенности использования. Необходимо строго контролировать приема препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.
С осторожностью назначают ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, которые принимают антикоагулянты и антиагреганты.
Так же как и другие нестероидные противовоспалительные средства, препарат Аспикам, может спорадически вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. К таким осложнений склонные пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени.
В случае появления симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивиту необходимо немедленно прекратить приема лекарственного средства и обратиться к врачу.
У пациентов с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 25 мл/минут) дозу лекарственного средства можно не снижать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.
Нет данных касающихся влияния лекарственного средства на способность вождения транспортом. В случае появления головокружение или появления сонливости необходимо отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аспикам может снижать эффективность гипотензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ).
У женщин, которые используют внутриматочную спираль, одновременное применение препарата Аспикам может снизить её контрацептивное действие.
Не следует одновременно принимать мелоксикам и другие нестероидные противовоспалительные средства (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может увеличить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, что повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Не рекомендовано комбинированное использование с солями лития, учитывая снижение выведение лития почками под влиянием нестероидных противовоспалительных средств, что может повлечь кумуляцию лития и проявление его токсического действия.
Не следует принимать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая возможность усиление токсического действия метотрексата на систему гемопоэза.
Не рекомендовано одновременно применять Аспикам вместе с циклоспорином, поскольку растет риск проявлений нефротоксического действия последнего.
Возможна фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и остальных лекарственных средств на этапы метаболизма за счет их влияния на СYP 2C9 и /или CYP 3A4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетический взаимодействий Аспикама с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Нельзя исключать взаимодействий лекарственного средства с пероральными сахаропонижающими средствами.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре 15·-C - 25·-C. Срок годности – 2 года.
